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  • 简介:对具有纤溶活性物质研究已有多年发展,但是血栓性疾病仍然致人死亡或身体机能障碍主要原因之一。从具有特殊生理功能生物体中获取活性物质近来受到广泛关注,在蚯蚓消化腺分泌物中纯化得到一组同工酶,表现出良好溶栓效果,并被命名为蚯蚓纤溶酶(earthwormfibrinolyticenzyme,EFE)。本文在多层次上对蚯蚓纤溶酶作一综述,内容包括:蚯蚓纤溶酶纯化、克隆表达,并详细介绍该酶结构与功能之间关系以及临床应用等。

  • 标签: 蚯蚓纤溶酶 溶栓药物
  • 简介:目的:探讨Bcl—xl、p53基因在白毛藤诱导人乳腺癌MCF-7细胞凋亡中作用。方法:不同浓度白毛藤作用于MCF-7细胞48h后,荧光显微镜观察人乳腺癌细胞MCF-7细胞凋亡情况,RT—PCR法检测Bcl—xl、p53基因表达量变化。结果:白毛藤能诱导MCF-7细胞凋亡,并且上调p53和降低Bcl—xl表达。结论:白毛藤抑制人乳腺癌MCF-7细胞细胞增殖,促进凋亡,其机制可能与激活p53、抑制Bcl—xl表达有关。

  • 标签: 白毛藤 乳腺癌 细胞凋亡
  • 简介:Thymoquinone(TQ),anactivecomponentderivedfromthemedialplantNigellasativa,hasbeenusedformedicalpurposesformorethan2000years.RecentstudieshavereportedthatTQblockedangiogenesisinanimalmodelandreducedmigration,adhesion,andinvasionofglioblastomacells.WehaverecentlyshownthatTQcouldexhibitapotentcytotoxiceffectandinduceapoptosisinmouseneuroblastoma(Neuro-2a)cells.Inthepresentstudy,TQtreatmentmarkedlydecreasedtheadhesionandmigrationofNeuro-2acells.TQdown-regulatedMMP-2andMMP-9proteinexpressionandmRNAlevelsandtheiractivities.Furthermore,TQsignificantlydown-regulatedtheproteinexpressionoftranscriptionfactorNF-κB(p65)butnotsignificantlyalteredtheexpressionofN-Myc.Takentogether,ourdataindicatedthatTQ'sinhibitoryeffectonthemigrationofNeuro-2acellswasmediatedthroughthesuppressionofMMP-2andMMP-9expression,suggestingthatTQtreatmentcanbeapromisingtherapeuticstrategyforhumanmalignantneuroblastoma.

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  • 简介:目的:探讨延胡索乙素(Tetrahydropalmatine,Tet)逆转人乳腺癌细胞MCF-7多药耐药作用机制.方法:采用SRB法测定药物对细胞毒性作用;通过免疫细胞化学技术分析药物对细胞Pgp、Lrp、Mrp、Gst、TopoⅡ等多药耐药相关蛋白表达影响.结果:Tet在浓度小于2.5μg/ml时对MCF-7无毒性作用,2.5μg/mlTet可明显逆转MCF-7/ADM耐药细胞耐药性.MCF-7/S细胞不表达Pgp,而高表达TopoⅡ;MCF-7/ADM细胞Pgp高表达,但TopoⅡ低表达.Lrp、Mrp、Gst在MCF-7/S及MCF-7/ADM中表达无明显差异.加入Tet后MCF-7/ADM细胞Pgp蛋白表达明显下降,Topo表达显著升高,其它几种蛋白表达无明显变化.结论:Tet具有逆转MCF-7细胞MDR作用,主要通过下调肿瘤细胞内Pgp表达、上调TopoⅡ表达而达到逆转耐药效果.

  • 标签: 延胡索乙素 多药耐药 PGP TopoⅡ
  • 简介:Thestereochemistryoftwo6,9-oxygenbridgedibenzocyclooctadienelignansfromKadsuracoccinea,aredifficulttoseparateandveryunstable.Thepresentstudywasdesignedtodevelopahigh-performanceliquidchromatographyusingcirculardichroismdetectionfortheanalysisofthestereochemistry.Anew6,9-oxygenbridgedibenzocyclooctadienelignansnamedKadsulignanQwasfirstlyfoundwithanS-biphenylconfiguration.TheothercompoundwasidentifiedasKadsulignanLwithanR-biphenylconfiguration.Inordertoobtainkineticdataontheirreversibleinterconversion,thestabilitywasmeasuredatdifferentdeuteratedsolventssuchasdeuteratedmethanol,deuteratedchloroformanddeuterateddimethylsulfoxide.Thelignansweremoreunstableandconvertedmoreeasilyindeuteratedmethanolthanindeuteratedchloroformanddeuterateddimethylsulfoxide.

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  • 简介:目的:研究四逆汤及拆方水煎液对体外培养缺血缺氧大鼠心肌细胞H9C2保护作用。方法:利用厌氧培养盒构建厌氧环境,以D-Hanks液模拟缺血液,构建H9C2缺血缺氧模型;将加有D-Hanks稀释过四逆汤及拆方水煎液H9C2置于厌氧盒中培养,MTT法测定H9C2存活率;ELISA法测定细胞培养上清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、肌酸激酶同工酶(CK-MB)含量。结果:四逆汤及拆方加药组(四逆汤加药组、附子+干姜加药组、附子+甘草加药组、甘草+干姜加药组、甘草加药组、附子加药组、干姜加药组)在浓度均为5mg生药/ml时,与模型组比较均能提高H9C2存活率;其中附子+干姜组(108.2±5.0)、四逆汤全方组(82.3±2.0)、附子组(78.4±10.0)均能明显提高缺血缺氧H9C2存活率;细胞上清中CK-MB含量与TNF-α含量呈正相关(r=0.866),细胞存活率与TNF-α含量呈负相关(r=-0.0846)。结论:四逆汤及拆方水煎液通过抑制细胞TNF-α释放,显著减少H9C2凋亡,提高细胞存活率,对缺血缺氧H9C2有直接保护作用。

  • 标签: 四逆汤及拆方 心肌细胞 缺血缺氧模型 TNF-α CK-MB
  • 简介:Capsaicin(trans-8-methyl-N-vanillyl-6-nonenamide)isthemaincomponentinhotpeppers,includingredchilipeppers,alapenos,andhabanero,belongingtothegenusCapsicum.Capsaicinisapotentantioxidantthatinterfereswithfreeradicalactivities.Inthepresentstudy,thepossibleprotectiveeffectofcapsaicinwasstudiedagainstmethylmethanesulphonate(MMS)inducedtoxicityinthirdinstarlarvaeoftransgenicDrosophilamelanogaster(hsp70-lacZ)Bg~9.ThethirdinstarwasallowedtofeedonthediethavingdifferentdosesofcapsaicinandMMSseparatelyandincombination.TheresultssuggestedthattheexposureofthirdinstarlarvaetothediethavingMMSaloneshowedsignificanthsp70expressionaswellastissueDNAandoxidativedamage,whereasthelarvaefeedonthediethavingMMSandcapsaicinshowedadecreaseinthetoxiceffectsfor48-hofexposure.Inconclusion,capsaicinshowedadose-dependentdecreaseinthetoxiceffectsinducedbyMMSinthethirdinstarlarvaeoftransgenicDrosophilamelanogaster.

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  • 简介:目的:研究血竭素高氯酸盐(DracorhodinPerchlorate,DP)抗乳腺癌作用及作用机制。方法:四甲基噻唑蓝法分析60μmol·L^-1DP作用不同时间后,其对肿瘤细胞抑制率;细胞形态学分析、细胞核形态学分析和DNA片段化分析确定细胞凋亡发生;Rhodamine123染色分析细胞线粒体膜电位;Western检测细胞凋亡相关特别是线粒体相关蛋白表达。结果:60μmol·L^-1DP时间依赖性地抑制人乳腺癌MCF-7细胞生长;DP抑制细胞生长通过诱导MCF-7细胞凋亡来实现;DP诱导细胞凋亡时,其活化了线粒体通路蛋白caspase-9,剪切了DNA损伤修复蛋白PARP;进一步研究发现DP诱导细胞凋亡主要原因其降低了细胞线粒体膜电位(正常膜电位细胞百分比93.11%;DP处理后正常膜电位细胞百分比37.45%);而线粒体上Bcl-2、Bcl—XL表达减少,Bax、Bak增多是DP改变线粒体膜电位主要原因。结论:DP通过调节线粒体通路来促进细胞凋亡。

  • 标签: 血竭素高氯酸盐 凋亡 线粒体蛋白
  • 简介:由本刊编委上海药物所郭跃伟主持“Ⅱ型糖尿病新药先导化合物木榄环六硫醇(MP-1)结构优化及相关药理药效学研究”,由于项目新颖、科研质量优秀,经过国内初评、国外复评荣获2007年度第7届“德彪-CCRF中国奖”一等奖。

  • 标签: 德彪-CCRF 中国 药理药效学 先导化合物 Ⅱ型糖尿病 上海药物所
  • 简介:目的:观察温阳通脉方含药血清是否在内质网应激相关通路对心肌细胞缺氧/复氧损伤作用,并探究体外培养时最佳给药剂量。方法:以20%含药血清处理,用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测得CoCl2烫最佳浓度和各组细胞存活率;比色法检测各组半胱氨酸蛋白酶3(Caspase3)酶活性和上清液中乳酸脱氢酶(LDH)活性;Hoechst33342荧光染色观察各组细胞凋亡形态变化;流式细胞术检测各组细胞凋亡率;WesternBlot法检测各组内质网应激相关蛋白GRP78、Caspase12、CHOP表达以及凋亡相关蛋白Bcl-2、Bax表达情况。结果:与空白对照组血清相比,模型组细胞活性明显降低,Caspase3酶活性和LDH活性明显升高,细胞凋亡数量明显增多,凋亡率明显升高,GRP78、Caspase12、CHOP和Bax表达明显增多,Bcl-2表达明显减少;与模型组相比,3.24、6.48、12.96g/kg组含药血清能够不同程度改善细胞活性,Caspase3酶活性和LDH活性明显减少,凋亡率不同程度降低,GRP78、Caspase12、CHOP和Bax表达明显减少,Bcl-2表达不同程度增多。结论:温阳通脉方能减轻缺氧/复氧后H9C2心肌细胞损伤,其机制可能与温阳通脉方抵抗内质网应激介导细胞凋亡有关,其抗凋亡程度呈剂量依赖性,以温阳通脉方12.96g/kg组效果最佳。

  • 标签: 温阳通脉方 内质网应激 细胞凋亡 缺氧/复氧损伤
  • 简介:目的:研究白藜芦醇四甲氧基衍生物(TMS)对人乳腺癌细胞MCF-7和耐阿霉素(doxorubicin,DOX)的人乳腺癌细胞MCF-7/DOX这两株细胞增殖影响,探讨白藜芦醇四甲氧基衍生物能否提高耐药细胞MCF-7/DOX对阿霉素敏感性。方法:用SRB法检测白藜芦醇四甲氧基衍生物细胞毒性,同时检测白藜芦醇四甲氧基衍生物和DOX联用后对细胞株MCF-7/DOX药物敏感性影响,用Western-blot方法检测不同浓度白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp蛋白表达影响,罗丹明转运实验考察白藜芦醇四甲氧基衍生物对P-gp转运活性影响。结果:白藜芦醇四甲氧基衍生物(7.5、15、30μg/ml)能够有效抑制耐药细胞MCF-7/DOX增殖,然而与此相应浓度范围内白藜芦醇细胞增殖抑制作用较差,使用非细胞毒性剂量(3、6μg/ml)白藜芦醇四甲氧基衍生物能有效提高MCF-7/DOX对阿霉素敏感性,Western-blot结果显示6μg/ml白藜芦醇四甲氧基衍生物能够明显下调P-gp表达,此外,罗丹明转运实验显示白藜芦醇四甲氧基衍生物组(3、6μg/ml)细胞内罗丹明123积累量均有上升,表明白藜芦醇四甲氧基衍生物可以抑制P-gp转运活性。结论:白藜芦醇四甲氧基衍生物可通过抑制P-gp表达和活性方式增加MCF-7/DOX对阿霉素敏感性,从而逆转耐药。

  • 标签: 白藜芦醇四甲氧基衍生物 乳腺癌 耐药性 P-糖蛋白 MCF-7/DOX细胞株
  • 简介:2010海峡两岸暨CSNR全国第九届天然药物资源学术研讨会将于2010年7月17~20日在广州白天鹅宾馆举行。本届研讨会以“中药及天然药物资源科学利用与可持续发展”为主题,将围绕转变发展模式加速实现中药材规范化生产(GAP)、产学研结合大力推进中药材产业化发展、中药及天然药物资源调查与研究、生物多样性与珍稀濒危野生药用动植物资源保护、中药及天然药物资源化学研究与科学利用、中药及天然药物资源学科建设与人才培养等进行交流研讨。会议征文活动截止至2010年6月15日,

  • 标签: 天然药物资源 学术研讨会 海峡两岸 中药材 可持续发展 规范化生产
  • 简介:Thepresentstudywasdesignedtosynthesize2-Cyano-3,12-dioxooleana-1,9(11)-en-28-oate-13β,28-olide(1),alactonederivativeofoleanolicacid(OA)andevaluateitsanti-inflammatoryactivity.Compound1significantlydiminishednitricoxide(NO)productionanddown-regulatedthemRNAexpressionofiNOS,COX-2,IL-6,IL-1β,andTNF-αinlipopolysaccharide(LPS)-stimulatedRAW264.7cells.FurtherinvivostudiesinmurinemodelofLPS-inducedacutelunginjury(ALI)showedthat1possessedmorepotentprotectiveeffectsthanthewell-knownanti-inflammatorydrugdexamethasonebyinhibitingmyeloperoxidase(MPO)activity,reducingtotalcellsandneutrophils,andsuppressinginflammatorycytokinesexpression,andthusamelioratingthehistopathologicalconditionsoftheinjuredlungtissue.Inconclusion,compound1couldbedevelopedasapromisinganti-inflammatoryagentforinterventionofLPS-inducedALI.

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  • 简介:中国工程院2005年院士增选结果于12月13日揭晓,《中国天然药物》编委——天津中医学院院长张伯礼教授成为医药卫生工程学部新当选7位院士之一。张伯礼教授多年来承担了国家“七五”至“十五”重大攻关等项目40余项,先后任国家重点基础研究规划(973)两个项目《方剂关键科学问题研究》、《方剂配伍规律研究》首席科学家,科技部“创新药物和中药现代化”重大专项总专家组成员,

  • 标签: 中国工程院院士 教授 方剂关键科学问题 天津中医学院 方剂配伍规律 卫生工程学
  • 简介:国家重大出版工程项目《中国药用植物志》第十二卷日前由北京大学医学出版社正式出版发行。该书包括棕榈科到兰科等14科170属661种、4亚种、12变种、1变型药用植物。

  • 标签: 药用植物 工程项目 出版 十二 中国 北京大学
  • 简介:国内外医药学家目前都认识到传统医药和现代医药融合有利于二者自身发展和人类征服各种复杂疾病、发现创新药物。文章在综述代谢组学主要研究步骤、方法同时,首次提出了“微量元素组学”概念。进一步从代谢组学在中药复方物质基础和作用机制研究、中药复方在病讧模型上整体评价研究、中药复方安全性研究以及中药复方与肠道菌相互作用研究等方面,综述了代谢组学在中药复方现代化研究中应用。这些应用结果和前景表明代谢组学促进传统医药和现代医药达到有效融合重要手段之一。

  • 标签: 代谢组学 微量元素组学 中药复方
  • 简介:目前,在连翘产业中连翘资源、采收、加工、市场到产品综合开发等方面存在诸多问题,只有找出对策解决这些问题,连翘产业才能实现规范化、规模化、产业化。本文通过连翘相关文献查阅和连翘主产区实际调研,对连翘产业现状和相关问题对策进行了深入研究,以期促进连翘产业持续、稳定、健康发展。

  • 标签: 连翘 资源 采收 加工 市场 产品开发