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  • 简介:口服药物在肠道中吸收是决定药物生物利用度重要因素。肠道中有许多介导药物转运蛋白,在药物吸收、分布和相互作用方面起关键作用。本文通过介绍一些常见肠道膜转运蛋白及其转运机制,提出利用转运蛋白特性和转运蛋白底物之间相互作用,提高药物生物利用度。并对中药成分中一些转运蛋白底物及中药-西药之间相互作用进行了阐述。

  • 标签: 肠吸收 转运蛋白 相互作用 中药
  • 简介:目的:研究人参粗蛋白含量随海拔变化规律。方法:采集我国人参主产地长白山区不同年限、不同海拔人参,采用凯氏定氮法测定人参根中粗蛋白含量。结果:同一海拔同一地区4年生人参粗蛋白含量高于5年生。海拔127-305m人参粗蛋白含量随海拔升高而降低;海拔400~600m粗蛋白含量随海拔升高而增加;海拔700—1410m粗蛋白含量随海拔升高而降低。其中珲春地区4年生人参,海拔高度在127m蛋白含量最高为13.41%;长白地区5年生人参,海拔高度在1410m含量最低为7.92%。

  • 标签: 人参 人参粗蛋白 海拔 含量测定
  • 简介:[摘要]目的:进行不同产地人参差异蛋白研究。方法:首先确定人参蛋白提取方法以及膜杂交实验条件,进而使用多肽阵列与不同产地的人参蛋白进行杂交。结果:不同产地人参蛋白有明显差异,其中高纬度地区(逊克、木兰)人参蛋白与低纬度地区(长白、集安、抚松)人参蛋白间差异较大,同一纬度地区人参蛋白差异较小。结论:多肽阵列技术能够进行不同生长条件下人参差异蛋白研究,不同产地的人参蛋白具有明显差异。此外,获得人参蛋白特征性表达图谱,可用于人参鉴定。

  • 标签: 人参 蛋白 多肽阵列 差异
  • 简介:目的:从光棘球海胆(Strongylocentrotusnudus)中分离纯化具有生物活性海胆壳蛋白。方法:海胆壳先经丙酮脱脂,然后生理盐水提取、超滤、离心得海胆壳蛋白粗品。粗品经超滤、DEAE—SepharoseFastFlow及SephacrylS-400柱层析纯化得海胆壳蛋白SUP-1A。经聚丙烯酰胺凝胶电泳和高效液相色谱鉴定其纯度达90%以上。通过MTT法测定了SUP-1A体外抗肿瘤活性。结果:从海胆壳中分离纯化得到单一蛋白组分SUP-1A,MTT法表明SUP-1A对多种肿瘤细胞增殖都有较强抑制作用。结论:从海胆壳中分离纯化到一种蛋白组分SUP-1A,其具有较强体外抗肿瘤活性。

  • 标签: 海胆蛋白 分离纯化 抗肿瘤
  • 简介:目的:探讨银杏内酯B对谷氨酸诱导的人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞凋亡保护作用及其机制。方法:用2mmol/L谷氨酸诱导SH-SY5Y细胞凋亡建立模型,以不同浓度银杏内酯B(10、50和250μmol/L)进行保护,MTT比色法检测细胞存活率;Hoechst33258染色法观察药物作用后细胞凋亡形态学变化;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Fura-2/AM双波长荧光法测定细胞内钙离子浓度;Westernblot检测线粒体和胞浆中CytC蛋白表达。结果:2mmol/L谷氨酸作用SH-SY5Y细胞24h后细胞存活率为0.721±0.013,与正常组相比明显降低;细胞核固缩裂解,呈凋亡特征性改变;细胞凋亡率为(13.27±0.08)%、细胞内钙离子浓度为359±11nmol/L,均明显升高。与凋亡组相比,银杏内酯B(10、50、250)μmol/L保护组细胞存活率分别为0.768±0.014、0.819±0.013、0.897±0.010,均明显升高;细胞核核固缩裂解减少,形态有所改善;细胞凋亡率分别为11.33±0.57、7.02±0.47、5.85±0.24;细胞内钙离子浓度为302±9nmol/L、243±9nmol/L、186±8nmol/L,均明显降低;Westernblot结果显示,与凋亡组相比银杏内酯B保护组可以显著减少细胞线粒体以及胞浆中CytC蛋白含量。结论:银杏内酯B对谷氨酸诱导SH-SY5Y细胞凋亡具有保护作用,其机制可能与银杏内酯B降低了细胞内钙离子浓度及阻断了CytC从线粒体释放入胞浆中有关。

  • 标签: 银杏内酯B 谷氨酸 SH-SY5Y细胞 细胞凋亡 钙离子浓度 细胞色素C
  • 简介:采用自然衰老雄性大鼠,观察给予淫羊藿有效组分-多糖(EPS)前后下丘脑和皮质β-内啡肽(β-End)含量、血促性腺激素(LH、FSH)、睾酮(T)、雌二醇(E2)、白细胞介素-2(IL-2)、自然杀伤细胞(NKC)活性。结果表明,与青年鼠比较,衰老大鼠上述各指标均有不同程度降低。应用EPS后,老年大鼠下丘脑和皮质β-End含量和IL-2、NKC活性明显提高,提示淫羊藿多糖可明显增强机体免疫功能和神经肽含量,从而延缓衰老。

  • 标签: 淫羊藿多糖 神经内分泌免疫 衰老 神经免疫机理
  • 简介:目的:研究菟丝子水提取物对卵巢过度刺激综合症大鼠细胞因子分泌调节作用。方法:采用孕马血清促性腺激素+人绒毛膜促性腺激素建立大鼠卵巢过度刺激综合症模型,连续7天灌胃给予菟丝子水提取物300mg/kg或600mg/kg,观察药物对大鼠卵巢重量、腹水及卵巢伊文思蓝含量影响,并测定血清及卵巢IL-1、IL-6、IL-10及TNF-α浓度。结果:菟丝子水提取物在改善OHSS症状同时,能显著降低血清及卵巢IL-1、IL-6浓度,并能将OHSS导致卵巢低IL-10水平恢复正常。结论:菟丝子水提取物能调节血清及卵巢细胞因子水平,并可能通过该作用产生抗OHSS效果。

  • 标签: 菟丝子 卵巢过度刺激综合症 白介素 TNF-α
  • 简介:目的:探讨羧甲基茯苓多糖(CMP)对小鼠T淋巴细胞分泌IFN-γ、IL-10影响。方法:CMP溶液给小鼠腹腔注射,10天后取外周血分离T细胞,体外将不同浓度CMP与T细胞共培养,MTT法观察其对T细胞毒性作用,ELISA法检测IFN-γ、IL-10含量。结果:CMP在0~500μg/ml对小鼠T细胞无明显毒性作用,CMP能显著提高IFN-γ水平,降低IL-10含量。结论:CMP具有较好调节Th1/Th2细胞因子分泌作用。

  • 标签: 羧甲基茯苓多糖 T细胞 IFN-Γ IL-10
  • 简介:目的:研究鸡矢藤提取物对糖尿病模型小鼠血糖、糖耐量和血清胰岛影响。方法:采用腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病小鼠模型,糖尿病模型小鼠随机分为链脲佐菌素对照组、二甲双胍组、鸡矢藤提取物2.5g、5g、10g/kg剂量组,另设10只正常小鼠作为空白对照组。各给药组小鼠灌胃给药每天一次,连续给药14天,空白组和链脲佐菌素对照组给予等量生理盐水。药前、药后7天和14天测定小鼠空腹血糖。末次给药1小时后进行糖耐量试验,测定小鼠血清中胰岛素含量,并计算胰岛素敏感指数。采用苏木精-伊红染色法观察胰腺组织病理变化,免疫组化染色观察胰腺组织胰岛素表达情况。结果:与空白组比较,链脲佐菌素对照组空腹血糖(26.58±4.53)明显较正常组高,血糖曲线下面积(115.30±8.35)增大,血清胰岛素浓度(13.19±4.24)明显下降。与链脲佐菌素对照组相比,鸡矢藤提取物10g/kg治疗组空腹血糖(17.47±5.00)有不同程度下降,血糖曲线下面积(84.86±9.56)减少,血清胰岛素浓度(18.29±3.77)明显升高,且鸡矢藤提取物也可以使胰腺组织中胰岛素表达显著增加,胰岛素敏感指数(-5.71±0.26)有所提升,但无统计学差异。结论:鸡矢藤提取物通过提高糖尿病小鼠糖耐量,促进胰岛素释放,增加其胰岛素敏感指数,并改善胰腺组织形态结构,使糖尿病小鼠空腹血糖下降。

  • 标签: 鸡矢藤提取物 糖尿病 糖耐量 胰岛素
  • 简介:目的:探讨维医药综合治疗白癜风及其对患者神经内分泌免疫功能相关性。方法:白癜风患者采用维医药综合治疗方法,进行治疗前、中、后疗效及安全性评价,采用酶联免疫吸附试验测定治疗前或用药前、用药后患者血清5-HT等15项神经内分泌免疫因子水平,并与正常人对照组比较;同时心理干预前后测定血清CRH、ACTH、CORTIS水平并与正常对照组比较。结果:维医对白癜风临床痊愈率11.4%、显效率49.3%、有效率33.1%、无效率6.2%,总有效率为93.8%,其中成熟剂和清除剂对控制白斑扩散有显著作用(P〈0.01)。入组患者治疗前ANG-Ⅱ、EP-β、IFN-ΥsICAM-1、5-HT、IL-10、IsG抗体、NE、Cortisol、E浓度显著高于对照组(P〈0.01),而TNF-α、IL-8、IL-2、IL-6浓度低于对照组(P〈0.01);治疗后5-Ⅱ、IL-10、sICAM-1、EP-β、E等指标较治疗前降低(P〈0.05),IFN-ΥNE、ACTH、Igc抗体等指标较治疗前升高(P〈0.05);心理干预后,干预组HAMA、HRSD评分低于对照组。结论:白癜风发生和发展过程是一个神经内分泌免疫网络综合效应过程,这与维医自然力失调致白癜风理论相映,是一种失衡状态,而疾病发展是这种状态升级,其产生与存在反馈抑制代谢补偿等动态效应过程;维医药对白癜风具有独特疗效,心理干预提高维医药对白癜风治愈率。

  • 标签: 维医药 白癜风 神经内分泌免疫
  • 简介:目的:观察蜘蛛香提取物对惊厥小鼠抗惊厥作用。方法:采用腹腔注射戊四氮(PTZ)建立小鼠惊厥模型,用蜘蛛香乙醇提取物进行抗惊厥治疗,观察蜘蛛香对惊厥小鼠行为学及脑组织氨基酸类神经递质γ-氨基丁酸(GABA)和甘氨酸(Gly)含量影响。结果:行为学观察表明,蜘蛛香提取物对小鼠惊厥潜伏期有一定延长作用、对惊厥率发生无明显影响,但高剂量组能明显降低惊厥小鼠死亡率。与模型对照组比较,蜘蛛香提取物还可显著提高脑组织GABA含量。结论:蜘蛛香提取物对小鼠惊厥潜伏期有一定延长作用,可明显降低惊厥小鼠死亡率,作用机制可能和升高脑组织抑制性神经递质GABA含量有关。

  • 标签: 蜘蛛香 惊厥 行为学 Γ-氨基丁酸
  • 简介:目的:研究α-细辛脑原位凝胶穴位注射对卵清蛋白致大鼠支气管哮喘作用机制。方法:雄性大鼠按体重随机分为正常组,模型组,羊肠线埋线组(4cm/只),空白原位凝胶组(25mg/kg),α-细辛脑原位凝胶组(25mg/kg),实验第1d和第8d分别通过腹腔、两侧腹股沟及两前足跖注射抗原液,每处0.2ml,2次致敏;第15d起用1%OVA生理盐水溶液超声雾化30min诱喘,每天1次,连续雾化一周复制大鼠哮喘模型。各组大鼠末次激发24h后,股动脉采血和取肺组织。用四川大学图象图形研究所Biomias2001图象分析系统,对肺组织HE切片进行嗜酸性粒细胞及浆细胞计数;ELISA测定大鼠血清中免疫球蛋白E(IgE)、特异性免疫球蛋白E(sIgE)、γ干扰素(IFN-γ)、白细胞介素4(IL-4)表达情况。结果:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植能明显改善模型大鼠肺病理情况,降低血清中IgE、sIgE、IL-4含量,升高IFN-γ含量。结论:α-细辛脑原位凝胶(25mg/kg)穴位埋植对支气管哮喘具有较好治疗作用,为治疗支气管哮喘提供新给药方式和途径。

  • 标签: Α-细辛脑 原位凝胶 穴位埋植 哮喘
  • 简介:目的:观察丹参黄芪配伍对实验性动脉粥样硬化(AS)家兔血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、载脂蛋白AI(ApoAI)和载脂蛋白B(ApoB)及胸主动脉低密度脂蛋白受体(LDLRmRNA)影响.方法:用高脂饲料喂养建立AS家兔模型,对各组采取不同干预因素,取材后采用酶法测定血清TG、TC、ApoAI及ApoB含量,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测LDLRmRNA表达.结果:与模型组比较,中药组血清TG、TC和ApoB含量明显减少(P<0.01),ApoAI含量显著增加(P<0.01),胸主动脉LDLRmRNA表达明显提高(P<0.01).结论:本方通过调节血脂含量,上调胸主动脉LDLRmRNA表达,来发挥其治疗效果.

  • 标签: 丹参 黄芪 药物配伍 家兔 低密度脂蛋白受体 血药浓度
  • 简介:目的:利用人脐静脉内皮细胞体外培养模型,探讨肾上腺素刺激状态下海带多糖L01对内皮细胞保护作用,以及其对其分泌组织型纤溶酶原激活物(t-PA)影响,从内皮细胞抗血栓功能方面探讨海带多糖L01对心血管系统保护作用。方法:体外培养人脐静脉内皮细胞系ECV-304,用肾上腺素刺激24h、48h、72h采样,ELISA法测定HUVECs培养上清液中t-PA含量,逆转录多聚酶链反应(RT-PCR)检测HUVEC细胞内t-PAmRNA表达,其扩增产物经电泳后密度扫描及半定量分析。结果:肾上腺素模型组HUVECs培养液中t-PA(24h、48h)含量明显增加,;单给海带多糖对HUVECst-PA分泌无影响。海带多糖L01在肾上腺素刺激下给药24h,48h后t-PA抗原分泌明显降低(P〈0.01),且具有一定量效关系,但HUVECst-PAmRNA表达各组均无明显差异。结论:肾上腺素可刺激内皮细胞分泌t-PA抗原,海带多糖L01对血管内皮具有一定保护作用,减少肾上腺素刺激下HUVECs分泌t-PA,而对t-PAmRNA表达无明显影响。

  • 标签: 海带多糖 肾上腺素 组织纤溶酶原激活物(t-PA) 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • 简介:蛋白氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞胺系列衍生物氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链脱氢枞胺衍生物有较好氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基脱氢枞胺衍生物具有较好表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示:脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效蛋白氨酸激酶抑制剂。

  • 标签: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
  • 简介:系统生物学在中药复杂体系研究中可行性和合理性已经获得了中药研究者认可。在后基因组时代,蛋白质组学是系统生物学研究重要组成部分,蛋白质组学在中药研究中应用也已经有了一些成功实例。作者在近年来部分研究工作基础上,对蛋白质组学主要研究技术及蛋白质组学在中药复杂体系研究中应用思路进行了综述和探讨。

  • 标签: 蛋白质组学 中药 生物信息学 系统生物学
  • 简介:从天然药物中寻找高效低毒抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃领域之一,也应该是我国近期创制新药一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源多肽和蛋白类化合物抗HIV研究简要综述.

  • 标签: 抗HIV活性 多肽 蛋白类化合物 艾滋病 抗菌肽 L-氨基酸氧化酶
  • 简介:目的:探讨乌灵胶囊联合米氮平治疗更年期抑郁症疗效以及对患者神经内分泌影响。方法:采用随机双盲对照法将我院195例更年期抑郁患者随机分为对照组和治疗组,对照组给予米氮平治疗,治疗组给予米氮平+乌灵胶囊治疗。治疗8周,观察并比较两组患者汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分和改良Kupperman指数评分(KMI)、世界卫生组织生存质量测定量表简表(WHOQOL-BREF)评分、不良反应症状量表(TESS)。治疗前后测定并比较两组患者血清单胺类神经递质5-羟色胺(5-TH)、去甲肾上腺素(NE)、雌二醇(E2)、促卵泡激素(FSH)、促黄体生成素(LH)水平。结果:对照组和治疗组有效率分别为80.61%和92.78%(P〈0.01)。治疗后2、4、6、8周与治疗前HADM评分比较2组均有明显降低,从治疗第2周末起,治疗组HADM总分较对照组明显下降。治疗后两组间KMI评分和WHOQOL-BREF评分比较均有显著性差异。治疗后两组患者5-羟色胺(5-TH)和去甲肾上腺素(NE)较治疗前明显升高;治疗后两组患者雌二醇(E2)、促卵泡激素(FSH)、促黄体生成素(LH)浓度较治疗前均有显著性差异。对照组不良反应总数18例(18.37%),TESS值为(5.89±0.41)分;治疗组不良反应总数8例(8.25%),TESS评分(3.14±0.28)分。治疗组不良反应数及TESS明显低于对照组。结论:乌灵胶囊可提高米氮平治疗更年期抑郁症临床疗效,且不良反应少,依从性好,并能有效地调整患者E2、FSH、LH水平,提高患者生存质量。

  • 标签: 乌灵胶囊 米氮平 更年期 抑郁症 神经内分泌
  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收影响。结果:在10μg/ml瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素跨膜转运过程中不存在肠道转运蛋白P-gp作用,但可能存在MRP2、BCRP外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:氧化修饰低密度脂蛋白oxLDL(2.0mg/ml)显著增高猪主动脉EC培养液中ET和MDA含量,降低cGMP含量和抑制SOD活性,oxLDL细胞毒作用可被穿心莲成分API0134(5μg/ml和50μg/ml)所清除,提示API0134可拮抗oxLDL所致EC损伤。

  • 标签: 氧化修饰低密度脂蛋白 LDL 内皮细胞 损伤 细胞毒作用 主动脉