简介：

简介：补体系统的非正常激活会引发类风湿性关节炎、老年性痴呆、急性呼吸窘迫综合征以及系统性红斑狼疮等多种疾病。目前临床上尚无高效、低毒、专一的补体抑制剂。国内外已完成部分天然产物的筛选,发现自然界中广泛存在的某些多糖、黄酮、甾类和萜类化合物具有显著的抗补体活性。本文对天然产物类抗补体活性成分的研究方法、已发现活性化合物的化学结构以及体内外药理研究概况进行综述,并分析了天然产物类补体抑制剂的应用前景。

简介：创新药物研究对医药产业的发展,保障人民身体健康具有重要的作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效的重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物的成功几率.据统计,1982～2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销的25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功的新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物的关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物的潜能十分巨大.

简介：

简介：药物研究的历史表明,天然产物是新药发现的重要来源,提高天然产物的研究水平,提高从天然产物中发现先导化合物或药物的效率,需要技术的进步和研究方法的改进.本文根据应用现代天然产物分离提取技术和高通量药物筛选技术研究天然产物先导化合物的实际工作情况,探讨从天然产物中快速发现先导化合物的新策略和新方法,以推进活性化合物或药物先导化合物的发现进程,促进我国的创新药物研究.

简介：本文对从天然产物中发现先导化合物的思路及先导化合物的优化方法作了简单论述.指出从天然产物中发现有活性的化合物,将仍然是先导物发现甚至是创制药物的重要组成部分.

简介：目的：从子囊菌中寻找抗HIV-1活性的新结构化合物。方法：应用硅胶VLC，SephadexLH-20及反相HPLC分离化合物，根据MS，NMR等光谱技术鉴定了平面结构，并通过CD手性激子方法测定了绝对立体化学。结果：分离得到3个azaphilone类化合物，分别命名为helotialinsA—C（1-3）。结论：化合物1-3为新化合物，化合物1和2具有中等的抗HIV-1活性。

简介：目的：研究灰色链霉菌对芦丁的生物转化及其产物对超氧阴离子（O2^-）的清除能力变化。方法：用标准马铃薯培养基培养的灰色链霉菌中加入底物后继续培养4天，发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化，产物的结构根据光谱数据予以鉴定，通过化学发光法测定转化产物对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓；中液（pH10．2）体系产生的O2^-的清除能力。结果：分离鉴定了6个代谢产物，分别是槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和山柰酚，其中4个化合物的抗氧化活性比底物芦丁强。结论：此转化过程涉及到3类反应即糖苷水解、甲基化和去羟基化反应，其中苷类的去羟基化反应为首次发现，本研究表明微生物转化是增加天然化合物多样性的有效方法。

简介：目的：研究三七茎叶皂苷水解产物的化学成分。方法：采用各种色谱技术进行分离纯化，利用理化常数测定和光谱数据分析进行结构鉴定。结果：从三七茎叶皂苷水解产物中分离得到8个化合物，分别鉴定为达玛烷-20（22）-烯-3β，12β，25-三醇[dammarane-20（22）-en-3β，12β，25-panaxatriol，Ⅰ]，20（R）-达玛烷-3β，6α，12β，20，25-五醇[20（R）-dammarane-3β，6α，12β，20，25-pentol，Ⅱ]，20（R）-达玛烷—3β，12β，20，25-四醇[20（R）-dammarane-3β，12β，20，25-triot，Ⅲ]，20（s）-人参二醇[20（s）-panaxadiol，20（s）-PD，Ⅳ]，20（s）-原人参二醇[20（S）-protopanaxadiol，20（s）-PPD，Ⅴ]，20（R）-原人参二醇[20（R）-protopanaxadiol，20（R）-PPD，Ⅵ]，20（s）-人参三醇[20（S）-panaxatriol，20（S）-PT，Ⅶ]，20（s）-25-甲氧基-达玛烷-3β，12β，20-三醇[20（s）-25-me—thoxyl—dammarane-3β，12β，20-triol，Ⅷ]。结论：化合物Ⅱ和Ⅴ为首次从三七茎叶皂苷水解产物中分得。

简介：目的：研究罗通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法：灌胃给药后，收集大鼠胆汁，液液萃取，采用HPLC／MS／MS法分析鉴定罗通定的代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18（5μm，4．6mm×250mm），流动相：甲醇-水-三乙胺（37：63：0．063，V／V／V），冰醋酸调pH至6．3，检测波长281nm。结果：在大鼠胆汁中发现2个罗通定代谢产物，初步推测其结构为罗通定单羟基化后再与葡萄糖醛酸结合的产物。结论：罗通定在大鼠胆汁中主要以羟基化后的葡萄糖醛酸结合物形式排泄。

简介：本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。

简介：目的：采用HPLC-MS/MS法分析鉴定罗通定在大鼠胆汁中的主要代谢产物。方法：罗通定灌胃给予大鼠（120mg·kg^-1）,收集胆汁样品。色谱分离采用ZorbaxSBC18（150mm×0.5mmI.D.,5μm）;流动相：甲醇-水-三乙胺（30：70：0.07,V/V/V）;质谱分析采用（＋）ESI模式。结果：在大鼠胆汁中观察到4个罗通定代谢产物,初步推测其中2个为罗通定去甲基化后再与硫酸结合的产物。结论：去甲基化后形成硫酸结合物为罗通定在大鼠胆汁中一主要排泄形式。

简介：目的：研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法：采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果：从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环（L-脯氨酸-L-天冬酰氨）（1）、环（L-脯氨酸-L-丝氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-丙氨酸）（3）、环（L-脯氨酸-L-苏氨酸）（4）。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环（L-脯氨酸-L-丝氨酸）（2）、环（L-脯氨酸-L-苏氨酸）（4）、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl（5）。结论：化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。

简介：目的：从红树植物内生真菌中寻找具有酶抑制活性的次生代谢产物。方法：利用各种柱层析手段，结合各种波谱方法分离鉴定红树植物内生真菌GT6105的化学成分．．结果：从红树植物内生真菌GT6105发酵液中分离纯化了12个化合物：邻苯二甲酸二乙基己酯（1），阿魏酸（2），3，5-二羟基甲苯（3），邻苯二甲酸丁酯（4），2-羟基-3-苯丙酸（5），2，3-二羟基甲苯（6），3，4，5-三羟基甲苯（7），5-甲氧基-2，3-二羟基甲苯（8），对羟基苯甲酸（9），2，2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇（10），2，2-二甲基-6-羧基-苯并吡喃（11），4-（4-甲酰-2-甲氧-1-苯氧基）丁酸（12）。结论：化合物12为首次从天然界分得，化合物2、10和11具有较弱的酶抑制活性。

简介：目的：研究麦冬多糖提取时的变化规律。方法：将麦冬药材粉末经水提醇沉后得到的麦冬多糖作为研究对象，适量水溶解后，模拟麦冬提取工艺，通过测定提取过程中分子量分布值、总糖含量、单糖含量的变化，从而得出麦冬多糖按提取工艺提取时的降解规律。结果：发现麦冬多糖在提取时发生了降解，产生了分子量更小的糖。结论：得到的麦冬多糖变化规律，可用于指导生产中麦冬药材的提取，进而稳定麦冬药材的收率，提高生产效益。

简介：我国的中药产业近五年来以平均年增长20％的速度递增,占整个医药市场的40％左右。其中成药增长速度是药材的13倍,销售比重占中药类的70％,中药材由过去的70～80％,下降到目前的30％,而且将有继续下降的趋势。纵观整个医药市场,我国中药产业的变化,将为我国发展中药事业带来新的

简介：目的：比较六种代料栽培配方栽培茯苓前后土壤活性变化，探讨影响茯苓生长的土壤活性因素，指导代料配方的改良。提高代料栽培茯苓的产量和质量。方法：以传统松木栽培茯苓为对照，选择土壤中含水量、pH、有机物、多种酶和微生物等土壤活性指标，采用现代分析方法，测定六种代料栽培茯苓前后的土壤活性变化。结果：代料配方与传统松木栽培茯苓前后的各项土壤活性指标均发生变化；加权综合分析表明，代料配方E试验组与传统松木对照组G的土壤活性变化较接近。结论：为优选代料配方及其改善栽培茯苓的土壤环境提供了参考依据。

简介：目的：为探索寻找新型心血管药物候选化合物，设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法：首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7，8-二羟基异色满-4-酮（XJP）的类似物3和6，然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团，合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物；采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果：获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物；其夙一受体的阻断活性测试结果表明，化合物Ic活性最强，在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52．2％，优于阳性药普萘洛尔（49．7％）；初步获得了构效关系信息。结论：对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

简介：近年来随着分子生物学等研究手段的成熟和深入，一些研究成果显示CYP3A基因表达与机体各种状态具有较高的相关性。不同机体状态的表达不同，药物作用于不同机体状态的治疗及预后就有差异，CYP3A表达酶谱的阐明为研究CYP3A功能及其与疾病的关系提供了有益的参考。

简介：目的:为急性期脑出血的改善循环治疗及氙CT在脑出血后脑血流检测中的应用提供依据。方法:将发病24h内入院治疗的28例脑出血患者随机分为对照组和治疗组,所有患者分别于发病后24小时内、15天进行Xe-CT检查,采用感兴趣区测定血肿周边水肿区及其镜像区的局部脑血流量,并于发病后24小时内、15天、28天进行神经功能评分(CSS评分)。结果:所有患者血肿周边局部脑血流量在发病24小时略有下降,15天时明显降低;治疗组在发病15天时血肿周边局部脑血流量高于对照组,二者相比有显著差异。两组患者的神经功能评分在发病后15天与用药前相比无明显差异;二组之间相比差异也无显著性;发病后28天时治疗组神经功能评分明显低于对照组,差异显著。结论:氙气CT灌注技术对深部脑组织的rCBF探测的灵敏度高,而且方便快捷。急性期脑出血早期应用三七总皂甙治疗可以显著提高血肿周围脑组织的血流量,从而改善血肿周边的缺血,促进神经功能的恢复。