认识镇静药物——丙泊酚

张华荣

会东县人民医院 四川  会东  615200

麻醉科是医院内最为重要的科室之一，可以帮助患者减轻疼痛，保证手术过程的安全，让患者在无痛的状态下完成手术治疗，有效减轻了手术给患者身体带来的刺激。在麻醉的过程中会使用到较多的镇静药物，而丙泊酚便是其中之一，外观看起来和牛奶较为相似，麻醉作用强、见效速度快，患者醒来的速度也快，在全身麻醉、小操作、小检查都可以进行应用，在临床很多的治疗操作中都有丙泊酚的身影出现，被称之为“麻醉神药”。接下来，让我们一起揭开丙泊酚的神秘面纱。

一、丙泊酚的出现

丙泊酚出现于1973年，但其实从古至今医生一直在寻找如何能够减轻患者疼痛症状的药物，例如我国古代伟大医学家华佗发明了麻沸散，可以起到镇痛的作用。随着西医的不断发展，人们对于麻醉的认知越发深入，从罂粟提取物到大麻到混合物吗啡，麻醉手段不断改进，1905年研究出了普鲁卡因，1944年提出了利多卡因，但是在20世纪中叶时期，硫喷妥钠是最为常用的麻醉剂，相比于乙醚而言温和度提升，麻醉效果增强。但是硫喷妥钠会引发较多的副作用，如呼吸抑制、嗜睡、恶心等，为了提高麻醉速度和麻醉安全性John Baird Glen研发出丙泊酚，上世纪80年代后期被批准使用，成为了临床常用的静脉麻醉剂。

John Baird Glen是一名著名的实验动物兽医，对于药理学知识了解较多，翻遍ICI化学品合集，最终确定了2，6-二异丙氧基化合物，由此研发出了丙泊酚。在实验中Glen发现丙泊酚不会给呼吸以及心脏功能造成影响，并且可以在治疗过程中重复向患者给药，在短时间内便会从体内排泄出去，不会引发过多的影响，是一种符合临床麻醉需求的新一代神药。

二、丙泊酚的药理作用

丙泊酚液体制剂，成品颜色多为淡黄色或者无色，属于见效速度快的短效静脉麻醉药物，临床上所应用的丙泊酚颜色为乳白色。丙泊酚的作用时间相对较短，但是体内代谢速度快，不会带来过多副作用，在各类无痛检查以及短小手术中应用广泛。丙泊酚的作用机制是对中枢抑制性氨基酸受体γ-氨基丁酸达到镇静催眠的效果，丙泊酚和其能够产生相互作用，避免多突触兴奋。同时也可以针对兴奋性递质进行抑制，避免其释放量过多，强化了药物的麻醉效果。神经元突触功能被抑制后大脑内部的新陈代谢速度逐渐下降，影响了皮层间功能的正常连接，从而让患者进入了意识丧失的状态，因此大脑皮层是其麻醉药效发挥的主要部位。在使用丙泊酚进行诱导麻醉的过程中丘脑也会出现和大脑皮层相同的电生理改变，因此丘脑也是起麻醉作用的中枢部位。

三、丙泊酚一点副作用都没有吗？

临床上认为丙泊酚具有较强的安全性，但是很多患者会有疑惑丙泊酚一点副作用都没有吗？不会给身体带来任何影响吗？其实不是的，丙泊酚也有一定的危害和影响。

1.成瘾、滥用问题突出

丙泊酚在使用后能够让患者在生理和精神上有明显的欣快感，因此存在成瘾隐患和滥用问题，而这会使患者的耐受性大幅度提升，甚至会出现依赖性的问题，会给患者的生命安全造成威胁。

2.呼吸影响

丙泊酚会使患者出现呼吸抑制和呼吸暂停的问题，即使在麻醉诱导过程中也容易导致呼吸频率下降，潮气量有所降低。

3.循环系统影响

丙泊酚可以对血管进行扩张，从而降低血压，如果丙泊酚的注射量较大或者注射时速度过快，容易使患者的血压在短时间内迅速下降，甚至会诱发心脏骤停。著名的迈克杰克逊有长期失眠的问题，他的私人医生为了能够让他更好的入睡为其注射了丙泊酚，但是注射后短暂离开，导致迈克杰克逊心脏停止跳动。丙泊酚因为自身的优势在静脉麻醉中属于明星产品，很多医生在设计麻醉方案时都会选择丙泊酚，但是如果使用量过多会产生循环抑制的影响，因此在使用丙泊酚的过程中必须要有麻醉医师在场对患者进行麻醉监护，避免悲剧的出现。

4.其他不良反应

丙泊酚的不良反应还包括注射疼痛、过敏反应以及感染风险等。

四、为什么长期饮酒患者丙泊酚用量多于常人呢？

丙泊酚虽然副作用较少，但是并不是一点都没有，严重时甚至会给个人的生命安全造成威胁。不过在临床中有一类患者的丙泊酚用量明显较多，这一类患者通常有长期饮酒史。长期饮酒会使体内微粒体乙醇氧化系统径路的酶具有更高的活性，提升了酒精代谢速度，而这也是较多药物的主要代谢方式。长期饮酒患者注入同常人一样用量的丙泊酚会使药物代谢速度加快，这也使得饮酒者的麻醉药物耐受性有所增强，需要增加丙泊酚的药物用量，临床镇静效果也会差于常人。除此之外，患者在麻醉诱导时容易出现异常兴奋的现象，例如情绪失控、或者肢体运动异常等，原因在于丙泊酚和酒精作用点相同。为了避免兴奋反应的出现，影响正常治疗过程需要增加丙泊酚用量，这类患者也会容易出现不良反应。

五、丙泊酚在临床有哪些应用？

1.无痛检查

胃肠镜检查是很多患者所担心的一种检查，认为检查会给自己带来较多的不适，丙泊酚的应用能够让患者在无痛的状态下完成检查，注射丙泊酚后患者会在短时间内入睡，在检查结束后唤醒患者时患者也不会有过多的影响，成为了无痛胃肠镜检查中的常用麻醉药物。除此之外，丙泊酚也可以在无痛气管镜中进行应用，有效减轻了气管镜给患者带来的刺激和影响。

2.手术应用

丙泊酚在很多手术中均属于麻醉诱导药物，例如无痛人流手术广泛使用丙泊酚这一药物。除此之外，丙泊酚也可以用于ICU患者的治疗，具有较好的催眠、镇静作用。

六、丙泊酚的革新

临床对丙泊酚的探索从来没有停止，丙泊酚也一直处于不断革新的状态中，当前国家药监局已经批准创新药环泊酚注射液上市，这是一种国内第1个拥有自主知识产权的创新1类静脉麻醉药物。在多次临床试验中发现环泊酚不仅安全性和耐受性有独特的优势，其效价是丙泊酚的5倍。环泊酚继承了丙泊酚的起效快、平稳、苏醒快的优势，同时注射痛发生率大幅度降低，相对于丙泊酚而言对心率、血压的影响稍好，在呼吸系统影响方面要明显优于丙泊酚，且脂质输入量要明显少于丙泊酚。环泊酚有可能成为临床麻醉中的新一代麻醉药王，希望可以在临床中进行有效应用，为麻醉提供新的助力，保障患者的生命安全。

人类对麻醉药物的创新和研究在持续推进，始终将守护患者健康、安全作为基本主旨，未来丙泊酚也会不断优化，我们相信医院的麻醉技术将会更上一步，让我们从此不再惧怕疼痛！