莫西沙星致头晕不良反应1例

佟波

黑龙江省大庆市第五医院 163000

摘要：探讨1例老年患者使用莫西沙星发生头晕不良反应的分析以及体会

关键词：莫西沙星；头晕

一 前言

莫西沙星为喹诺酮类药物，盐酸莫西沙星该药为第四代喹诺酮类抗菌药物，具有广谱作用和抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药，对G+、G-、厌氧菌、抗酸菌、和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。其药理作用为抑制细菌DNA 螺旋酶及干扰拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ的产生，从而抑制细菌DNA的复制、修复以及转录，干扰细菌的生长和繁殖，既能杀菌也能抑菌。莫西沙星对除此之外，其还具有药效持久、穿透力较强的特点，给药后可以快速遍布于机体组织中，能够在患者的支气管黏膜、肺泡巨噬细胞以及分泌物中保持较高的药物浓度，可明显增强治疗肺部感染的抗菌效果。具有耐药性低、半衰期长、不需要皮试、每日用药1次等特点，广泛用于临床抗感染治疗^[1]。莫西沙星的不良反应包括对胃肠道不良反应、中枢神经系统不良反应、心脏的毒性作用、皮肤反应和光毒性^［2］。本文收集一例莫西沙星致头晕的病例，并对其分析引起不良反应的原因，以便日后能够在临床中更好的应用莫西沙星并减少不良反应的发生。

二 病例摘要

男患，94岁，0814781，以“间断发热咳嗽咳痰2天余”为主诉入院。入院前2日受凉后出现间断发热，测体温39摄氏度，发热前伴寒颤，间断咳嗽，咳白色粘痰（不易咳），间断饮食饮水呛咳，伴有喷嚏，无咽痛，偶有喘息、气短，无咯血、胸痛，自行口服“安瑞克”退热，体温可降至正常，发热反复发作，今日再次高热，体温39.0摄氏度，院外给予“青霉素、阿斯美、肺清颗粒、丹参滴丸”等口服药物治疗，无好转，故现患者家属为进一步诊治急送我院就诊，急诊以“发热待查”收入院。入院查体：T 37.5℃ P 82/分 R 21次/分 BP 107/47mmHg。一般状态欠佳，平车推入病室，咽部充血，桶状胸，双肺呼吸音粗，双肺未闻及明显干湿罗音。门诊资料：肺CT：双肺慢性炎症，肺气肿，右肺小结节，右侧胸腔积液、左侧胸膜局限性肥厚。急诊血常规：白细胞总数正常，淋巴细胞绝对值0.9810^9/L↓，中性粒细胞百分比78.4%↑，淋巴细胞百分比14.0%↓，C反应蛋白38.29mg/L↑，超敏C反应蛋白 >10.00mg/L↑。肾功：尿素 7.42mmol/L↑，肌酐 138.10umol/L↑.患者头孢类过敏。治疗经过：患者入院第一日，给予莫西沙星注射液0.4g qd ivgtt，喜炎平注射液500mg（5%葡萄糖注射液250ml）qd ivgtt，抗感染，盐酸溴己新葡萄糖注射液100ml bid ivgtt 联合桉柠蒎肠溶软胶囊0.3g/tid po祛痰治疗。患者在静点莫西沙星氯化钠后自述出现头晕。强烈要求停用此药品。故停用莫西沙星氯化钠，未作特殊处理。第二日，抗生素调整为美罗培南0.5g q8hivgtt（0.9%氯化钠注射液100ml）继续治疗，未在出现头晕症状。第7日（期间一直静点美罗培南针），患者病情稳定准予出院，期间患者未再出现不适症状。

三 临床药师分析

该患者在静点乳莫西沙星氯化钠注射液后出现头晕症状，患者自述无其他不适，行心肺腹部检查未发现异常体征，考虑可能为莫西沙星氯化钠注射液引起的症状，随即莫西沙星氯化钠注射液，未作特殊处理，第二日换用其他抗生素药后未再出现。分析引起患者不适症状的发生原因大概有以下几方面：

1、该患者为老年，既往冠心病，脑梗塞10余年，头孢菌素过敏史，此次使用莫西沙星氯化钠注射液时，出现头晕，停药后，未作任何处理，患者此症状未再出现，且该患者脑部CT、颈部核磁、心电图、血压、血糖、未显示有新问题出现，因此可确定该患者的头晕确为莫西沙星氯化钠注射液引起。

2、药物不良反应分析：

查阅该药品说明书及相关文献资料，说明书中明确指出该药品有引起恶心、腹泻、眩晕、头痛、腹痛、呕吐等症状。

引起头晕的相关因素较多，如（1）脱水：脱水，没有充足的体液，血液体积下降，降低血压，使大脑无法获得充足的血液，引起头晕。（2）药物副作用：有时候，药物会让人头晕，只需要调整剂量或换另一种药物。（3）血压突然下降：当我们站起来时，自主神经系统帮助机体调节血压变化。站起来时血压暂时性下降，该问题称为直立性低血压，引起头晕。（4）低血糖：当血糖不足，机体的每个系统启动储备模式，尽可能少用能量，大脑也开启这个模式，让你觉得头晕或意识模糊。（5）心脏病发作和卒中：在老年人中，头晕可能是心脏病发作或卒中的唯一征兆，特别是在持续不退的情况下^[2]

莫西沙星氯化钠注射液此次引起头晕的原因可能是：(1)莫西沙星化学结构中含有 C₆位F原子和C₇位哌嗪基衍生物，这是引发神经/精神系统不良反应的结构基础

^[3]。其中，C6位F原子增加了莫西沙星的脂溶性，脂溶性大小影响药品进入中枢神经系统的程度，是神经系统不良反应的危险因素之一。7-哌嗪取代与γ氨基丁酸相似的结构，透过血脑屏障与 GABA 竞争性结合GABAA 受体，引起氯离子通道开放。而莫西沙星透过血脑屏障进入脑组织影响抑制性氯离子通道的开放，使中枢神经系统兴奋性增加，从而表现出中枢神经症状^[4].(2) 随着年龄增长，患者的生理功能发生变化，药物进入体内的吸收、分布、代谢、排泄过程均发生改变，药物代谢、排泄速率降低，容易造成药物在体内蓄积，而莫西沙星量效关系明显，且老年人对药物的耐受性降低，敏感性增加，故ADR的发生率升高。因此老年人是不良反应发生的高危人群。研究显示，老年人肾功能仅为年轻人的1/2，故应用主要经肾脏排泄的抗菌药物可调整为正常剂量的1/2 ～3/4。莫西沙星是肝、肾双通道排泄药物，其可能由于半衰期延长导致体内蓄积，虽然一定时间内不会引起中毒，但长期应用需要关注蓄积^［5］。同时，由于老年人血管阻力增加，脑血流量减少，脑内胆碱受体数减少，对中枢抑制要无反应敏感，所以增加了中枢神经系统不良反应的发生率^［6］。此外，老年人血浆蛋白水平下降，与药物的血浆蛋白结合率降低，故导致 ADＲ 增加^［7］

四 临床药师体会

1、临床应用中应关注莫西沙星的安全性，特别是中枢神经/精神系统不良反应，尤其是老年患者及肝肾功能不全患者。且要准确把握患者用药指征，询问既往疾病史、用药史、食物药物过敏史，应用过程中严格避光，准确配制，严控滴速，以减少不良反应的发生

2、在使用莫西沙星时，要密切观察用药反应，如有不适应减慢输液速度，经观察症状仍未缓解，及时停药或换用其他药物处理。

3、莫西沙星致神经/精神系统不良反应的发生率较高，特别是患有基础疾病的老年患者，若临床必须使用应注意观察患者有无精神、神经等方面的异常，且在合并氨溴索、乙酰半胱氨酸时尤为重视.因此使用时药师需除密切监护患者病情变化外，还需及时跟家属沟通，向患者讲解药物使用注意事项，增加患者用药依从性。嘱其不要自己调整滴注速度，若感不适随时告知护理人员。

五 参考文献

[1] 魏香兰．莫西沙星的药理特性及临床应用进展［J］．中国卫生标准管理，2016，7( 20) : 91-93

[2] 罗芸.头晕?让人头昏眼花的5大原因[J].心血管病防治知识（科普版）,2017,(2):62-63.

[3] 魏香兰．莫西沙星的药理特性及临床应用进展［J］．中国卫生标准管理，2016，7( 20) : 91-93．

[4] 谷建俐,王书民,秦智彬等.莫西沙星引发的神经/精神系统不良反应分析[J].医学综述,2018,24(19):3937-3940,3945. DOI:10.3969/j.issn.1006-2084.2018.19.038.

[5] 王永红，冉茂娟，龙晓莉．莫西沙星联合头孢氨苄治疗老年患者下呼吸道细菌感染的临床疗效［J］．中华医院感染学杂志，2015，25(3):572-574．

[6]郭安平，唐丽琴．莫西沙星致老年人不良反应文献分析［J］．安徽医药，2012，16(3) : 414-415．

[7]赵铁梅，刘宇静．莫西沙星致老年神经系统不良反应文献分析［J］．临床误诊误治，2017，30(9) : 42-44．