舒芬太尼的药理作用和临床应用研究进展

彭宇

天津市蓟州区人民医院天津市蓟州区301900

摘要：舒芬太尼（Sufentanil）作为一种强效的阿片类镇痛药其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的，脂溶性强，且服用后不会对血液动力学产生影响，目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等。本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。

关键词：舒芬太尼；药理作用；临床应用

舒芬太尼（Sufentanil）作为一种强效的阿片类镇痛药于1976年首次报道其镇痛效果在阿片类制剂中是最好的，脂溶性强，与人血浆蛋白结合率高达92.5%，且服用后不会对血液动力学产生影响，目前广泛应用于麻醉诱导、维持以及镇痛镇静等[1]。近年来对舒芬太尼药理作用认识的不断深入及临床应用的日益广泛，本文就其药理作用和临床应用的进展作一综述。

1.舒芬太尼的药理作用

1.1舒芬太尼的化学特征

舒芬太尼，又名苏芬太尼，脂溶性较高，能够快速分散到体内各组织，且容易穿透细胞膜和血脑屏障，镇痛起效快且持续时间更长。舒芬太尼对μ-受体的亲和力和镇痛效果分别是芬太尼的7～10倍和5～10倍，另外在调控应激激素分泌和维持血液动力学方面均优于芬太尼，能够确保充足的心肌供氧[2]。舒芬太尼的血浆蛋白结合率也较高，特别是与α-酸性糖蛋白要比芬太尼要高出44%，并且和芬太尼具有相同的急性耐受和身体依赖性，但安全性要高于芬太尼。

1.2药代动力学

舒芬太尼进入体内后，是在肝脏进行生物转化，生成N-去炔基和O-去甲基的代谢产物，接着随尿液排出体外。由于舒芬太尼的代谢产物仍有10%的药理活性，能够继续产生残余效应，因而在术后仍能发挥镇痛作用，这样降低了术后阿片类药物的应用，有效降低恶心呕吐等不良反应的发生率，利于患者维持正常生命体征，促进病情恢复[3]。

舒芬太尼的血浆游离分数由高到低分别是新生儿、婴儿、儿童及成年人，其分布容积小、消除半衰期为140min～158min，反复用药也不会在体内产生蓄积作用。舒芬太尼小剂量用药时药效会比较短，然而大剂量、长时间给药时，其血药浓度和麻醉作用就可以维持较长的时间。

1.3药效动力学

1.3.1对循环系统的影响舒芬太尼对循环系统的抑制作用与剂量呈依赖关系，术中使用剂量加大，术后患者清醒的时间就会延长，且拔管后血氧饱和度会下降，因此舒芬太尼在术中使用的剂量过大会造成患者呼吸抑制。

1.3.2对呼吸系统的影响舒芬太尼对呼吸系统也会产生一定影响，首先呼吸减慢，其次随着呼吸消失，最后停止，主要表现为胸壁僵硬，气道阻力增加，临床中通常应用阿片受体拮抗剂纳洛酮进行拮抗。

1.3.3对内分泌和应激反应的影响舒芬太尼能够有效抑制应激反应和内分泌反应，是通过影响下丘脑心血管中枢和交感神经兴奋性，进而降低血浆中儿茶酚胺、β-内啡肽和血管升压素水平来实现的，应用于心脏外科手术中能够抑制气管插管和心肺转流中生长激素、血浆抗利尿激素、葡萄糖以及游离脂肪酸等的升高，进而抑制术中应激反应和内分泌反应。

1.3.4对中枢神经系统的影响舒芬太尼的对中枢神经系统的影响与剂量相关，通过脑电图能够很好的探查中枢抑制程度，表现为振幅增加、频率降低，即高幅慢波，纳洛酮能够拮抗此效应。

2.舒芬太尼的临床应用

2.1全麻诱导和气管插管

舒芬太尼选择性较高，能够抑制应激、代谢以及肾上腺素分泌，增加迷走神经张力，阻断气管插管时喉部刺激的传导，进而减轻心血管反应，维持血液动力学的平稳。相较于芬太尼，在同剂量应用条件下，舒芬太尼在需要进行全麻及气管插管的手术中的应用有着显著优势，且老年患者应用时其意识恢复时间、拔管时间均明显缩短，利于术后恢复。另外舒芬太尼的用法用量需要根据患者的年龄、体重、一般呛咳以及同期使用药物等因素综合考虑调整。

2.2术中维持

当阿片类药物与μ1受体结合时会产生镇痛作用，但与μ2受体结合则会出现呼吸抑制等不良反应。舒芬太尼对μ1受体有着较高的选择性，因此镇痛效果好，却没有明显的呼吸抑制作用。舒芬太尼常与七氟烷、肌松药、丙泊酚等联合应用，鞘内给药或静脉注射。舒芬太尼作为复合麻醉中起镇痛作用时，一旦镇痛效果减弱可追加0.15～0.7μg/kg（成人）的维持剂量；若作为麻醉用药，效应降低时以0.35～1.4μg/kg（成人）追加维持[4]。

2.3术后镇痛

术后疼痛是患者术后生活质量以及预后恢复的一个重要影响因素，因此术后镇痛干预，是促使患者生理功能恢复正常，缓解患者不良情绪的有效方法之一。舒芬太尼应用与术后镇痛，起效快、镇痛效果确切，且体内蓄积少，不良反应低，与利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因等联合用药，能够安全有效地应用于各种手术及术后镇痛。

3.舒芬太尼的不良反应及注意事项

舒芬太尼虽然有着诸多优势，但是还会引起机体的不良反应，例如恶心呕吐、全身肌肉强直、肌肉紧张性震挛等，长时间静脉给药会造成心动过缓和血压降低，舒芬太尼造成的呼吸抑制通常为一过性。因此在应用舒芬太尼时，需要注意在呼吸控制设备下进行一次性静脉给药，且加强对患者的呼吸监测，尽量不要作为术前药使用，老年患者要降低药量。根据临床需要合理用药是增强效果，降低副作用的关键。

参考文献：

[1]赵江丽.舒芬太尼药理作用及应用的研究与分析[J].中国科技纵横，2015（10）：204-204.

[2]李海波，孙义，张析哲，等.舒芬太尼抑制细胞凋亡的研究进展[J].实用医技杂志，2015（2）：160-161.

[3]祁真，陈丽云，郑蓥蓥.舒芬太尼的临床应用及文献复习[J].临床合理用药杂志，2016（22）.

[4]罗永春，黄晓峰.浅析舒芬太尼的药理特性和临床应用[J].世界最新医学信息文摘：连续型电子期刊，2016，16（89）.