天然药物凝胶剂研究进展

李乐天

长沙理工大学化学与生物工程学院生物工程750001

摘要：天然药物凝胶剂质量可控，能提高药物的生物利用度，延缓药物的释放，作为一种制备简单、应用方便的制剂，天然药物凝胶剂具有广阔的开发前景。本文通过对天然药物凝胶剂在处方研究，制备工艺，质量控制，药理毒性，新技术的开发情况进行归纳总结。介绍天然药物凝胶剂的国内外研究进展，为其开发和应用提供参考。

关键词：处方；制备；质量控制；天然凝胶新技术开发

引言

引言：天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物，凝胶剂系指药物与适宜基质制成的、具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂。该制剂制备工艺简单，不需要特殊机械设备，具有使用方便等优点。

1处方研究

1.1基质

水性凝胶剂的基质主要是高分子材料和油性凝胶基质则由液状石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。水性凝胶具有优良的理化性质和生物学特性，是天然药物适合制成的剂型。水性凝胶剂的基质中卡波姆应用最为广泛，以卡波姆为基质制作的凝胶剂易涂展、无油腻性，附着性和均匀性良好，对皮肤和黏膜无刺激性、不污染衣物。

1.2辅料

凝胶剂辅料的作用是参加凝胶剂的形成，使给药系统更加稳定，与主药不发生配伍变化，辅料是处方的重要组成部分，不同的辅料组成不同的制剂，产生的临床作用可能不同。

1.2.1pH调节剂

卡波姆分子中存在大量的羧酸基团，在pH6-11时有最大的黏度和稠度，用碱性物质对卡波姆水溶液进行中和成盐，使卡波姆卷曲的分子因电斥力张开而增稠，氢氧化钠和三乙醇胺是常用的中和剂，这是卡波姆对离子敏感的原因，制备制剂既要考虑到黏度，又应兼顾药物的释放度及制剂的稳定性。

1.2.2保湿剂

由于凝胶剂在贮藏过程中易失水变硬，制备需要加入保湿剂，以维持剂型稳定。常用的保湿剂有甘油、丙二醇等多元醇等。

1.2.3防腐剂

卡波姆本身无营养，不支持细菌和霉菌的生长，但不能阻止细菌和霉菌利用天然药物凝胶体系中存在的营养成分生长，所以应根据情况选择不同防腐剂。防腐剂也可几种混合联用以减少用量并达到协同抑菌效果。

1.2.4透皮促进剂

国内外研究的经皮吸收的凝胶剂处方中基本都含有氮酮，其对水溶性药物有不同程度的促渗作用，而对脂溶性较强的药物其促渗作用并不明显，甚至可能有负面效应;在水溶性凝胶剂处方中月桂氮酮的理想用量宜小于10%。天然药物中一些芳香挥发油类成分本身就是天然的促渗剂，更加有助于药物的渗透吸收。

1.3主药

目前发表的有关凝胶剂的中文文献中，主药为天然药物的占多数，以清热解毒，活血化淤、抑菌镇痛为主，主要用于抗炎，镇痛，抑菌，抗病毒作用，一般以提取液的形式应用，少数以动物药和天然药物细粉形式配制。

2制备

天然药物凝胶剂的制备工艺简单，天然药物提取液一般是根据药材中所含的有效成分的理化性质，采取适当的方法进行提取得到。最佳提取工艺与某一成分的提取率为指标。按一定的因数水平设计方案，提取工艺通过对提取溶剂的种类、用量、提取时间进行优化得到。必要可适当的纯化或浓缩处理，选取适宜的基质溶解与药物混合。

3质量控制

天然药物凝胶剂一般是从外观、性状、含量测量、稳定性进行质量控制，而稳定性检查则主要包括离心、耐热耐寒实验及室温留样观察等。还包括凝胶剂pH值检查，微生物限度检查，用于烧伤或严重创伤的凝胶剂需照无菌检查法检查，用于烧伤、皮肤创伤的制剂注意加强无菌的工艺验证和质量控制。凝胶剂应遮光密封，置25℃以下储存，不得冷冻。

4天然药物凝胶剂新技术开发

4.1微乳凝胶剂

微乳凝胶继承了微乳能增加难溶性药物的溶解度、降低皮肤的扩散屏障、增加药物的经皮渗透量等优点，提高与皮肤粘附性和涂展性，药物在微乳凝胶剂中的扩散系数小，因此药物可维持更长的作用时间。

4.2脂质体凝胶剂

脂质体凝胶继承了脂质体具有生物相容性、靶向性，缓释性、皮肤刺激小、皮肤角质层透过性、药物稳定性的特点。缪艳燕研制延胡索乙素脂质体凝胶，提高了延胡索乙素的生物利用度，增加稳定性。

5结语

现在人们关注化学药品给人类健康带来的负面影响，天然药物制剂备受关注，从制备和使用的简便性来讲，天然药物凝胶剂是一个很有前途的剂型，天然药物性质稳定是凝胶剂研究开发需要关注的一个重点问题，只有药物性质稳定的凝胶剂才能进行规模化生产。因此，基于此方面的研究将有助于天然药物制剂的发展。

参考文献：

[1]王玉红．“推衍教学法”在中医内科教学中的应用［J］．医药教育，2010，17(8):103－104．

[2]施海英，陈钧，费超群，等．水飞蓟宾缓释凝胶剂的制备及体外释药特性研究［J］．中成药，2013，35(3):491－495．

[3]付毅华，杜华碧．祛风止痹凝胶剂的制备及体外渗透性研究［J］．医学信息，2009，22(10):2221－2222．

[4]曲萍，仇丽霞，赵思俊，等．卡波姆抑菌凝胶剂微生物限度检查方法的建立［J］．药物分析杂志，2013，33(8):1317－1321．