美罗培南的临床应用

王燕锋

王燕锋(黑龙江省医院150000)

【中图分类号】R978【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）43-0170-02

【摘要】目的讨论美罗培南的临床应用。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论本品适用于治疗由单一或多种敏感细菌引起的成人及儿童的下列感染：肺炎及院内获得性肺炎、尿路感染、腹腔内感染、妇科感染(例如子宫内膜炎)、皮肤及软组织感染、脑膜炎、败血症；对于被推断患有感染的伴中性粒细胞减低的发热患者(成人)，可用本品作为单方经验性治疗或联合应用抗病毒或抗真菌药物治疗。已经证实，单独应用本品或联合应用其他抗微生物制剂治疗多重感染有效。

【关键字】美罗培南

【商品名或别名】麦罗派南，美罗配能，倍能。

【药物概述】本品为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素。本品抗菌谱极广，并有很强的抗菌活性，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及厌氧菌都很敏感，其作用为杀菌，尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌作用。

【药动学】健康成人静脉滴注本品后，其在血浆中的浓度随剂量不同而变动，30min内静脉注射0.5g，血药峰浓度为21～30mg／L。药物吸收后在痰液、肺组织、胆汁、胆囊、腹腔内渗出液中分布良好，且可以透过患者血-脑脊液屏障至脑脊液。美罗培南主要从肾脏排泄，健康成人无论给药剂量大小，经30min静滴后，8h以内的尿中排泄率为60％～65％，其半衰期(t1／2)约为1h，连续给药与单次给药时几乎相同，药物无蓄积作用。肾功能降低时，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1／2)延长。

【用药指征】本品适用于治疗由单一或多种敏感细菌引起的成人及儿童的下列感染：肺炎及院内获得性肺炎、尿路感染、腹腔内感染、妇科感染(例如子宫内膜炎)、皮肤及软组织感染、脑膜炎、败血症；对于被推断患有感染的伴中性粒细胞减低的发热患者(成人)，可用本品作为单方经验性治疗或联合应用抗病毒或抗真菌药物治疗。已经证实，单独应用本品或联合应用其他抗微生物制剂治疗多重感染有效。目前，尚缺乏在患有中性粒细胞减低或原发及继发免疫功能缺陷的儿科患者中应用本品的经验。

【用法与用量】

静脉给药。

1．成人常规剂量每8h给药500～1000mg。

(1)脑膜炎：每8h给药2000mg。

(2)有发热特征的中性粒细胞减少症的癌症患者：每8h给药1000mg。

(3)合并腹内感染和敏感菌引起的腹膜炎：每8h给药1000mg。

(4)皮肤和软组织感染：每8h给药500mg。

(5)尿路感染：每次500mg，每日2次。

2．肾功能不全时剂量肌酐清除率为26～50ml／min时者，每12h给药1000mg；肌酐清除率为10～25ml／min者，每12h给药500mg；肌酐清除率小于10ml／min者，每24h给药500mg。

3．肝功能不全时剂量轻度肝功不全患者不需调整剂量。

4．透析时剂量透析患者在血液透析时建议增加剂量。

5．小儿剂量按体重每次10～20mg／kg，每日3次。

【药物相互作用】

+丙磺舒和本品联合用药可降低本品的血浆清除率，同时延长本品的半衰期。

－本品与伤寒活疫苗同用，可能会干扰伤寒活疫苗的免疫及应。

－不可与丙戊酸钠、硝酸甘油酯同时使用。与本品并用时会使丙戊酸的血液浓度降低，而导致癫痫再发，其机制尚未解明。

【禁忌证】对本品成分及其他碳青霉烯类抗生素有过敏史的患者，使用丙戊酸钠的患者禁用。

【不良反应】

1．消化系统症状主要有腹泻、恶心、呕吐、便秘等胃肠道症状；偶见肝功异常、胆汁淤积型黄疸等。

2．神经系统偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状。国外有报道，用药后偶可诱发癫痫发作。

3．血液系统偶见胃肠道出血、鼻出血和腹腔积血等出血症状。

4．肾脏偶见排尿困难和急性肾衰。

5．变态反应皮疹、瘙痒、药热等过敏反应；偶见过敏性休克。

6．注射给药时可致局部疼痛、红肿、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【用药指导】

1．下列情况使用本品前应充分问诊患者是否有青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类或其他β-内酰胺类抗生素过敏史。

对下列患者应慎重给药：

(1)对青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏史的患者。

(2)本人或父母、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的患者。

(3)严重肾功能障碍的患者(可引起痉挛、意识障碍等中枢神羟系统症状)。

(4)严重肝功能障碍的患者(有可能加重肝功能障碍)。

(5)老年人。

(6)进食不良或非经口营养、全身状况不良的患者(有可能引起维生素K缺乏症状，应密切观察)。

(7)有癫痫史或中枢神经系统功能障碍的患者(易引起痉挛、意识障碍等中枢神经系统症状)。

(8)根据患者情况需连续给药7日以上时，应明确长期给药的理由，并密切观察是否有皮疹及肝功能异常等不良反应，使用本品不得随意连续给药。

(9)有时会出现ALT、AST升高，连续给药1周以上时，应进行肝功能检查。对有肝脏疾病的患者，应注意监测转氨酶和胆红素的水平。

2．尚未确立本品在妊娠期给药的安全性，当判断利大于弊时，才可用于妊娠期或有可能妊娠的妇女。

3．尚未确立本品对早产儿、新生儿的安全性。

4．用于老年人时，应注意控制剂量及给药间隔，密切观察患者状况，慎重给药。老年人生理功能多下降，易出现不良反应。老年人有时因维生素K缺乏而发生出血倾向。

5．长期用药时应注意监测肝、肾功能和血象。

6．本品与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药有配伍禁忌。

7．由于本品有广谱抗菌活性，因此在尚未确定致病菌前，本品可单独使用。

8．药物对检验值或诊断的影响少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶升高。

9．溶液的配制以适宜溶液稀释后在15～30min内静脉滴注或用无菌注射用水稀释后在3～5min内静脉注射。

【制剂与规格】粉针剂：①0.5g；②0.25g。

【贮藏】密闭、在凉暗干燥处保存。

参考文献

[1]卫生部，国家中医药管理局，总后卫生部.抗菌药物临床应用指导原则[S].2004.

[2]中华医学会外科学分会,中华外科杂志编辑委员会.围手术期预防应用抗菌药物指南[J].中华外科杂志，2006，44(23):1594-1596.