中药透皮给药分析及进展

陈玉华

陈玉华（内蒙古赤峰市巴林左旗蒙医中医医院025450）

【摘要】对中药透皮给药系统原理、进展、技术、类型、方法以及面临的问题等进行了初步综述，并相应的提出开发中药透皮给药系统的几点建议。通过应用现代医学理论和技术，中药透皮给药将有很大的发展空间。

【关键词】透皮给药中药

【中图分类号】R2-03【文献标识码】B【文章编号】1672-5085（2013）43-0264-02

1透皮给药系统

透皮给药系统可避免肝脏的首过效应及肠胃的破坏，具有不通过消化系统，并可持续控制给药速度和中断给药，维持恒定的有效血药浓度，降低药物的毒副作用，病人的用药顺应性好等特点。目前透皮给药系统的研究主要集中在提高药物对皮肤的运转速度的各种新技术、新方法、新资料方面，其中热点之一就是寻找新型有效的载体和促进剂[1]。透皮给药技术目前透皮给药系统的技术主要有膜渗透技术、微小贮库技术、骨架控释技术、黏合剂分散技术等。促进药物吸收的主要方法有化学方法、物理方法、药剂方法。

1.1透皮给药系统机理

1.1.1动脉处皮肤的药物吸收。药物通过皮肤动脉通道、角质层运转和表皮深层、真皮转运而被皮肤乳头层中的毛细血管网吸收，从而进入血液循环。

1.1.2穴位处皮肤的药物吸收。与别处皮肤相比，穴位处的皮肤阻抗低、电容大、电位高有利于药物的透皮吸收。

1.1.3粘膜处的药物吸收。口腔的舌下粘膜、鼻粘膜、直肠粘膜均为药物外的常见给药部位，粘膜没有角质层，药物透入较容易、速度快。但此处皮肤较为娇嫩，不奈刺激，用药要求高。

1.2影响透皮给药因素

皮肤条件：完整角质层、厚度、温度、水合作用。

药物性质：角质层-亲脂；真皮-亲水；高效透皮吸收药物-亲水亲酯性近似分子量适中。

基质的性质与组成：易释放，易扩散。

其他：药物的浓度、面积、次数、用药时间。

1.3促进中药透皮吸收的方法学研究

中药透皮吸收的方法学研究影响透皮吸收的主要因素有药物的理化性质、给药部位的特性、基质的组成、附加剂、气温及湿度等。

1.3.1表面活性剂或透皮促进剂的作用。表面活性剂可促使被动扩散的吸收，增加表皮类脂膜对药物的透过率。它们可能是通过增加类脂骨架无序性而增加皮肤的非均匀性来打断的渗透途径，从而促进药物的渗透。奇墩果酸也具有透皮促进的作用。

1.3.2芳香性药物的促进作用。离体皮肤试验表明，芳香性药物敷于局部，可使皮质类固醇透皮能力提高倍，因此外剂方药中，几乎均含有芳香药物，如麝香、沉香、檀香、冰片、菖蒲、白芥子、川椒、姜、肉桂。

2中药透皮给药研究

2.1中药外治的历史渊源

中药外治法历史悠久。原始社会就有用树叶草茎涂伤口，偶然治愈疾患并发现药物的作用。《本草纲目》采用外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了涂、贴、熨、洗、点等百余种外治法。并提出了“外治之理，及内治之理”，奠定了外治法的理论基础。

2.2中药透皮吸收、作用机理

外用药物切近皮肤，通彻于肌肉纹理之中，将药物的气味透达皮肤以至肌肉纹理而直达经络，传入脏腑，以调节脏腑气血阴阳，扶正祛邪，从而治愈疾病。

2.3中药透皮给药研究中的问题

透皮吸收以其独特的优点，成为近年来国内外研究的热点，并且发展迅速。中药透皮吸收实验方法及制剂的质量标准、药理毒理及缓释、控释等系统研究，需进一步完善。

2.3.1剂型因素。中药透皮制剂多为普通硬膏、软膏、油膏，缺少现代化的中药透皮给药系统的，药物吸收较差，工艺简单，达不到理想效果。

2.3.2成分复杂。中药复方多，药味多，成分杂，各种成分含量低，为体内体外透皮实验带来困难。

2.3.3渗透促进剂。新型渗透促进剂寻找仍有难点，经皮制剂的研究及临床化有待加强。

3中药透皮给药系统研究几点建议

3.1参照传统的经络穴位理论，研究穴位给药。

经络理论是传统中医的精髓，人体的经络以得到现代科学的证实，经络穴位较周围皮肤有阻抗低、电容大、电位高的电学性质，有特异的声学、热学变化。经穴对药物有外敏性和放大效应，起到单相或双相调节作用[2]。药物作用与穴位特异作用相结合达到治疗效果。将会给中药透皮吸收的应用开发带来新的飞跃。例如，按中医经络学理论，脐联系于全身经脉，通过各精气之循环，交通于五脏六腑、四肢百骸、五官九窍皮肉筋膜，无处不到。药物可通过脐部的吸收，直达病灶而发挥治疗作用，故脐法有温通元阳、苏厥固脱、健脾助运、消积等作用[3]。

3.2采用新技术，提高透皮给药的疗效。

3.2.1脂质体包封。脂质体包封技术可作为载体将药物包封于脂质双分子形成的超微球状载体内，增加药物的溶解度，提高药物的生物利用度，使药物具有靶向作用，被誉为“药物导弹”。研究表明，通过脂质体包封技术，药物的透皮吸收率可增加0%～50%以上[4]。将中药或其提取物制备成脂质体，可大大提高中药的疗效。

3.2.2缓控释制剂。目前中药的透皮吸收制剂中尚未发现用环糊精包合物改变药物性能的报道，各种不同的活性分子被环糊精包合后，显示出环糊精包合物新的物理化学性质，用于透皮吸收制剂时尚能改善药物的透皮吸收性能，控制药物的释放速度。脂质体可作为药物载体又可作为控制药物向皮肤各层释放的贮库，利用脂质体技术可加强局部药物活性而降低全身副作用。

3.2.3借助现代仪器。借助仪器，促进透皮吸收。将离子导入法、电孔导入法、超声波导入技术、电穿孔技术、激光促渗技术、放热技术及离子电渗技术应用到经皮给药系统中，将会大大增强其治疗效果。

总之，中药透皮制剂在临床应用中有着诱人的发展和广阔的市场前景。虽然目前中药透皮制剂有着很大的发展，如“雷公藤透皮贴剂”、“云南白药创可贴”等已经上市。但是品种仍然不多，有些还局限于传统制剂工艺。诺能从传统的工艺中吸取精华，加大高科技含量，采用新技术、新基质，从膏药、软膏、橡皮膏、膜剂、沐浴剂、药枕、膝及护腰等多类型进行研究开发，发展与国际接轨的新型中药透皮制剂，“内病外治”的中药透皮制剂将有更大发展[8]。

参考文献

[1]苏敏.中药透皮给药系统研究进展[J].北方药学,2004,1(1).

[2]肖东睿，李丹.浅谈中药透皮制剂[J].时珍国医国药，2001.12（12）：1133-1134.

[3]赵刚,陈建杰，王灵台.中药透皮剂肝舒贴的研制思路[J].上海中医药大学学报，2003.17（1）：30-32.

[4]高建青，杨平存，俞伯.经皮给药美国的研究实况[J].中国药学杂志，1997；32（8）:455.