新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物的设计,合成及抗肿瘤活性的评价

本文设计、合成了一系列结构新颖的2,6-二氯-3,5-二硝基甲苯衍生物,并且评价了它们对五种细胞系（A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293）的活性。与顺铂相比,大多数化合物对一种或多种细胞系表现出中等或者显著性的细胞毒性及高选择性。对其构效关系（SARs）初步的研究表明,含有苯基（1-哌嗪基）甲酮基团的化合物,特别是在苯环4位氯原子取代的化合物具有更高的活性。发现化合物4g是最有潜力的衍生物,其对A431,HepG2,A549,HT-29和HEK-293细胞的IC_（50）分别为1.04,3.20,6.93,4.10和20.15μmol/L,其活性结果优于在临床上使用最广泛的化疗药物之一的阳性药顺铂。