Synthesis and biological evaluation of 5'-phenyl-3'H-spiro- [indoline-3,2'-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs

(整期优先)网络出版时间:2013-10-20
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一系列5-phenyl-3H-spiro[indoline-3,2-[1,3,4]thiadiazol]-2-one类似物被综合并且他们的Bcl-2蛋白质禁止的活动被学习。铅混合物原来用荧光被识别基于极化的竞争有约束力的试金。在调查的10混合物之中,1k分别地显示出好有约束力的亲密关系到Bcl-xL和Mcl-1,与8.9mol/L和3.4mol/L的抑制常数。当复合1c完成了紧密的有约束力的亲密关系到Bcl-xL时(Ki=0.16mol/L),有潜力是新铅混合物。