简介：摘要近年来，程序性死亡受体1（PD-1）/程序性死亡受体配体1（PD-L1）抑制剂在免疫治疗方面取得了一定疗效，但对提高患者远期生存作用方面仍有限，肿瘤免疫治疗的有效性一方面取决于正向作用的自身免疫系统对肿瘤高效的识别和特异性免疫，另一方面取决于负向作用的肿瘤免疫逃逸。吲哚胺-2, 3-双加氧酶-1 (IDO1）作为色氨酸代谢途径中重要的限速酶，其高表达可以发挥免疫逃逸及抑制作用，有望为免疫治疗提供新的靶点和途径，文章对IDO1在恶性肿瘤中的研究现状和进展进行综述。

简介：以中国产干红和干白葡萄酒为试材，采用LiChrospher100RP-18e色谱柱（250mm×4．0mmI．D．5μm），冰乙酸水溶液为流动相，梯度洗脱，流速1．0mL／min，柱温30℃，检测波长280nm，直接进样，成功地同时分离了葡萄酒中的C、EgC、EgCg、EC和EcG5种黄烷-3-醇单体并测定了其含量，建立了一种简单、经济、快速、准确的同时测定葡萄酒中5种黄-3-醇单体的高效液相色谱法。除张裕干红葡萄酒中未检出EcG外．不同厂家生产的葡萄酒中均检出5种黄烷-3-醇单体。

简介：目的：从胎盘转运和代谢角度，研究十字花科蔬菜有效单体成份吲哚-3-原醇（13C）口服给药对被动吸烟所致大鼠宫内发育迟缓（IUGR）的毒性作用及其机制。方法：妊娠天数明确的Wistar大鼠40只，分成正常对照组、I3C对照组、吸烟对照组、吸烟加I3C小剂量组、吸烟加I3C大剂量组。从妊娠第0天起给予I3C（1和4mg·kg^-1）灌胃，从妊娠第9天起被动吸烟，第21天剖腹取胎，观察黄体数、植入数、吸收胎、死亡数和活胎数，测量胎鼠生长发育指标及胎盘重；观察胎儿外观畸形，同时进行内脏畸形、骨骼畸形和骨化程度鉴定。

简介：摘要目的探讨巨噬细胞移动抑制因子(MIF)抑制剂(S，R)-3-(4-羟苯基)-4，5-二氢-5-异噁唑乙酸甲酯(ISO-1)对重症急性胰腺炎(SAP)大鼠肝内胆管细胞损伤的保护作用及其机制。方法采用随机数字法，将48只无特定病原体(SPF)级雄性SD大鼠随机分为4组，假手术(SO)组、SAP组、ISO-1处理组(ISO-1)和ISO-1对照组(ISO-1con)，每组12只。采用逆行胰胆管注射牛黄胆酸钠法制作SAP大鼠模型，各组于造模后12 h剖杀取材。苏木精-伊红(HE)染色观察胰腺、肝内胆管细胞病理学变化。电镜观察肝内胆管细胞超微结构变化。分别应用免疫组织化学法检测肝内胆管细胞中巨噬细胞移动抑制因子(MIF)、p38的表达，实时定量聚合酶链反应(Real-time PCR)检测MIF mRNA、肿瘤坏死因子-α(TNF-α) mRNA表达，蛋白质印迹法(Western blot)检测肝内胆管细胞p38、磷酸化(p)-p38、核因子-κB(NF-κB) p65、TNF-α的蛋白表达水平，酶联免疫吸附试验(ELISA)检测肝内胆管TNF-α、白细胞介素(IL)-1β、IL-6的含量，组间比较采用t检验或方差分析。结果给予ISO-1预处理后，苏木精-伊红(HE)染色结果显示SAP大鼠胰腺及肝内胆管细胞病理损伤程度明显减轻，电镜下见肝内胆管细胞超微结构损伤也明显缓解，两组病理损伤评分比较，ISO-1处理组评分明显低于SAP组，差异有统计学意义[(5.00±0.84)分比(12.50±0.45)分，t＝19.361，P<0.05；(0.83±0.52)分比(2.50±0.55)分，t＝5.423，P<0.05]。检测结果提示MIF mRNA及蛋白表达均低于SAP组，两组差异有统计学意义(7.780±1.370比22.470±0.870，t＝15.642，P<0.05；22 958±5 926比42 750±1 488，t＝7.935，P<0.05)。结论ISO-1可特异性抑制SAP大鼠肝内胆管细胞MIF的表达对SAP时肝内胆管细胞损伤有一定保护作用。

简介：Thesynthesisof(S)-2-(3-arylacrylamido)-3-{4-[2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)ethoxy]phenyl}propanoicacidsisdescribed.TheirstructureswereconfirmedbyH-NMR.

简介：为了寻找高效、安全的具有除草活性的新化合物，利用2-取代乙酰氯和2H苯并[b][1，4]嗯嗪-3-酮反应合成了9个N-（7-氟-3-氧-3，4-二氢苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-）乙酰胺类化合物，其结构经元素分析、IR、^1HNMR确证。初步除草活性测试表明：在有效剂量75g／hm^2下，化合物5d芽后茎叶处理对刺苋Amaranthusspinosus等4种杂草显示出90％以上的抑制率。

简介：通过优化测定条件,采用顶空气相色谱法测定PS和ABS制品中1,3-丁二烯残留量。样品在自动顶空进样器中,用N,N-二甲基乙酰胺在90℃下提取30min,气相色谱分析,外标法定量。在本试验条件下,1,3-丁二烯线性关系良好,相关系数为0.9991,检出限分别为0.3mg/kg,回收率为95.0%-103.0%,RSD值为2.29%~3.52%。

简介：为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

简介：摘要目的探讨自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤（3-methyladenine，3-MA）在尿酸（uric acid）诱导的肾小管上皮细胞凋亡中的作用。方法（1）24只SD大鼠被随机分为4组：正常对照组、3-MA干预组、高尿酸血症肾病（hyperuricemic nephropathy，HN）模型组、HN+3-MA干预组，每组6只。根据大鼠体重，用蒸馏水将腺嘌呤（100 mg/kg）和氧嗪酸钾（1 500 mg/kg）混合制成混悬液，每天灌胃制备HN大鼠模型，对照组及3-MA干预组予等体积蒸馏水灌胃。3-MA干预组及HN+3-MA干预组在造模同时每天予3-MA（15 mg/kg）腹腔注射，对照组及HN组予等体积生理盐水腹腔注射，连续21 d。采用原位末端转移酶标记技术（terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP-biotin nick end labeling assay，TUNEL）观察肾脏细胞凋亡，通过Western印迹法检测活化型caspase-3（cleaved caspase-3）和Bax的表达水平，免疫荧光染色检测肾组织cleaved caspase-3的表达定位情况。（2）用高尿酸（800 μmol/L）刺激人肾小管上皮细胞（HK-2），分别用不同浓度的3-MA或转染Beclin-1小干扰RNA（small interfere RNA，siRNA）干预细胞，采用Western印迹及免疫荧光染色检测肾小管上皮细胞的凋亡情况。结果与正常对照组相比，HN模型组大鼠肾小管上皮细胞凋亡明显上调（P<0.01），凋亡相关标志物cleaved caspase-3和Bax表达水平显著上调（均P<0.05）。与HN模型组相比，HN+3-MA干预组大鼠肾小管上皮细胞凋亡明显下调（P<0.01）。此外，高尿酸可诱导体外培养的HK-2细胞凋亡相关蛋白表达明显增加（均P<0.05），而使用不同浓度的3-MA或转染Beclin-1小干扰RNA可明显降低cleaved caspase-3和Bax的表达水平（均P<0.05）。结论自噬在尿酸诱导的肾小管上皮细胞凋亡中起重要作用，抑制自噬过度激活可能是防治HN进展的新策略。

简介：摘要磷脂酰肌醇3-激酶（phosphoinositide 3-kinase，PI3K）δ过度活化综合征（activated phosphoinositide 3-kinase δ syndrome，APDS）是由PIK3CD基因或PIK3R1基因突变导致PI3Kδ信号通路过度活化的常染色体显性遗传的原发性免疫缺陷病，由Angulo等学者于2013年首次报道。该病临床表现多为反复呼吸道感染、良性淋巴结增生、自身免疫病、淋巴瘤等，虽然大多数患者在儿童期发病，但也有成人发病及无症状患者的报道，加之APDS免疫表型多变，通常IgA水平降低，IgM水平可正常或升高，IgG水平多变，首诊时容易误诊，目前尚无统一诊断标准，需及时的基因检测才能确诊。

简介：由于3-（异丁烯酰氧）丙基三甲氧基硅烷具有能同时进行自由基聚合的乙烯基和水解-缩合反应的硅氧烷基，因而它是制备兼具有机材料和无机材料优良性质杂化材料的优良单体。利用其硅氧炕基水解-缩合或者进一步缩合反应的性质，将其与其它材料聚合或接枝可达到优化材料的目的。

简介：丙烯酰胺是食品热加工过程中形成的一种内源性化学污染物,能引起细胞毒性。矢车菊素-3-葡萄糖苷作为一种果蔬中广泛存在的花色苷,具有显著的抗氧化活性。目前应用花色苷进行AA细胞毒性的干预尚无系统性研究。为了筛选适用于AA细胞毒性干预的细胞模型,对体外培养的HepG2、L02、Caco-2、BHK-21及MDA-MB-231等细胞,通过不同浓度AA和Cy-3-glu培养,采用结晶紫染色法测定不同时间的细胞存活率,最终确定AA最适的作用时间为24h,适宜作用浓度分别为2.5mmol/L和5.0mmol/L;Cy-3-glu的最适预处理时间为4h。筛选出适合Cy-3-glu干预的AA诱导的细胞模型为MDA-MB-231细胞。通过Cy-3-glu抑制细胞内活性氧生成和谷胱甘肽的降低并验证,10~100μmol/LCy-3-glu预处理表现出显著的AA毒性的保护作用,为毒性干预研究提供模型基础。

简介：ThepermeabilityandstabilityofSm_(0.7)Sr_(0.3)CoO_(3-δ)(SSCO)regardingthespecialrequirementsforcarboncaptureandstorage(CCS)applicationwereinvestigated.PureCO_wasusedasthesweepgasat900°C,leadingtothattheoxygenpermeationfluxdecreasesbyabout34%.SeveralcyclesofchangingthesweepgasbetweenheliumandCO_2indicatethegoodreversibilityofthisdegradation.BothcarbonateformationandadsorptionofCO_2onthemembranesurfaceareresponsibleforthedegradationofthemembraneperformance.ThebetterCO_2resistanceresultsfromthesubstitutionofSmforSrduetothehigheracidityofSm_2O_3(1.278)thanthatofSrO(0.978)andadiscontinuouslayerofcarbonate.

简介：采用对称性破损态方法结合密度泛函理论,选用反铁磁双核配合物[Cu2（MMBPT）2Cl4（H2O）2.5]（MMBPT=3-甲基-4-对甲基苯基-5-（2-吡啶）-1,2,4-三唑）作为研究对象,通过与实验数据相比较,探讨了不同密度泛函方法与基组对计算铜配合物交换耦合常数的准确度.结果表明,4种混合密度泛函DFT（B3LYP,B3P86,B3PW91和PBE0）的计算结果都能和实验所观察到的值-31cm-1符号一致,但只有B3PW91方法得到的结果和实验结果吻合程度最好,同时采用方法B3PW91方法计算所得的交换耦合常数Jab对基组的依赖性较大.研究表明,2个Cu（Ⅱ）离子之间弱的反铁磁相互作用主要源于单占据分子轨道SOMOs小的能量劈裂.

简介：3-(2-Hydroxyphenyl)-6-(4-nitrophenyl)-7H-1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine,C16H11N5O3S,waspreparedbythecyclizationof3-(2-hydroxyphenyl)-4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazolewith2-bromo-4-nitroacetophenone.Thecompoundwascharacterizedbymeansofelementalanalysis,IR,1HNMR,13CNMR,massspectrometry,andX-raydiffraction.ThecompoundcrystallizesinamonoclinicsystemwithspacegroupCc,a=2.1853(4)nm,b=2.1192(5)nm,c=1.3526(3)nm,β=95.21(2)°,V=6.238(2)nm3,Dcalcd.=1.505Mg/m3,Z=16,F(000)=2916,R1=0.0501,wR2=0.0427.Acomparisonbetweenthecrystalstructuresof1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazineand1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazolewasmadeinthestructuralview.Atwo-dimensionalnetworkisformedbyhydrogenbondsandπ-πstackinginteractions.

简介：摘要伏立康唑（Voriconazole）是美国辉瑞公司研发的第二代三唑类抗真菌新药。伏立康唑中间体3是伏立康唑药物合成中最为关键的中间体，通过对各个反应参数(锌的活化、铅的用量、催化剂、反应温度、投料方式)进行优化，找到最佳反应条件,反应液中产物纯度达到78%(百分峰面积比),异构体比例达到101。

简介：摘要：二甲基-1,3-丙二胺是一种有机化学物质，以其低密度、底闪点、高分子的结构、低沸点等特性，广泛用于制备表面活性剂、化妆品原料、清洁剂、纺织品、润滑油添加剂等，在国内页岩气压裂液化学品技术与产品供应链条中得到了大量的运用。随着油田开采质量的提高和工业的发展，对其需求及应用量持续增大，应用范围也在不断的扩展，目前我国尚未掌握更多更广泛的应用，也未进行连续化、大规模应用。本文以二甲基-1,3-丙二胺作为油田化学品生产原材料，在生产制备过程采用配比加料得到很好的应用。

简介：利用基团拼合原理，将2，2′-联吡啶和硫醚结构引入到1，3，4-噁二唑母体结构中．以1，10-菲罗啉为原料，经过氧化、酯化、肼解以及环合等化学反应，合成了中间体2，2′-联吡啶-3，3′-二甲酰肼、2，2L联吡啶-3，3，-二（5-E1，3，4-噁二唑-2-硫酮]）以及4个2，2L联吡啶-3，3′-二（5-E1，3，4-噁二唑-2-硫醚]）系列目标化合物，其结构通过1HNMR和单晶X-射线衍射等进行表征．晶体结构分析表明：2，2′-联吡啶的3和3′位上取代基不同，2个吡啶环所在平面的偏转角度不同，1，3，4-噁二唑-2-硫醚结构能使2个吡啶环呈现较大的偏转角度．

简介：用半经验量子化学AM1方法研究氮杂炔正离子[R1-C≡N-R2]＋与2,3-二甲基丁烯的反应机理.优化得到各驻点的几何构型,通过振动分析对过渡态进行了确认,解析了反应路径,并用同一方法研究当R1和R2分别被不同的烷烃基取代的反应情况.结果表明反应体系有两个过渡态,ts1为C2-C3接近时的过渡态;ts2为氢原子的迁移,最后得到产物.不同烷烃基取代有相同的反应机理,支链越多的烷烃基的相对能量越高,由于苯基为一平面结构,能量反而较支链烷烃基团低.

简介：摘要：N-氯乙基-N-2，3-二氯丙基邻氯苯胺属于染料中间体，具有较为理想的市场发展前景，是现代社会研究重点内容。为保证材料合成质量，获得最为适宜反应条件以及工艺路线，保证材料经济收益，相关领域进一步加大了对该材料合成方式方法的研究力度。文章将通过对合成实验基本情况的分析与介绍，对N-氯乙基-N-2，3-二氯丙基邻氯苯胺合成相关内容展开深度探讨，期望能够为材料合成与应用提供一些参考。