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  • 简介:为寻找高活性的新农药化合物,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合物具有一定的生物活性,其中c11在浓度为500mg/L时,对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90%以上;c16和c17在1000mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%。

  • 标签: 取代苯丙酮肟 氨基甲酸肟酯 合成 生物活性
  • 简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

  • 标签: 磺酰胺 羧酸酯 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 结构-活性关系
  • 简介:为研究海洋生境芽孢杆菌TCS001的分类地位和抑菌活性,通过形态和生理生化特征观察,并结合gyrA序列同源性分析对菌株进行了鉴定;通过平板对峙培养法测定了菌株TCS001对多种植物病原真菌的抑菌谱;采用菌丝生长速率法和凹玻片法,测定了不同浓度TCS001菌株发酵滤液对靶标菌黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea菌丝生长和孢子萌发的影响。结果显示:该菌株为贝莱斯芽孢杆菌Bacillusvelezensis,其对6种供试病原菌均有一定的抑制效果,其中对黄瓜灰霉病菌的抑制率最高,达87.66%。不同稀释倍数下,TCS001发酵滤液对黄瓜灰霉病菌均有一定的抑制作用,其中,稀释5倍时对菌丝生长和孢子萌发的抑制率最高,分别为96.24%和98.05%,稀释20倍时抑制率也均达90%以上。形态学观察发现,TCS001发酵滤液可导致黄瓜灰霉病菌孢子萌发芽管中间或顶端膨大畸形。研究表明,海洋生境贝莱斯芽孢杆菌TCS001极具开发为微生物农药的潜能。

  • 标签: 生防菌株 海洋生境芽孢杆菌 贝莱斯芽孢杆菌 促旋酶A亚单位基因 发酵滤液 黄瓜灰霉病菌
  • 简介:以芒果炭疽病菌抗药性菌株、敏感菌株为研究材料,用生长速率法筛选出了一批高效抑菌植物,大部分植物的丙酮提取物对芒果炭疽病菌有不同程度的抑制作用,其中:肉桂、丁香、藿香的提取物活性最强,在干物质质量浓度为0.025g/mL下抑制率达100%;芒果炭疽病菌抗药性菌株对肉桂等植物提取物无明显抗性;肉桂油对芒果炭疽病菌敏感菌株(ZJS)和抗药性菌株(JZR)的抑制中浓度(EC50)分别为98.9和71.2mg/L,而肉桂醛对ZJS和ZJR的EG50值分别为20.7和20.2mg/L。

  • 标签: 芒果炭疽病菌 抑菌植物 肉桂油 肉桂醛 抑菌活性
  • 简介:以2-苄硫基烟酸为原料,设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg/L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100%;C-3、C-6、C-15在100mg/L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn的白化度大于80%。

  • 标签: 烟酰胺 衍生物 合成 生物活性
  • 简介:起始于1967年的IUPAC农药化学国际会议每4年举办一次,是农药化学领域规模最大的国际性会议。由美国化学会农用化学分会承办的第13届IUPAC农药化学国际会议拟定于2014年8月10-14日在美国加州的旧金山召开,Dr.KennethD.

  • 标签: IUPAC 农药化学 国际会议 美国加州 旧金山 美国化学会
  • 简介:对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR-和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR-和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4;2)AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)、碘化硫代丁酰胆碱(BTCh)、碘化硫代丙酰胆碱(PTCh)的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率(Vmax)比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍;3)从双分子速率常数(bimolecularconstant,Ki)来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂(残杀威、克百威、甲萘威、灭多威)的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂(马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷)的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍;4)上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数(Ka)均大于与SS-AChE的值;5)RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数(K2)值都低于SS-AChE的值。表明RR-AChE的性质已发生变化。

  • 标签: 家蝇 杀虫剂 乙酰胆碱酯酶 抗药性 酶动力学分析
  • 简介:报道了新型QoI类杀菌剂苯噻菌酯(试验代号Y5247)的生物学特性。在含50μg/mL水杨肟酸(SHAM)旁路氧化专化性抑制剂的AEA培养基上,该杀菌剂抑制水稻纹枯病菌、稻瘟病菌、油菜菌核病菌及草莓灰霉病菌菌丝生长的有效中浓度(EC50)分别为0.004、0.009、0.016和0.023μg/mL;其抑制辣椒炭疽病菌和草莓灰霉病菌孢子萌发的EC50值分别为0.448和0.019μg/mL。苯噻菌酯对防治小麦白粉病具有保护和治疗作用,EC50值分别为0.991和1.823μg/mL。其在小麦叶片上内吸输导性差,但具有一定的渗透性、良好的粘着性、耐雨水冲刷和较长的持效期。用有效成分为25μg/mL的苯噻菌酯药液喷雾处理的麦苗,14d后接种小麦白粉病菌,其防效仍达72.48%。

  • 标签: 苯噻菌酯 小麦白粉病菌 内吸输导性 持效期
  • 简介:为了寻找新的高效、低毒灭螺药,以取代苯乙腈为原料,经成肟、磷酰化等反应,制得9个新的二异丙基磷酸酯类化合物(3a-3i),其结构经元素分析、IR、1HNMR和MS确证。初步杀螺活性筛选结果表明,化合物3b和3h具有显著的杀螺活性,其半致死浓度LG50值分别为0.50mg/L和0.35mg/L。

  • 标签: 二异丙基磷酸酯 合成 钉螺 杀螺活性
  • 简介:HNPC-A3066{(E,Z)2-[2-[[[[1-甲硫基-1-[3,5-(双三氟甲基)苯基]亚甲基]胺]氧]甲基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯}是由湖南化工研究院开发的甲氧丙烯酸酯类新型杀螨剂。采用农药生物技术测定了HNPC-A3066对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的杀螨活性和作用方式。结果表明,HNPC-A3066对棉红蜘蛛具有良好的触杀、杀卵作用,但内吸活性很低。采用浸渍法和浸玻片法处理后48h,对雌成螨的LC50值分别为3.33和4.02mg/L;浸玻片法处理后24h,对若螨的LC50值为0.74mg/L,浸渍法处理后7d,对卵的LC50值为2.02mg/L。田间药效试验结果表明,在有效成分浓度为80~160mg/L时,施药后1、3、7和14d,HNPC-A3066对棉红蜘蛛、柑桔红蜘蛛Panonychuscitri和苹果红蜘蛛Panonychusulmi的防效分别大于77.88%、75.33%和72.65%,且对作物和天敌安全。

  • 标签: 甲氧基丙烯酸酯类杀螨剂 HNPC-A3066 杀螨活性 作用方式 田间药效
  • 简介:采用菌丝生长速率法测定了不同温度下纳他霉素和乙霉威对灰葡萄孢Botrytiscinerea的抑制活性,同时采用药液培养法间接测定了不同温度下药剂对菌丝体糖、蛋白和电解质渗漏的影响。结果表明:纳他霉素对菌丝生长的抑制中浓度(EC如)在25℃下为37.42μg/mL,在5℃下为0.9840μg/mL,活性提高了37倍;乙霉威对供试菌的活性在5℃下较25℃提高了5倍。25℃下经纳他霉素处理8h后,菌丝体可溶性糖渗漏量为6.5mg/g,蛋白渗漏量为162μg/g,药液电导率为700μs/cm,均显著高于相同条件下的0.1%吐温-80对照和乙霉威处理。不同处理温度之间,温度越低菌丝内含物的渗漏量越少。

  • 标签: 纳他霉素 灰葡萄孢 抑制作用 作用机理
  • 简介:在实验室原有的AdSS抑制剂研究工作基础上,以丝氨酸为原料设计合成了9个未见文献报道的2,4-咪唑啉二酮酯类化合物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、元素分析或质谱等验证。初步生物活性测试结果表明,化合物3g在质量浓度200μg/mL下对拟南芥Arabidopsisthaliana的发芽抑制率达到70%,表现出一定的除草活性

  • 标签: AdSS抑制剂 2 4-咪唑啉二酮酯 合成 除草活性
  • 简介:以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

  • 标签: 嘧啶 合成 除草活性
  • 简介:为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷.3-甲酸酯类化合物,并利用。HNMR、IR、MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯(3i)的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中3c、3f、3h、3k在500mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的致死率均在70%以上。

  • 标签: 氯甲酸酯 生物活性 噻唑烷 硫代 合成 先导化合物
  • 简介:2010年12月15日,受浙江省科技厅委托,浙江工业大学组织专家对由浙江工业大学农药研究所承担的浙江省科技计划项目"具光活性苯氧丙酸酯类除草剂炔草酯的工程开发"进行了验收。该项目以(R)-2-(4-羟基苯氧基)丙酸、

  • 标签: 羟基苯氧基 炔草酯 除草剂 光活性 丙酸 开发
  • 简介:哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

  • 标签: 哒嗪酮 酰肼 合成 生物活性
  • 简介:为了从微生物中筛选天然杀虫活性化合物,从牛筋草中分离到1株具有杀虫活性的内生放线菌砖红链霉菌StreptomyceslateritiusCSF09。采用大孔吸附树脂提取和硅胶柱层析技术,从CSF09菌株发酵液中分离到1个杀虫活性成分,通过质谱和核磁共振波谱鉴定了其化学结构,并初步测定了该化合物对3龄粘虫幼虫和家蝇成虫的杀虫活性。结果表明:该菌株发酵液中的杀虫活性成分为4-甲氧基水杨醛,发酵单位约为13mg/L;4-甲氧基水杨醛对家蝇和粘虫均表现出一定的触杀活性,其中对家蝇的LD50值为1.51μg/头,对粘虫毒力较弱,以10μg/头剂量处理时校正死亡率仅为36.6%;4-甲氧基水杨醛杀虫活性的突出特性是作用迅速,其击倒中时(KT50)大多在5min以内。研究表明,4-甲氧基水杨醛具有一定的卫生杀虫剂开发应用潜力。

  • 标签: 砖红链霉菌 CSF09 4-甲氧基水杨醛 杀虫活性
  • 简介:采用小孔树脂、凝胶SephadexLH-20、反相色谱ODS及制备型高效液相色谱(PreHPLC)等分离技术,从坡柳Dodonaeaviscosa(Linn.)Jacq.Enum.种子乙醇提取物中分离获得1个活性化合物。通过质谱及核磁共振等波谱技术,鉴定其为新的齐墩果烷型三萜皂苷类化合物21-epoxyangeloyl-15,16,28-tirhydroxy-22-(2-methylbutanoyl)-Olean-12-en-3-(O-α-Larabinofuranosyl-(1→3)-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucuronide,命名为坡柳皂苷A,英文名dodoneaviscosideA。生物活性测定结果表明,其对小菜蛾Plutellaxylostella(L.)3龄幼虫具有较好的非选择性拒食活性,24h拒食中浓度(AFC50)为207.4μg/mL。值得进一步研究。

  • 标签: 植物源农药 坡柳 三萜皂苷 坡柳皂苷A 分离鉴定 非选择性拒食活性