简介：

简介：盐霉素钠是一种具有治疗肿瘤干细胞潜能的抗生素化疗药物,在药典中收载的盐霉素钠含量测定方法是微生物法,不适于日常科研中快速检测,文献报道的方法也多因辅料干扰,难以定量。因此,其含量测定方法一直困扰着对盐霉素钠生物学效应和机制的深入研究。本研究旨在建立一种紫外-可见分光光度法,用于测定脂质体中包载的盐霉素钠含量。本文采用两种检测方法：（1）紫外吸收法,将盐霉素钠用乙醇溶解后,在287nm处检测吸光度;（2）香草醛衍生化法,将盐霉素钠用95%乙醇溶解,与香草醛试液在72℃发生显色反应后,在526nm处进行吸光度检测。通过两种方法对比,确定最佳含量测定方法。结果发现,紫外吸收法在287nm处测定标准曲线线性良好,但是检测限浓度值较高,无法满足脂质体内包载盐霉素钠的测定,而且脂材在287nm处具有较大干扰;而香草醛衍生化法可以准确的在较低浓度下测定盐霉素钠的含量,吸光度随着时间变化较小,并且在526nm波长下脂材对盐霉素钠吸光度影响较小。本文通过香草醛衍生化法建立的盐霉素钠含量测定方法,准确地测定脂质体中包载盐霉素钠的含量,精密度和回收率均良好,为盐霉素钠脂质体制剂的生物学机制研究奠定基础。

简介：摘要目的观察两种质子泵抑制剂联合生长抑素治疗重症急性胰腺炎的效果。方法选定本院收治的92例SAP患者，研究时段从2015年6月至2018年6月，在随机数字表法的分组原则下，分观察组（46例，泮托拉唑与生长抑素联合）、对照组（46例，奥美拉唑与生长抑素联合），比较临床症状变化、治疗效果。结果观察组腹痛症状、腹部深压痛消失时间显著较对照组短，观察组临床总有效率显著较对照组的高，P<0.05（具统计学差异）。结论泮托拉唑与生长抑素联合可有效缓解SAP患者腹痛症状，缩短治疗时间，效果显著，值得借鉴。

简介：目的：探讨双PI3K/mTOR抑制剂NVPBEZ235对宫颈癌Hela细胞的放射增敏作用。方法：四甲基偶氮唑盐（MTT）及集落克隆法测定各因素对Hela细胞的抑制作用。通过流式细胞仪检测药物联合射线（irradiation,IR）对宫颈癌细胞周期的影响。结果：与对照组相比,NVPBEZ235在体外能够抑制人宫颈癌细胞的生长。NVPBEZ235、IR联合作用细胞,在体外可以使细胞周期阻滞于G_2/M期,二者具有协同作用,联合作用效果显著大于单药作用。结论：20%IC50NVPBEZ235在体外能够促进细胞对射线照射的敏感性,抑制细胞的增殖从而实现对宫颈癌细胞的放射增敏作用。

简介：摘要目的分析针对实施经皮冠状动脉介入治疗术后上消化道出血给予质子泵抑制剂的防治疗效。方法选择我院收治的105例冠心病患者进行观察（2014年2月—2017年3月），针对105例冠心病患者实施经皮冠状动脉介入术治疗，抽签分成两组后给予A组52例冠心病患者常规药物治疗，给予B组53例冠心病患者在常规药物治疗基础上加用质子泵抑制剂治疗，对比两组冠心病患者的治疗效果。结果B组冠心病患者术后上消化道出血发生率、上消化道不适发生率明显优于A组冠心病患者（P＜0.05），统计学有意义。结论针对实施经皮冠状动脉介入术治疗的冠心病患者给予质子泵抑制剂能有效防治术后上消化道出血的发生，提高治疗结果，减少心血管事件的发生。

简介：摘要目的研究双歧杆菌三联活菌制剂在腹泻型肠易激综合征（IBS）临床治疗中的应用价值。方法选取2017年5月到2018年5月入治我院的腹泻型肠易激综合征（IBS）患者48例，给予患者双歧杆菌三联活菌制剂治疗，对比患者治疗前治疗后的症状表现。结果给予双歧杆菌三联活菌制剂治疗的患者，治疗后的临床症状得到有效缓解，腹痛、腹泻、腹胀和排便不尽的症状有所好转，差异具有统计学意义（P<0.05）。结论对腹泻型肠易激综合征（IBS）患者给予双歧杆菌三联活菌制剂治疗临床反馈良好，患者病情缓解，适用于临床。

简介：目的体外探讨肝星状细胞（HSC）脯氨酰寡肽酶（POP）的生物学功能,以进-步阐述其在肝脏炎症和纤维化发生发展中的作用.方法取HSC-T6细胞,经不同浓度的POP抑制剂（S17092）处理,采用ELISA法检测HSC-T6细胞N-乙酰基-丝氨酸-天冬氨酸-赖氨酸-脯氨酸（Ac-SDKP）水平,使用流式细胞术和CCK8检测HSC-T6凋亡和增殖水平,采用实时定量-PCR法检测相关炎症和肝纤维化基因转化生长因子-β1（TGF-β1）、α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）、单核细胞趋化蛋白-1（MCP-1）、Ⅰ型胶原（ColI）水平,采用Westernblot法检测相关蛋白（POP、TGF-β1、α-SMA、Smad7、p-Smad2/3、PPAR-γ）表达.结果与对照组比,POP抑制剂干预组细胞内Ac-SDKP水平显著下降（P〈0.05）;POP被抑制后对HSC-T6凋亡没有显著的影响（P〉0.05）,但可抑制其增殖（P〈0.05）;与对照组比,抑制剂组HSC内α-SMA蛋白表达显著升高（P〈0.05）,而Smad7和PPAR-γ蛋白表达显著下降（P均〈0.05）;抑制剂组HSC内MCP-1和α-SMAmRNA水平显著上调（P均〈0.05）.结论POP在肝星状细胞内可能发挥重要的抗炎抗纤维化作用,其机制可能与其调节Ac-SDKP及Smad7和PPAR-γ的表达有关.

简介：摘要目的探讨康复新液联合质子泵抑制剂与促胃动力药治疗反流性食管炎的疗效。方法选择我院收治的反流性食管炎病人62例，随机分为对照组与观察组各31例，对照组患者予以常规质子泵抑制类药物与促进胃动力药物进行治疗，观察组再增加康复新液治疗。两组均治疗2个月后判定疗效。结果治疗后，观察组患者症状分级、组织学分级均明显优于对照组（均P<0.01）。结论康复新液联合质子泵抑制剂与促胃肠动力药治疗反流性食管炎的疗效确切，同时治疗时间短、安全可靠。

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简介：摘要目的了解糖皮质激素与免疫抑制剂治疗肾脏疾病并伴发肺部机会性感染的特点和治疗经验。方法回顾性总结2016年2月至2017年5月间收治的肾脏疾病38例，随机分配，每组各19例。实验组采用糖皮质激素联合免疫抑制剂进行治疗，对照组采用糖皮质激素进行治疗，治疗结束后对两组患者的治疗结果进行对比分析。结果实验组治疗后血清胱抑素C含量明显少于对照组，且实验组尿微量白蛋白的含量也低于对照组，P<0.05，数据差异具有统计学意义。结论肾病病患者应用糖皮质激素联合疫抑制剂治疗过程中要警惕肺部机会性感染的发生，及时诊断和早期行综合治疗有利于改善患者预后。

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简介：摘要目的探讨对危重患者使用质子泵抑制剂与硫糖铝对预防呼吸机相关肺炎的效果。方法选取2016年5月-2018年5月在我院治疗的危重患者52例，并对患者进行气管插管呼吸机通气，随机分为对照组和研究组，每组各26例，研究组使用质子泵抑制剂与硫糖铝，对照组使用质子泵抑制剂，比较两组患者产生VAP的概率和消化道出血和应激性溃疡的发生率。结果研究组产生呼吸机相关性肺炎的概率7.69%明显低于对照组（P<0.05），而两组消化道出血和应激性溃疡的发生率没有差异（P>0.05）。结论对危重患者使用质子泵抑制剂与硫糖铝可以预防降低呼吸机相关肺炎的发生，降低消化道出血和应激性溃疡的发生，可在临床广泛应用。

简介：银屑病是一种常见的慢性免疫相关性皮肤病。近20年来,随着生物制剂的出现,银屑病的治疗发生了翻天覆地的变化。T细胞及其细胞因子在银屑病的发病机制中扮演重要角色。调节细胞因子平衡的白细胞介素10及白细胞介素11,抑制T细胞活化的阿法西普及依法利珠单抗在银屑病治疗中均取得一定疗效,但阿法西普与依法利珠单抗因存在严重不良反应,均已退出市场。

简介：本文在先前的虚拟筛选发现的命中化合物B51（IC50=37.4μM）的结构基础上,设计并合成了一系列新型甲基异噁唑/异噻唑衍生物类BACE1抑制剂。分子对接结果显示,将B51结构中的氰基嘧啶酮片段转化为甲基异恶唑/异噻唑,同时缩短连接氰基嘧啶酮环和酰胺键另一侧咪唑环之间的连接链长度,可以使分子与BACE1的S1＇和S2＇口袋的契合程度更好,从而提高活性。因此本文设计合成了20个甲基异噁唑/异噻唑类衍生物并对其抑制BACE1酶活性进行了初步构效关系研究。在这些化合物中,5t显示出比B51提高了近10倍的效力。SPR实验结果显示,其与BACE1结合动力学呈现＂快结合,慢解离＂的特征。所获得的活性甲基异噻唑类化合物分子量小,对正常细胞安全无毒,经PAMPA实验测试具有透过BBB的可能,可作为BACE1抑制剂类抗AD药物设计的新结构骨架。

简介：【目的】揭示6-苄基-1-[(苄氧基)甲基)]-5-异丙基尿嘧啶(6-benzyl-1-[(benzyloxy)methyl]-5-isopropyluracil,TNK-651)和埃替格韦(elvitegravir,GS-9137)融合型Ⅰ型人类免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirustype1,HIV-1)逆转录酶(reversetranscriptase,RT)的非核苷类抑制剂(non-nucleosideRTinhibitors,NNRTIs)作用位点和整合酶(integrase,IN)活性位点的双靶点抑制剂RT(NNRTI)/IN与RT和IN的结合模式及分子作用机制。【方法】分别对选取的7个RT、11个IN复合物晶体结构中的底物分子进行相似性分析;综合运用自身对接和交叉对接方法分别从中优选出RT和IN的最佳受体结构模型;基于分子对接技术分别建立RT、IN与抑制剂的结合模型,据此阐明抑制剂的作用机制。【结果】对接结果显示,TNK-651和GS-9137融合型HIV-1RT(NNRTI)/IN双靶点抑制剂结合于RT的NNRTIs结合位点,与其形成氢键作用、π-π堆积作用、阳离子-π作用、疏水相互作用;结合于IN的IN-DNA界面活性位点,与其形成氢键作用、π-π堆积作用、疏水相互作用、金属离子螯合作用。【结论】TNK-651和GS-9137融合型HIV-1RT(NNRTI)/IN双靶点抑制剂通过与RT的Lys101和Tyr188形成关键的氢键作用和π-π堆积作用,与IN的Asp128、Asp185、Glu221及Mg2+和高度疏水性亚结合口袋形成关键的金属离子螯合作用和强疏水相互作用,发挥抗RT和IN双重活性。

简介：目的观察p38MAPK通路特异性抑制剂SB203580对生长激素腺瘤GH3细胞增殖和分泌的影响,以探索p38MAPK通路作为生长激素腺瘤潜在治疗靶点的可行性。方法MTT实验检测不同浓度SB203580处理生长激素腺瘤GH3细胞24、48和72h后细胞增殖活力。不同浓度的SB203580处理生长激素腺瘤GH3细胞72h后经AnnexinV-FITC/PI双染,流式细胞仪分析细胞凋亡的情况。ELISA检测不同浓度的SB203580处理生长激素腺瘤GH3细胞72h后细胞上清中生长激素的分泌水平。结果SB203580能够有效抑制生长激素腺瘤GH3细胞的增殖（P〈0.05）,并呈现良好的时间依赖性与浓度依赖性。不同浓度的SB203580能够显著诱导生长激素腺瘤GH3细胞凋亡（P〈0.05）。SB203580处理泌生长激素腺瘤GH3细胞可显著降低生长激素水平（P〈0.05）,呈现良好的浓度依赖性。结论p38MAPK通路特异性抑制剂SB203580可抑制生长激素腺瘤GH3增殖和生长激素分泌,并能促进细胞凋亡。

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简介：目的探讨多学科合作延续护理干预对异体移植患者术后免疫抑制剂用药依从性及生活质量的影响。方法选取2015年3月-2017年10月在我院行异体造血干细胞移植(HSCT)术的65例患者作为研究对象,随机分为对照组32例和研究组33例。两组均给予免疫抑制剂药物治疗和常规护理干预。研究组同时给予多学科合作延续护理干预模式。比较两组干预前和干预3个月后体质量、用药依从性、生活质量(卡氏评分)及护理满意度的差异。结果两组干预前体质量、卡氏评分比较差异无统计学意义(P>0.05),研究组干预3个月后体质量、卡氏评分显著高于对照组(P<0.05);研究组干预3个月后免疫抑制剂用药依从性明显高于对照组,护理满意度显著高于对照组(P<0.05)。结论多学科合作延续护理干预方案应用于异体HSCT的患者,有助于提高患者术后免疫抑制剂用药依从性,对患者术后的康复和生活质量的提高具有重要价值。

简介：摘要目的探讨甲硝唑与乳杆菌活菌制剂对细菌性阴道病患者的应用效果。方法选取我院2017年3月-2018年3月期间收治的细菌性阴道病患者60例为研究对象，均分为两组，对照组为甲硝唑，观察组为乳杆菌活菌制剂，对比两组治疗情况。结果治疗后，两组的菌群密集度、菌群多样性好于治疗前，观察组好于对照组，观察组的总有效率93.33%高于对照组的76.67%，统计学有意义（P＜0.05）。结论乳杆菌活菌制剂对细菌性阴道病患者的应用效果显著，相比于甲硝唑，有利于阴道微生物微生态平衡和多样性恢复，值得应用。