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  • 简介:加替沙星(gatifloxacin)是日本杏林制药株式会社继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一新型氟喹诺酮类合成抗菌剂,为氟喹诺酮的G7位用3-甲基哌嗪基取代的衍生物.199912月其口服和静注制剂首次在美国、墨西哥和波多黎各获得许可并上市.在美国其商品名为tequin[1].1998底申请在中国作I期临床研究.国内也相继研究开发了加替沙星的片剂、胶囊、注射剂等,现正在进行临床试验.本文就其构效关系、体内外抗菌活性、药动力学、临床疗效和不良反应作一综述.

  • 标签: 加替沙星 构效关系 抗菌活性 药代动力学 药物适应证
  • 简介:国产氧氟沙星注射液治疗172例细菌感染性疾病,临床有效率和细菌阴转率均超过90%。和对照组诺氟沙星相比,无显著差异。169株细菌纸片法药敏试验表明,铜绿假单胞菌和其它假单胞菌20%耐药(6/30),大肠杆菌21.6%耐药(11/51)。药物副反应9.4%。测定3种不同给药途径血药浓度,口服和静脉组和文献报告一致,肌注后药浓度偏低。

  • 标签: 氧氟沙星 药物敏感 药代动力学
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  • 简介:目的探讨乙型肝炎患者妊娠期耐药的原因及管理策略。方法收集20071月1日至201212月31日在北京地坛医院足月分娩、妊娠期服用拉米夫定或替比夫定出现耐药的20例乙型肝炎患者的病历资料进行回顾性分析,主要分析指标为妊娠前后抗病毒药物应用情况、妊娠期出现耐药的时间及应对措施、HBVDNA载量、肝功能以及母婴结局等。结果拉米夫定组患者12例,年龄26~38岁,平均(31±3)岁,妊娠前应用拉米夫定100mg/d,治疗时间1.5—8.0;其中3例在应用恩替卡韦2后改用拉米夫定。替比夫定组患者8例,年龄27—34岁,平均(31±2)岁,妊娠前应用替比夫定600mg/d,治疗时间2.0~4.5;其中1例在应用恩替卡韦2后改用替比夫定。耐药发生在妊娠0~12、13—27、28—40周者拉米夫定组分别为1、2、9例,替比夫定组分别为1、1、6例,发生在妊娠28~40周者共15例(75%)。拉米夫定组12例中4例改用替诺福韦300ml/d单药治疗,3例在妊娠28周后加用阿德福韦酯10mg/d联合治疗;4例继续用拉米夫定,产后加用阿德福韦酯治疗;1例改用替比夫定无效,产后加用阿德福韦酯治疗。替比夫定组8例中2例改用替诺福韦300mg,/d单药治疗,其余6例继续服用替比夫定,产后加用阿德福韦酯10mg/d联合治疗。20例孕妇均单胎足月顺产。拉米夫定组1例新生儿出生时静脉血HBVDNA为1.56×10^6拷贝/ml,诊断为宫内感染,考虑与母亲耐药有关。替比夫定组2例新生儿中1例出生时右耳附耳,另1例出现颅内出血及贫血,均与药物及耐药无关。对加名新生儿随访2—57个月,均生长发育正常。结论接受抗病毒治疗的乙型肝炎孕妇,尤其是妊娠前抗病毒治疗时间较长者,在妊娠期应加强病毒耐药监测。耐药可能导致孕妇肝病加重,并增加乙型肝炎病毒母婴传播的风险。出现耐药后�

  • 标签: 慢性乙型肝炎 妊娠 抗病毒治疗 耐药
  • 简介:自20001月至200312月,我科应用羟基喜树碱与阿糖胞苷(Ara-C)方案诱导治疗20例中老年非淋巴细胞白血病(AML)取得了较明显的疗效,现报道如下。

  • 标签: 中老年急性白血病 羟基喜树碱 阿糖胞苷
  • 简介:本文报道了在合成天然的蛋白酶体抑制剂symgolinA(SylA)及其类似物的过程中,首先合成的两种类型的SylA开环类似物。经过7步反应,第一种类型产物总收率在20%-34%之间,第二种类型产物总收率在12%-18%之间。与SylA相似,这两种类型的类似物也都具有肽乙烯酰胺的结构,可能作为Michael受体与蛋白酶体催化活性位点ThrlO^γ发生1,4-加成反应,从而发挥蛋白酶体抑制活性。

  • 标签: Syringolin A 20S蛋白酶体 肽乙烯酰胺
  • 简介:日月如梭,光阴似箭。弹指一挥间,又是一!金融危机惊魂稍定,新年钟声又将敲响。在这辞旧迎新的时刻,让我们再一次回顾过去,望展未来。以便总结经验,明确前进方向,向着未来目标启航。

  • 标签: 《全国药材信息》 读者 期刊 编辑工作
  • 简介:目的:了解我院麻醉药品的应用情况和用药趋势。方法:对我院2003-2005麻醉药品应用数据进行统计和分析。结果:我院麻醉药品消耗金额逐年增加,吗啡制剂增幅较大,哌替啶注射液呈减少趋势。用药频度(DDDs)居首位的是枸椽酸芬太尼注射液。主要用于手术麻醉前、中、后的镇静与镇痛。结论:癌痛三阶梯止痛原则发挥作用,我院住院药房麻醉药品用药结构渐趋合理,临床医师在癌症治疗中用药基本合理。

  • 标签: 麻醉药品 用药频度 分析
  • 简介:目的分析评价医院2012至2014肠外营养药物使用情况,为合理使用该类药物提供参考。方法统计、分析2012至2014医院肠外营养药物的销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)及排序比。结果医院肠外营养药物的销售金额逐年增加,但构成比的增长趋势不明显,肠外营养药物中维生素类药物的销售金额及构成比均增长较快;近3医院注射用脂溶性维生素(Ⅱ)、小儿复方氨基酸注射液(19AA-Ⅰ)销售金额排序均位居前5位,复方氨基酸注射液(18AA)、小儿复方氨基酸注射液(19AA-Ⅰ)DDDs排序均位居前3位,丙氨酰谷氨酰胺注射液、六合氨基酸注射液、脂肪乳氨基酸(17)葡萄糖(11%)注射液、脂肪乳氨基酸(18)注射液、注射用12种复合维生素的DDC值均高于100元,复方氨基酸注射液(3AA)、复方氨基酸注射液(15AA)、复方氨基酸注射液(9AA)、脂肪乳注射液(C14-24)、复方维生素注射液(4)的排序比均接近1。结论医院肠外营养药物的使用基本合理,医生和药师应共同努力促进该类药物的合理使用。

  • 标签: 肠外营养药物 合理用药 用药频度 日均费用 排序比
  • 简介:合理使用抗生素类仍是目前临床上一个重要问题.为此本文调查了我院1998~2002住院病人抗生素类药物的使用情况,并进行了分析,现报道如下.

  • 标签: 抗生素类药物 临床使用 调查 合理用药
  • 简介:目的:了解并分析我院口服降血糖药物的使用情况,为临床合理用药提供参考依据.方法:利用我院药库微机管理系统提供的2001~2003药品出库记录,以口服降血糖药物的消耗量和限定日剂量、用药频度为指标进行分析.结果:我院口服降血糖药物的用药金额逐年增加,金额排序前4位的分别是参芪降糖颗粒、格列齐特、消渴丸和瑞格列奈,用药频度居前4位的分别是二甲双胍、参芪降糖颗粒、格列齐特和消渴丸.结论:我院口服降血糖药物的应用基本合理,但还需加强管理.

  • 标签: 口服降血糖药物 用药频度 分析
  • 简介:【摘要】目的 将旋覆赭汤与雷贝拉唑联合应用于治疗胃食管反流病,通过调查分析,探究其临床治疗效果及影响价值。方法 以随机抽取的方式在我院择120例已确诊为痰湿内阻型胃食管反流病患者作为此次研究对象,时间取2019.1月-2020.1月期间,以自由抽签形式将其分为实验组、参照组,通过对两组采取的不同治疗方案,详细记录两组患者治疗总有效率、不良反应发生情况以及中医症候评分,引用统计学予以计算分析并做总结性报告。结果 在采取不同治疗后,实验组患者的治疗效果显优,采取的治疗方案其有效率显高,且无明显不良反应发生,较参照组中医症候评分,实验组仍具有优势,疗效与评分差异性显著,统计学意义成立(P<0.05)。结论 将旋覆赭汤与雷贝拉唑联合应用于治疗胃食管反流病,其疗效确切且二药联合安全性较高,在有效改善患者反酸、胸痛等临床症状的同时,对其脾胃等脏器官无毒副作用,一定程度减少不良反应的发生,提升了治疗效果及患者的生活质量,进而加快患者康复进程,此疗法安全可靠,提倡推广,建议临床予以采纳并广泛应用。

  • 标签: 旋覆代赭汤 雷贝拉唑 胃食管反流病 治疗效果 影响价值
  • 简介:目的:建立Beagle犬血浆中苦参碱的LC-MS测定法,测定其药物动力学及绝对生物利用度.方法:采用LichrospherC18柱,250mm×4.6mm(ID),5μm,柱温:25℃;流动相:10mmol·L-1醋酸胺水溶液甲醇(25:75),流速:1ml·min-1.电喷雾离子化(ESI)方式,采用选择性离子检测,检测离子为正离子,苦参碱的离子是[M+H]+,m/z249.2.结果:苦参碱在2~5000μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9975),最低检出限达0.3μg·L-1.日内和日间误差均小于4.5%,方法回收率大于96.6%;药-时数据符合二室模型,Cmax为3821±705μg·L-1,Tmax为0.4±0.1h,T1/2β为11.2±2.1h,AUC0→∝为7446±1456μg·h·L-1,绝对生物利用度为(60.1±19.0)%.结论:该法灵敏、快速、简单,专属性强,苦参碱在Beagle犬体内有较高的绝对生物利用度.

  • 标签: 苦参碱 药代动力学 液相色谱/质谱联用 BEAGLE犬 绝对生物利用度
  • 简介:目的:介绍群体药动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体药动力学模型以及药动力学(PK)-药效动力学(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体药动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

  • 标签: 群体药代动力学 药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型 抗生素
  • 简介:目的采用Cocktail探针药物法研究毛冬青胶囊对大鼠CYP1A2、CYP3A2、CYP2C6、CYP2D1、CYP2D2和CYP2E1体内代谢活性的影响.方法:分别以茶碱、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬和氯唑沙宗作为探针底物,将大鼠随机分为3组:空白对照组、毛冬青的低剂量组和高剂量组.低、高剂量组每日分别灌胃给予毛冬青胶囊1.8、3.6g·kg^-1空白对照组每日给予与低剂量组等体积的生理盐水,各组均为1次/天,连续14d.各组分别于第15天给予Cocktail探针药物,于给药前、后不同时间点取血,用LC-MS/MS检测各探针药物的血药浓度,计算药动力学参数.结果:茶碱低剂量组^、AUCVe有极显著差异(P矣0.01);甲苯磺丁脲高剂量组和氯唑沙宗低剂量组AUQm有显著差异(P矣0.05);其他无统计学差异.结论:毛冬青胶囊对大鼠体内CYP2C6和CYP1A2有强诱导作用,对CYP2E1有中强诱导作用,其他亚型基本无影响.

  • 标签: Cocktail探针法 CYP1A2 CYP3A2 CYP2C6 CYP2D1 CYP2D2
  • 简介:以英国GlaxoPharmaceuticals生产的沙丁胺醇控释片(Volmax,8mg)为参比制剂,采用随机分组交叉试验设计方法,考察20名健康男性志愿受试者单剂量和多剂量口服成都地奥公司的硫酸沙丁胺醇缓释胶囊(Salbuta,8mg)后的药动力学和相对生物利用度,HPLC-紫外检测器测定血浆中沙丁胺醇的浓度。用3P87药动学程序对结果进行处理。单剂量给药时,Salbuta和Volmax分别在5.50±0.85h和5.30±0.95h达到峰浓度10.61±3.94ng·mL^-1和10.52±2.59ng·mL^-1,血药浓度曲线下面积分别为124.74±33.86h·ng·mL^-1和126.02±38.17h·ng·mL^-1,Salbuta的相对生物利用度为98.98±12.04%。多剂量给药达稳态时,Cmax^ss分别为12.94±3.35ng·mL^-1和12.6±3.36ng·mL^-1,Cmin^ss分别为5.84±1.34ng·mL^-1和6.16±1.33ng·mL^-1,平均稳态血药浓度Cav分别为8.72±2.17ng·mL^-1和8.67±2.16ng·mL^-1,波动度DF分别为81.82±17.74%和76.03±20.48%。经F检验和双单侧t检验,两种制剂具有生物等效性。

  • 标签: 沙丁胺醇 药代动力学 生物利用度 高效液相色谱法