简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。
简介:摘要目的分析2-脱氧-D-葡萄糖对血管瘤生长抑制和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)的影响效果。方法采用组织块移植法建立40只BALB/c血管瘤裸鼠,利用随机数字表法分为观察组和对照组,每组各20只。观察组腹腔注射2-脱氧-D-葡萄糖(500 mg/kg),对照组腹腔注射0.9%氯化钠注射液(500 mg/kg),两组均肌注苯甲酸雌二醇注射液0.1 mg。7 W后对比两组BALB/c血管瘤裸鼠移植瘤瘤体体积、阳性细胞指数、VEGF及其受体表达水平、病理组织切片、CD31免疫组化染色结果。结果0 W时,对照组和观察组移植瘤瘤体体积差异无统计学意义(P>0.05);1、3、5、7 W后,观察组移植瘤瘤体体积均小于对照组,差异有统计学意义[1 W:(0.12±0.01)cm3比(0.15±0.02)cm3,3 W:(0.10±0.02)cm3比(0.18±0.01)cm3,5 W:(0.08±0.01)cm3比(0.23±0.01)cm3,7 W:(0.05±0.01)cm3比(0.30±0.01)cm3,t值分别为1.70、1.72、1.73、1.75,P值均<0.05];对照组与观察组在不同时间段(0、1、3、5、7 W)移植瘤瘤体体积差异均有统计学意义(F值分别为2.11和2.00,P值均<0.05)。0 W时,观察组与对照组阳性细胞计数差异无统计学意义(P>0.05);在1、3、5、7 W时,观察组阳性细胞计数均小于对照组,组间差异有统计学意义[1 W:(28.85±1.08)%比(37.40±1.10)%,3 W:(26.10±1.10)%比(42.55±1.15)%,5 W:(23.30±1.12)%比(48.14±1.16)%,7 W:(19.65±1.05)%比(52.00±1.00)%,t值分别为1.85、1.93、2.11、2.21,P值均<0.05];对照组和观察组在不同时间段(0、1、3、5、7 W)阳性细胞计数差异均有统计学意义(F值分别为2.45、2.24,P值均<0.05)。0 W时,观察组和对照组VEGF及其受体表达差异无统计学意义(P>0.05);在1、3、5、7 W时,观察组VEGF及其受体表达水平均小于对照组,组间差异有统计学意义[VEGF:1 W:(17.34±1.08)μg/mL比(27.33±1.07)μg/mL,3 W:(15.10±1.12)μg/mL比(35.10±1.10)μg/mL,5 W:(12.87±1.11)μg/mL比(44.82±1.08)μg/mL,7 W:(9.89±1.21)μg/mL比(55.25±1.05)μg/mL,t值分别为1.85、2.02、2.21、2.40,P值均<0.05;VEGF受体:1 W:(20.28±1.02)μg/mL比(27.72±1.08)μg/mL,3 W:(17.46±1.04)μg/mL比(33.69±1.11)μg/mL,5 W:(13.61±1.05)μg/mL比(40.34±1.16)μg/mL,7 W:(8.87±1.03)μg/mL比(48.87±1.13)μg/mL ,t值分别为1.82、1.93、2.17、2.33,P值均<0.05];对照组和观察组的VEGF及其受体表达水平在不同时间段(0、1、3、5、7 W)差异均有统计学意义(VEGF:F值分别为2.58、2.24,P值均<0.05;VEGF受体:F值分别为2.57、2.24,P值均<0.05)。病理组织切片结果及CD31免疫组化染色显示,与对照组相比,观察组红细胞数量、阳性细胞数量都相对较少。结论2-脱氧-D-葡萄糖能够抑制血管瘤生长,下调VEGF及其受体表达水平,减少新生血管形成。
简介:探讨养殖型褐藻裙带菜水提醇沉上清部分洗脱组分对α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用及其反应动力学.采用AB-8大孔吸附树脂柱,依次用去离子水、25%乙醇、50%乙醇、75%乙醇、100%乙醇梯度洗脱裙带菜水提醇沉上清部分,获得相应洗脱组分.采用PNPG法测定α-葡萄糖酶活性,并与阳性对照阿卡波糖作比较.随后,对其中抑制α-葡萄糖苷酶活性较强的组分进行酶抑制动力学分析,推断酶抑制类型.结果表明:相比于裙带菜水提醇沉上清部分与其他洗脱组分,50%乙醇洗脱组分具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,半效应浓度IC50为0.77mg/mL,远小于阿卡波糖IC506.63mg/mL,其酶抑制类型属于混合I型抑制,主要通过与游离酶(E)的亲和来起到抑制作用.因此,裙带菜水提醇沉上清部分50%乙醇洗脱组分具有作为新型α-葡萄糖苷酶抑制剂材料的开发价值.
简介:摘要目的以大鼠为例,研究消渴丸研究对α-葡萄糖苷酶是否存在抑制作用。方法取大鼠小肠的上段,从中提取α-葡萄糖苷酶,将α-葡萄糖苷酶以15比例稀释达到酶反应试剂盒的要求后,将10g?L-1蔗糖作为底物,10g?L-1阿波蔗糖作为阳性对照,加入浓度不同的格列本脲、消渴丸全药、消渴丸中药,37°C反应40分钟后,通过550nm波长测定吸光度,通过测定结果计算酶活性的抑制率,并判断消渴丸中药成分对大鼠肠黏膜α-葡萄糖苷酶活性的影响。结果消渴丸中药成分对α-葡萄糖苷酶的抑制率为18.8%~35.8%%,阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.4±1.9%。结论消渴丸中药成分对大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶可起到一定抑制作用。
简介:天然α-葡萄糖苷酶抑制剂在糖尿病饮食疗法中具有重要的作用。开发含天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的降血糖功能性食品及降糖功能性食品配料具有广泛的应用前景。本文从食疗的角度出发,对从动物、植物、微生物及食品等不同来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂以及相关研究进展进行了论述,并对天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用研究现状进行了分析。
简介:α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道糖类吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。近年来,从天然资源中寻找新的α-葡萄糖苷酶抑制剂已成为防治糖尿病的研究热点。本文综述了近5年来植物来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂,为进一步寻找新的、有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物提供依据。
简介:摘要目的建立补肾安神片的质量标准。方法采用高效液相色谱法测定何首乌中2,3,5,4,-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的含量。结果2,3,5,4,-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷在0.2224~1.1120μg之间线性关系良好,R=0.9998。平均回收率为98.23%,RSD=1.26%(n=5)。结论该方法简单快速,灵敏准确,重复性好。
简介:目的:用生物信息学方法对沙丘芦苇胸腺嘧啶二磷酸葡萄糖脱水酶(PcTGD)的序列进行分析与结构预测,为后续研究提供参考。方法:以GOR法预测了PcTGD的二级结构,以ProtScale分析它的疏水性,最终通过现有的序列同源性比较,用MODELLER预测了PcTGD的三维结构。结果:PcTGD具有高度保守的活性中心Tyr***Lys和N末端的Gly*Gly**Gly的高度保守结构。结论:PcTGD属于一个短链脱氢酶/还原酶家族。