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  • 简介:2-2-氧基氧基)-1-氯乙烷是合成卡维地洛的一个重要中间体,以2-2-氧基氧基)乙醇为原料,合成了该化合物,并对合成溶剂、原料摩尔比、反应温度和时间进行优化。结果表明,以1,1-氯乙烷为溶剂,当原料氯化亚砜和乙醇配比为2:1,反应温度为90℃,反应时间为1.5h时产品转化率最高,达95.2%。

  • 标签: 卡维地洛 二氯亚砜 2-(2-甲氧基苯氧基)-1-氯-乙烷
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯中氯代烷基结构类潜在基因毒性杂质(4-氯甲基-5-甲基-1,3-杂环戊烯-2-酮(杂质1)和4,5氯甲基-1,3-杂环戊烯-2-酮(杂质2))。方法:采用色谱柱为KromasilEternity5-PhenylHexyl柱250×4.6mm;检测波长:215nm,流动相A:乙腈:2.04g?L-1磷酸氢钾溶液(用1.73g/L磷酸溶液调节pH值至3.4)(20:80);流动相B:2.04g?L-1磷酸氢钾溶液(用1.73g?L-1磷酸溶液调节pH值至3.4):乙腈(20:80),进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,柱温40℃,进样量10μL。结果:杂质1和杂质2与主峰分离良好,在浓度为0.1066~0.7104μg·mL-1和0.1235~0.6174μg·mL-1范围内杂质1和杂质2的线性关系良好(相关系数分别为1.0000和0.9971);杂质1和杂质2的平均回收率分别为98.09%和114.85%,RSD(n=9)分别为7%和7%。结论:经方法学验证,本法准确性好、灵敏度高,适用于奥美沙坦酯中的杂质1和杂质2的定量控制。

  • 标签: 高效液相色谱 奥美沙坦酯 氯代烷基结构类杂质 潜在基因毒性杂质
  • 简介:西弗碱结构是重要的功能性片段,含有这类结构片段的化合物显示出有价值的实际应用。以便宜易得的4-溴-1,8-萘酐为起始原料,与水合肼反应生成萘酰亚胺,再与水杨醛反应,得到目标化合物2-2-羟基亚胺基)-6-哌嗪基-1H-并异喹啉-1,3-酮。其结构经核磁氢谱证实。

  • 标签: 西弗碱 萘酰亚胺 结构
  • 简介:研究了新试剂2-(4-苯基-2-噻唑偶氮)-间酚(PTAR)与Co2+的显色反应的条件,结果表明在pH=5-7范围内,该试剂和Co2+所成络合物的最大吸收波长λmux为550nm,摩尔吸光系数ε=4.5×104L·mol-1·cm-1,Co2+量在0-20μg/25ml范围内遵循比耳定律。该方法用于维生素B12中微量Co的测定,结果比较满意。

  • 标签: 2-(4-苯基-2-噻唑偶氮)-间苯二酚 分光光度法
  • 简介:摘要2-氧基雌醇是研究人体内源性雌激素代谢过程中发现的体内的产物,期初发现其有抗血管生成的作用,近年来发现其有多种抗肿瘤的活性,本文就其抗肿瘤的可能机制予以综述。

  • 标签: 2-甲氧基雌二醇 抗肿瘤 研究进展
  • 简介:随着科技的进步,越来越多的化学物质被引入人们的日常生活,其中邻甲酸2-乙基己)酯成为众多化学添加剂中应用最为广泛的一种。在服务生活的同时也污染着环境,通过对空气、水质、土壤等的污染,造成生物的染毒,尤其在人体内的蓄积可导致生殖系统的损害。DEHP可通过多种途径进入人体,并可引起类雌激素样作用,使女性内分泌失调,造成不孕、流产等。如果体内蓄积量大,将可导致子代畸形。减少DEHP对女性生殖系统的损害对亲代及子代的健康有着重要的作用。

  • 标签: 邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯 化学添加剂 类雌激素样作用 女性生殖系统
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-硫基-1-取代苯基乙酮与取代酰肼反应合成了11个2-硫基-1-苯基乙酮酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2--2-氯代-1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2--2-氯代-1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

  • 标签: 2-去氧-2-氯代-1-氨基糖 细胞毒 差向异构体
  • 简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

  • 标签: 乙磺酰胺 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 构效关系
  • 简介:摘要2-芳基并噻唑是一类非常重要的杂环化合物,是构建药物分子、天然产物、功能材料和很多生物活性分子的骨架。由于这些良好的特性,2-取代的并噻唑类化合物在医药方面有着很广泛的应用,它在抗菌、抗肿瘤、抗过敏、抗惊厥、消炎、保护神经系统和免疫调节等方面都有较好的活性。

  • 标签: 2-芳基苯并噻唑 合成 研究
  • 简介:研究了以2-巯基并噻唑为原料.采用氯甲酸三氯酯为氯化剂合成2-氯代并噻唑的方法,重点考察了不同溶剂和反应温度对合成反应的影响,提出了合成2-氯代并噻唑的一种新方法.

  • 标签: 2-氯代苯并噻唑 2-巯基苯并噻唑 合成 氯甲酸三氯甲酯
  • 简介:利用异烟酰肼和2-羟基-3-氧基甲醛(邻香草醛)合成了一种新的Schiff碱-2-羟基-3-氧基甲醛异烟酰腙(L),并制备其Cu(Ⅱ)、Cd(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)的配合物。利用元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱、差热分析等手段对该Schiff碱及其配合物进行了表征,得到了Schiff碱及其配合物的推测组成,并研究了配体和配合物的荧光光谱,结果表明锌和镉的配合物与配体相比具有较好的荧光特性。

  • 标签: 异烟酰腙 SCHIFF碱 配合物 荧光
  • 简介:2-(4-氧基氧基)丙酸钠甜味抑制剂具有抑制多种糖类甜味的作用,用于含糖量较高的食品中调节甜度。本文介绍了甜味抑制剂在含糖食品中的应用,,用量在万分之一到万分之五之间即可获得满意的抑甜效果。无须改变含糖食品原来的生产工艺,用法简单。

  • 标签: 2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸钠 甜味抑制剂 含糖食品 应用