简介:以蛇床子有效部位中的主要成分蛇床子素为定量指标对蛇床子水醇凝胶剂的经离体人皮的透皮性能进行了研究,考察了Azone、薄荷醇和土荆芥油三种不同渗透促进剂的作用。实验结果表明含有三种渗透促进剂的处方中药物的稳态流量与对照组比较均有提高,增渗倍数分别为3.10、2.00和1.25。含有Azone、薄荷醇和土荆芥油为渗透促进剂的处方中药物的扩散系数与对照组相比,分别提高为5.54、4.73和2.13倍,但分配系数却分别降低为0.56、0.46和0.59倍。结果提示三种渗透促进剂的作用机理主要为改变角质层的通透性,减低了药物经皮肤渗透的阻力,提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。
简介:天然化合物蛇床子素(osthol)对草坪纹枯病菌Rhizoctoniasolani、芒果炭疽病菌Colletotrichummusae、苹果叶枯病菌Rhizoctoniasolani、辣椒疫霉病菌Phytophoracapsici、辣椒炭疽(红)病菌Collectotrumgloesporioides、番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers、油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum、小麦赤霉病菌Fusariumgraminearum、苹果轮纹病菌Macrophomakawatsukai、水稻稻瘟病菌Pyriculariagrisea、西瓜枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.niveum、棉花枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.vasinfectum、棉花黄萎病菌Verticilliumdahliae等有不同的抑制活性,对大多数病菌其抑制中浓度(EC50值)在21.15~61.62μg/mL之间.以小麦赤霉病菌为研究对象,结果表明50μg/mL蛇床子素对其孢子萌发有显著的抑制作用;100μg/mL蛇床子素处理24h后,菌丝大量断裂,可溶性蛋白含量增加,菌体葡萄糖含量呈"V"型变化,几丁质水解酶活性和几丁糖含量均高于对照.
简介:目的制备蛇床子素自乳化释药并评价其质量。方法通过溶解度和伪三元相图实验确定蛇床子素自乳化释药系统所用油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类和用量范围,通过D-最优混合实验设计优化蛇床子素自乳化释药系统的处方;评价了蛇床子素自乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、zeta电位以及体外溶出情况。结果蛇床子素自乳化释药系统的处方组成为:CapmulMCMC8作为油相、Tween20作为表面活性剂,PEG400作为助表面活性剂,最优比例为:46.9∶29.9∶23.2。加水稀释蛇床子素自乳化释药可快速形成澄清、透明状微泛蓝光液体;透射电镜下可观察到其为圆整、规则球状;平均粒径为(31.8±1.6)nm,多分散指数为(0.164±0.014),zeta电位为-(26.1±1.4)mV;自乳化释药系统中蛇床子素释放迅速,在45min内药物可到90%以上。结论制备的自乳化释药系统可以显著提高蛇床子素的体外溶出速度,有望成为蛇床子素的新型给药制剂。
简介:目的研究蛇床子素对模拟微重力导致大鼠骨质流失的防治作用。方法将Wistar大鼠随机分为3组:对照组(Ctrl)、尾吊组(HLS)、尾吊给药组(OST)。4周后取后肢骨用双能骨密度仪及万能试验机分别测量各组股骨骨密度及生物力学,并通过microCT分析骨小梁参数;用VanGieson(VG)染色观察胫骨形态变化。通过qRT-PCR检测胫骨骨保护素(OPG)和核因子-κB受体激活剂配体(RANKL)mRNA表达水平。用ELISA试剂盒检测血清中骨特异性碱性磷酸酶(BALP)、骨钙素(OCN)和抗酒石酸酸性磷酸酶-5b(TRACP-5b)的含量变化。结果与对照组相比,尾吊组大鼠股骨骨密度及生物力学参数显著降低(P〈0.05),与尾吊组相比,尾吊给药组骨密度及生物力学显著上升(P〈0.05);尾吊组骨小梁体积分数(BV/TV)、厚度(Tb.Th)显著降低(P〈0.01),间距(Tb.Sp)显著升高(P〈0.01),尾吊给药后BV/TV、Tb.Th及Tb.Sp显著降低(P〈0.01);VG染色观察尾吊组胫骨骨小梁间隙变大,数量减少,而尾吊给药组骨小梁骨髓腔减少,数量增多;尾吊组血清BALP和OCN浓度显著降低(P〈0.05),TRACP-5b浓度显著升高(P〈0.05),当给予蛇床子素后,BALP浓度显著升高(P〈0.05),而TRACP-5b浓度显著降低(P〈0.05);尾吊组胫骨OPG/RANKL比值显著降低(P〈0.05),尾吊给药后,OPG/RANKL比值显著升高(P〈0.05)。结论蛇床子素可通过促进骨形成和抑制骨吸收两方面有效防治模拟微重力导致的骨质流失。
简介:目的:观察现代中药蛇床子素(osthole,OST)对多囊卵巢大鼠卵巢功能紊乱及卵巢组织过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)蛋白表达的调节作用。方法:36只SD大鼠随机分为模型组、OST组和对照组三组,模型组、OST组采用16周持续光照诱导雌性SD大鼠表现多囊卵巢(polycysticovary,PCO)状态,OST组从14周开始连续3周OST腹腔注射。16周末比较各组每日阴道涂片,卵巢病理改变;称取卵巢、子宫质量,并检测血清雌二醇(estradiol,E_2)、睾酮(testosterone,T)水平及卵巢PPARγ蛋白表达水平。结果:模型组大鼠卵巢周期消失,卵巢多囊样增大,T水平升高,卵巢PPARγ蛋白表达下降;OST组卵巢发情周期增加,血清E2水平提高,卵巢增大被抑制,同时卵巢PPARγ蛋白表达水平增加,但对血清T水平无明显影响。结论:OST可能通过提高卵巢PPARγ蛋白表达水平发挥改善卵巢周期紊乱的作用,可以作为多囊卵巢综合征(polycysticovarysyndrome,PCOS)标准化中药治疗的选择。
简介:从太白山野生长春七的果实中首次分离得到蛇床子素,对其分子构型和晶体结构进行分析.方法:以95%乙醇提取野生的长春七果实,经柱色谱分离,在95%乙醇中重结晶得到针状晶体;用核磁共振波谱和X-单晶衍射进行蛇床子素的分子构型和晶体结构分析.结果:在蛇床子素分子中,香豆素核构成一个平面,3-甲基-2-丁烯基构成另外一个平面,它们间的二面角为74.45°.蛇床子素晶体结构属三斜晶系(P-1),a=7.5025(17),b=9.651(2),c=10.736(2),α=64.393(4)°,β=75.716(4)°,γ=71.679(4)°,Z=2.结论:确定了蛇床子素的分子构型和晶体结构.