简介:标题化合物C22H29N3O3以简单易得的试剂为原料,在乙醇溶剂中,微波辐射下经两步多组分反应合成得到.其结构通过单晶X射线衍射法确定,晶体属三斜晶系,空间群P-1,相对分子质量Mr=383.48,晶胞参数a=1.14770(12)nm,b=2.0657(2)nm,c=1.00780(12)nm,V=2.1841(4)nm3,Z=4,晶胞密度Dc=1.166mg/m3,吸收系数μ=0.078mm-1,单胞中电子的数目F(000)=824.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子为R1=0.0709,wR2=0.1405.在晶体结构中新形成的噌啉环为近似于共平面结构,而其中的哒嗪环则为船式构象.
简介:目的研究磷酸二甲啡烷片在中国健康志愿者中单次和连续多次给药药动学特征。方法12例受试者随机开放3×3拉丁方试验设计,研究单次给药和连续多次给药药动学特征。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中二甲啡烷的药物浓度。药动学参数采用WinNonLin软件计算。结果单次口服(10、20、40mg)磷酸二甲啡烷片后,二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(1.08±0.84)、(2.16±1.64)、(4.34±2.92)μg.L^-1,tmax为(2.6±1.2)、(2.8±0.9)、(2.3±0.7)h,AUClast为(13.05±12.39)、(27.02±24.86)、(54.19±46.19)μg.h.L^-1,AUCinf为(14.21±13.37)、(29.32±27.15)、(58.41±51.57)μg.h.L^-1,t1/2为(9.23±3.56)、(10.94±2.73)、(11.21±2.51)h。多次给药20mg后二甲啡烷主要药动学参数:Cmax为(5.22±4.28)μg.L^-1,tmax为(2.5±1.3)h,AUClast为(75.82±74.39)μg.h.L^-1,AUCinf为(82.37±82.21)μg.h.L^-1,t1/2为(12.02±2.47)h。结论单次给药二甲啡烷的体内过程符合一级线性动力学过程;多次给药二甲啡烷的蓄积因子接近3,符合线性累加。
简介:摘要本文主要是评价2型糖尿病患者口服诺和龙(Repaglinide)联合二甲双胍片(格华止)治疗20周的疗效及安全性。
简介:设计了一套密闭环境液滴燃烧实验系统,开展了不同实验工况下偏二甲肼(UDMH)液滴在四氧化二氮(NTO)环境中的着火燃烧实验,详细分析了UDMH单液滴着火燃烧特性,考察了燃烧室温度、压力、液滴初始直径及速度对燃烧过程的影响。结果表明,液滴燃烧经历了初始燃烧阶段,剧烈燃烧阶段和熄燃阶段3个过程。其中,初始燃烧阶段和熄燃阶段的持续时间均较长。燃烧过程中,燃烧火焰呈现出明显的双火焰峰结构,内层为规则的椭圆形分解火焰峰,外层为带有尾迹火焰的扩散火焰峰。增加燃烧室温度促使液滴表面与内部的燃料快速蒸发,形成了充足的燃料蒸气环境,有助于液滴的着火燃烧;燃烧室压力的增加加快了反应速度,减少了液滴生存时间;增大液滴下落速度导致液滴表面蒸发流率得到增强,更易产生足够的燃料蒸气,促进燃烧的进行,从而有助于液滴生存时间的减小。
简介:应用二甲双胍干预治疗葡萄糖耐量减低(IGT)患者,分析探讨其临床应用价值。方法:选择100例临床确诊的IGT患者,随机分为二组,对照组47例,予以锻炼,饮食控制等生活方式干预。二甲双胍组在上述锻炼、生活方式干预基础上应用二甲双胍250mg每日3次,持续3个月后,二甲双胍组较对照组糖尿病发病率明显下降,同时体重指数(BMI)血脂(TC、LDL-C)等方面较对照组明显下降,差异有统计学意义(P〈0.05)。
简介:为探讨邻苯二甲酸二G一乙基己谓自(DF_HP)和邻苯二甲酸单乙基己基酯(MEHP)长期暴露对海水生物的内分泌干扰效应及机制,将孵化后1周的海洋青鳉(Oryziaymelastigma)分别暴露于DEHP(0.1mg·L-1和05mg·L-1)和MZrW(0.1mg·L-1和05mg·L-1)6个月。结果显示:DEHP显著增加了雌性和雄性海洋青鳉的肝指数,而MEHP只在高剂量时显著增加雄性青锵的肝指数。对于雌性青鳉,DE-HP暴露后肝脏雌激素相关基因ERα、ERβ、ERγ、VTG1、VTG2、ChgH和ChgL的表达水平显著上调,而对于雄性青鳉,DEHP暴露后,只有肝脏ERB的表达水平显著上调。相比之下,MEHP暴露对雌性和雄性青锵肝VTG和Chg基因表达无显著影响。DEHP激活了雌性和雄性青鳉的肝过氧化物增殖激活受体PPARα和PPARγ,而MEHP只在低剂量时上调了雄性青鳉PPARl的表达。在雌性和雄性青鳉体内,VTG和Chg的表达与ERα和ERγ的表达显著相关,并且ER与PPAR也显著相关。研究表明,DEHP长期暴露可通过激活肝性激素受体调控肝雌激素响应基因(VrG和chg)和过氧化物增殖激活受体(PPARα和PPARγ)的表达而对海洋青锵产生内分泌干扰效应,并且显示出性别特异性。MEHP对海洋青鳉的内分泌干扰效应弱于DEHP。
简介:目的对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察,为临床合理用药提供依据。方法根据盐酸二甲双胍缓释片标准(进口药品注册标准JX20010451)及相关参考文献,采用溶出度转篮法的装置进行体外释放实验,以pH6.8磷酸盐缓冲液1000mL为释放介质,转速为100r·min^-1,温度为(37±0.5)℃,用紫外分光光度法进行含量测定。分别对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片,进行体外释放试验,计算累积释放百分率,绘制释放曲线;计算f2相似因子。结果两种进口制剂的相似因子f2为93.54。不同国产制剂与进口制剂的相似因子f2依次为:47.80、48.10、49.67、66.27、47.65、70.53、67.05;各国产制剂与BIOVAIL制剂的相似因子f2依次为:49.21、49.49、51.25、67.00、49.05、68.22、67.21。结论不同国产制剂与进口制剂的体外释药行为存在明显差异。
简介:摘要目的丙泊酚、七氟烷和异氟烷麻醉对患者术后疼痛的影响对比研究。方法选取我院2014年5月至2014年10月住院行外科手术的患者90例,随机分为甲乙丙三组,分别给予丙泊酚、七氟烷和异氟烷维持麻醉,通过比较麻醉药用量及患者术后疼痛程度,分析不同药物对患者术后疼痛的影响,提高手术麻醉质量,减轻患者术后疼痛。结果术后不同时间行NRS评分丙组最高,甲组最低,组间比较,甲组于乙、丙组差异有显著性(P<0.05),乙组丙组之间无显著性差异。在芬太尼用量方面3组间的差异无统计学意义(P>0.05)。结论丙泊酚患者术后清醒快、疼痛轻,镇痛效果最好。应用七氟烷、异氟烷麻醉的患者,需积极给予术后镇痛处理。