简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。
简介:患者男,18岁,因全身瘙痒1d在本院就诊.给予阿司咪唑片9mg,qdpo治疗.患者回家后,口服阿司咪唑约1h即感喉部发紧,呼吸困难,胸闷,心慌,视力模糊,乏力,不能站立.在当地医院静滴地塞米松15mg后急送我院.查体:T36.4℃,P110次·min-1,BP70/40mmHg.患者面色苍白,神志模糊,四肢厥冷,颤抖.全身皮肤抓痕,双侧瞳孔等大等圆,直径2.5mm,对光反应迟钝,双眼结膜充血明显,HR110次·min-1,心律齐,各瓣膜区未闻杂音,其余检查均(-).血常规、电解质检测正常,心电图示窦性心动过速.诊断为阿司咪唑引起的过敏性休克.立即给予肾上腺素1mg皮下注射;间羟胺(阿拉明)19mg及地塞米松10mg加入5%葡萄糖注射液中静滴;保持呼吸道通畅,吸氧;心电监护,严密监测生命体征,约50min后上述症状缓解.R20次·min-1,P83次·min-1,BP120/85mmHg,患者过敏症状消失.经留观治疗1d后,痊愈出院.
简介:患者:女性,53岁.同种异体肾移植术后第5天,病情平稳,一般情况及精神欠佳,神清合作.晚上11:00患者诉入睡困难,遵医嘱给咪唑安定5mg肌肉注射.11:20患者出现烦躁不安,胡言乱语,双上肢无目的挥动等精神错乱现象.且心率增快,血压升高,自主呼吸浅快.心率140~160次/min,窦性心率,节律整齐;血压120~140/80~100mmHg;呼吸28~34次/min.紧急通知医生,给面罩中等流量吸氧,床旁守护,密切观察病情变化.凌晨3:00后上述症状逐渐减轻至消失,呼吸、心率、血压恢复到用药前水平.心率80~120次/min,血压90~110/50~80mmHg.呼吸20~24次/min.术后第12天,患者因呼吸衰竭给气管插管,呼吸机辅助呼吸,遵医嘱给吗啡+咪唑安定2~4mg/h持续静脉泵入镇静.用药期间患者除嗜睡外无特殊情况,因此未重视首次咪唑安定所致的精神障碍症状.