简介:摘要:Buchwald-Hartwig偶联反应可直接形成C—N键,生成相关含氮化合物,被广泛应用于天然产物和药物合成中。其中嘧啶-2-胺是许多抗癌药(如伊马替尼碱)中的共同结构,因此其衍生物的布赫瓦尔特-哈特维希结合反应尤为重要。这种反应可以进行嘧啶-2-胺结构的引入,也可以应用于嘧啶-2-胺的改性,这种改性为药物合成提供了有力的工具。但是,现代催化技术存在一些问题,如贵金属的使用、高剂量配体、不可回收的催化剂和催化剂的低转化率。因此,从实用化的角度来看,开发利用无配体的可回收催化剂的有效催化方法是一个非常重要的研究课题。同时,纳米催化剂是催化领域的前沿之一。其中,以聚苯胺为载体的纳米金属催化剂具有重要的实用意义。苯胺价格低廉,适合大规模应用。苯胺有毒性,但聚苯胺毒性较小。另外,与无机配体相比,聚苯胺替代品可以调节催化剂的性能,使催化剂适合各种反应案例。随着催化氧化技术的迅速发展,合成聚苯胺的绿色方法已经成熟,为相关催化剂的工业应用奠定了基础。最近,我们的研究小组设计和制造了含有聚苯胺的铜催化剂,并将其应用于吡啶-2-胺衍生物的布赫波罗的海-哈特维希化合物的反应中,开发了一种无需额外配体的有效方法。基于此,本篇文章对Buchwald反应及其在有机合成中的应用进行研究,以供参考。
简介:摘要:中国是原料药生产大国,而非无菌化学原料药占有相当大的比例,且有相当多的原料药出口到美、欧、日等发达国家。随着2017年中国加入了人用药品注册技术要求国际协调会议(ICH)组织以来,中国也相继出台了相关药品法规和指南,从而为中国的原料药走向世界奠定了扎实的基础,为药品注册申报和生产技术接轨减少了法律壁垒,同时也对中国的原料药生产企业提出了更高的技术和管理要求。化学合成是原料药生产的主要方式之一,通常是起始原料和其他化合物经过若干步骤的化学反应得到特定化学结构的原料药,如缩合、取代、氧化、还原等,然后经过精制、离心、干燥得到最后的原料药产品,化学合成类的中间体和粗品在一般生产区进行,精制、离心、干燥和包装在D级洁净区进行。工艺验证是为了证明工艺在设定参数范围内能有效稳定地运行并生产出符合预定质量标准和质量特性药品的验证活动。有效的工艺验证对持续稳定的保证产品质量有非常重要贡献。基于此,本篇文章对化学合成原料药加氢反应自动化控制进行研究,以供参考。
简介:摘要:中国是原料药生产大国,而非无菌化学原料药占有相当大的比例,且有相当多的原料药出口到美、欧、日等发达国家。随着2017年中国加入了人用药品注册技术要求国际协调会议(ICH)组织以来,中国也相继出台了相关药品法规和指南,从而为中国的原料药走向世界奠定了扎实的基础,为药品注册申报和生产技术接轨减少了法律壁垒,同时也对中国的原料药生产企业提出了更高的技术和管理要求。化学合成是原料药生产的主要方式之一,通常是起始原料和其他化合物经过若干步骤的化学反应得到特定化学结构的原料药,如缩合、取代、氧化、还原等,然后经过精制、离心、干燥得到最后的原料药产品,化学合成类的中间体和粗品在一般生产区进行,精制、离心、干燥和包装在D级洁净区进行。工艺验证是为了证明工艺在设定参数范围内能有效稳定地运行并生产出符合预定质量标准和质量特性药品的验证活动。有效的工艺验证对持续稳定的保证产品质量有非常重要贡献。基于此,本篇文章对化学合成原料药加氢反应自动化控制进行研究,以供参考。
简介:摘要:本实验以阿奇霉素合成过程中的重排反应为切入点,液相色谱检测条件下产物红霉素亚胺醚含量及最终反应产物收率为主要研究指标,探究反应溶剂配比、转碱温度、转碱ph、萃取时间、对甲苯磺酰氯加量五种影响因素对红霉素亚胺醚含量及收率的影响,最终确定在二氯甲烷:水=1:2、转碱温度为28℃,转碱pH为13.0,萃取时间30min,对甲苯磺酰氯与红霉素A摩尔比加量为2.8的条件下,重排反应条件最优,得到的红霉素亚胺醚含量及收率最高。
简介:摘要:天然产物合成的方式是通过化学反应,比如将一种或多种天然产物转化为另一种或多种天然产物这种方式会导致一些物质的分解,可以产生出新的材料。这种方法不但能够增加生命的增殖效率,而且能够降低成本。于是,人类开始大规模采用这种方法来制备生命燃料。由于这些方法都无法提高所有元素的生物安全性,所以都必须加以人工合成。因此对于天然药材资源的可持续使用及其环保、自然环境保护问题,从易得的资源入手,进行高活性"天然产物化学合成研究"不失为一种可行的科研方法。对于找到特殊生物质资源开发利用的替代材料、减轻对稀有药材资源的破坏性开采,特别是对珍稀及特殊生物质资源开发利用环境的保护,有着很大的战略意义。
简介:摘要:本实验以阿奇霉素合成过程中的重排反应为切入点,液相色谱检测条件下产物红霉素亚胺醚含量及最终反应产物收率为主要研究指标,探究反应溶剂配比、转碱温度、转碱ph、萃取时间、对甲苯磺酰氯加量五种影响因素对红霉素亚胺醚含量及收率的影响,最终确定在二氯甲烷:水=1:2、转碱温度为28℃,转碱pH为13.0,萃取时间30min,对甲苯磺酰氯与红霉素A摩尔比加量为2.8的条件下,重排反应条件最优,得到的红霉素亚胺醚含量及收率最高。
简介:摘要:汽车的使用在生活中已然是非常普遍的事情了,轮胎作为汽车的核心之一,对所要用的材料就有不同方面的高要求,首先就是稳定性,日常我们所见的轮胎所用的制作材料是异丙烷橡胶,它不仅具有稳定的化学性质还有良好的弹性、耐寒性和高拉伸强度。我们研究了异戊烷溶剂系统中稀土异丙烷橡胶的聚合过程。研究了催化量,温度,单体浓度和时间对异丙烷(p)聚合和聚合物结构的影响,确定了异丙烷溶剂系统的聚合条件。
简介:【摘要】水泥、钢筋混凝土和钢材是现代工程中最常用的三大建筑材料。一般将常用的土工合成材料分为土工织物、土工膜、特种土工合成材料和土工复合材料。土工合成材料的优点是比重小、整体连续性强、抗拉强度高、耐腐蚀、抗微生物侵蚀、较天然材料强。基于此,本文对工程土工合成材料的应用现状与发展趋势进行了研究。