简介:【摘要】目的:建立去甲斑蝥素片的微生物限度检查方法。方法:依据《中国药典》2020年版四部通则1105、1106、1107进行需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数、控制菌检查方法适用性试验研究。结果:需氧菌总数、霉菌和酵母菌总数采用平皿法,计数方法适用性试验回收比值均在0.5~2.0;控制菌检查采用直接接种法,有菌生长,且菌落大小、形态特征、指示反应与大肠埃希菌相符。结论:所建立的微生物限度检查方法能充分检出去甲斑蝥素片中的微生物,保证该检查方法用于该药品的科学性、可行性。
简介:摘要目的研究去甲斑蝥素(NCTD)对裸鼠原位胰腺癌血管生长的影响。方法胰腺癌细胞(Capan-2)培养转代后注射到裸鼠胰尾部被膜下建立移植瘤模型,40只胰腺癌(Capan-2细胞)移植瘤裸鼠,随机分成对照(NS)组20只和实验(NCTD)组20只。对照组0.9%生理盐水腹腔注射0.4mL(每3天一次,共7次);实验组NCTD?20mg/kg腹腔注射(每3天一次,共7次)。末次给药后第7天,检测肿瘤血供情况。结果与对照组相比,经NCTD干预的裸鼠生长状态基本不受影响,但瘤体生长受到抑制,瘤内血流峰值(PI)明显下降,差异有统计学意义(P<0.05)。结论去甲斑蝥素能明显抑制胰腺癌的血管生成,具有明确抗胰腺癌作用。
简介:去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)是我国首先合成的新型抗肿瘤药物,具有较强的抗肿瘤活性,且抑瘤谱广,对人原发性肝癌、胃癌、食道癌、乳腺癌、胆囊癌、肺癌等均有较好的治疗作用,但因其对机体的毒副作用较为明显,血药浓度迅速衰减,6h后药物浓度明显降低,24h后大部分被消除,使肿瘤病灶区血药浓度很快就低于理想的有效治疗浓度。为加强其抗肿瘤作用,降低不良反应,延长作用时间,近年来对去甲斑蝥素的缓释和靶向载药的研究进展异常迅速。
简介:摘要目的探讨不同炮制方法对斑蝥中游离斑蝥素、结合斑蝥素及总斑蝥素含量的影响。方法将我院购自亳州中药材市场的斑蝥分别进行浅程度和深程度炮制,检测生斑蝥饮片及不同炮制方法斑蝥药材中游离斑蝥素、结合斑蝥素及总斑蝥素的含量,分析炮制方法对斑蝥素含量影响的作用机制。结果深度炮制品游离斑蝥素含量及损失率受影响较大,其游离斑蝥素含量不符合符合药典0.25-0.65%的要求,浅度炮制品游离斑蝥素含量为(0.27±0.041)%,符合药典药物;深度炮制品结合斑蝥素含量及损失率与浅度炮制品无显著差异(P>0.05),但两者间总斑蝥素含量及损失率有显著差异(P<0.05)。结论深程度炮制对生斑蝥饮片中游离斑蝥素含量影响较大,但对总斑蝥素影响较小,生斑蝥饮片应以总斑蝥素作为控制指标。
简介:摘要目的探讨去甲斑蝥素(NCTD)体外对骨巨细胞瘤(GCTB)细胞活性、侵袭能力及凋亡的作用及其相关机制。方法收集复旦大学附属华山医院2018年1月—2019年3月骨科3例GCTB患者的术中肿瘤组织标本,其中男2例、女1例,年龄分别为35岁、40岁、27岁,Campanacci影像学分级均为2级。(1)将GCTB标本组织进行原代细胞分离、培养、鉴定。(2)将制备好的GCTB细胞分为对照组及4个浓度NCTD组,其中NCTD组分别加入5、10、20、40 μg/mL的NCTD溶液200 μL;对照组加入α-MEM细胞培养基200 μL。培养后在显微镜下观察各组的细胞形态,采用CCK-8法检测各组细胞的活性。(3)将制备好的GCTB细胞分为对照组、5 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组,采用Transwell实验检测各组细胞的侵袭能力,采用流式细胞术检测各组细胞的凋亡率,采用caspase-3、caspase-9酶活性检测试剂盒检测各组细胞中caspase-3和caspase-9的酶活性,采用DHE染色检测GCTB细胞中活性氧(ROS)水平,采用JC-1染色检测GCTB细胞线粒体膜电位水平,采用Western blot检测相关凋亡蛋白cleaved caspase-3、caspase-3、cleaved caspase-9、caspase-9、B细胞淋巴瘤相关蛋白X(Bax)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)的表达情况。结果(1)GCTB组织标本经体外分离培养、传代后,镜下多为不规则形的间质细胞,细胞核周围CD68表达阳性,提示所提取分离细胞为GCTB细胞。(2)GCTB细胞活性检测,显微镜下观察显示,NCTD对GCTB细胞的增殖有抑制作用,随NCTD浓度的增加,细胞逐渐出现皱缩、悬浮,逐渐丧失原有形态;CCK-8检测结果显示,对照组、5 μg/mL NCTD组、10 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组、40 μg/mLNCTD组GCTB细胞的存活率分别为100%、76.45%±9.86%、62.34%±10.21%、39.74%±8.36%、25.54%±7.18%,随着NCTD浓度的增加,细胞存活率逐渐降低,各组间比较差异有统计学意义(F=75.716, P<0.01)。(3)Transwell小室细胞侵袭能力检测,对照组、5 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组侵袭细胞比例分别为49.33%±9.84%、32.84%±2.73%、8.34%±1.41%,各组间比较差异有统计学意义(F=36.034, P<0.01)。细胞凋亡检测,对照组、5 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组细胞凋亡率分别为4.73%±0.05%、14.23%±0.85%、51.21%±10.47%,各组间比较差异有统计学意义(F=49.183, P<0.01)。caspase-3、caspase-9酶活性的检测,对照组、5 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组caspase-3、caspase-9酶活性逐渐增高,各组间比较差异均有统计学意义(F=15.223、30.841, P值均<0.01)。GCTB细胞ROS水平检测,随着NCTD浓度的增加,对照组、5 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组GCTB细胞中ROS的水平明显升高,并呈剂量依赖性。GCTB细胞线粒体膜电位水平检测,对照组、5 μg/mL NCTD组、20 μg/mL NCTD组GCTB细胞胞膜电位的红/绿光强度比分别为2.01±0.11、1.27±0.07、0.79±0.14,各组间比较差异有统计学意义(F=128.641, P<0.01)。凋亡相关蛋白检测,对照组、5μg/mL NCTD组、20μg/mL NCTD组cleaved caspase-3、cleaved caspase-9和Bax蛋白的相对表达量逐渐升高,Bcl-2蛋白的相对表达量则逐渐降低,各组间比较差异均有统计学意义(P值均<0.01);而caspase-3、caspase-9蛋白的表达水平无明显变化,各组间比较差异均无统计学意义(P值均>0.05)。结论NCTD可显著抑制GCTB细胞的体外活性,增加细胞侵袭能力,促进细胞凋亡。其作用机制可能与降低细胞线粒体膜电位、提高细胞活性氧水平、调整凋亡相关蛋白的表达有关。
简介:斑蝥为芫菁科昆虫,南方大斑蝥MylabrisphaleralaPallas或黄黑小斑蝥MylabriscichoriiLinnaeus的干燥全虫,味辛、热,有大毒,在我国已经应用两千多年,是一种重要的昆虫类药物。现代药学研究表明其主要药用成分是斑蝥素,主要用于治疗肝癌、食管癌及胃癌。去甲斑蝥素(norcantharidin,NCTD)为斑蝥素的衍生物,是我国首先合成的具有较强抗肿瘤活性和独特升高白细胞作用的新型杭肿瘤药物。明显增强了抗癌效果,并显著降低了斑蝥素对人体的毒副作用。文章对国内外有关斑蝥素及其衍生物的作用机制和临床应用现状进行了综述。
简介:目的探讨斑蝥素对荷瘤裸鼠胰腺癌移植瘤生长的影响。方法在培养人胰腺癌SW1990细胞的基础上建立荷瘤裸鼠胰腺癌模型,瘤内注射斑蝥素1mg/kg体重作为斑蝥素组,瘤内注射等量生理盐水作为对照组,观测移植瘤大小改变及p53、Bcl-2和Bax蛋白表达的变化。结果两组裸鼠移植瘤的体积随着时间的延长而明显增加,但斑蝥素组的增长幅度明显小于对照组(P〈0.05),移植后27d瘤体缩小40%;斑蝥素组移植瘤Bcl-2无强阳性(++~+++)表达,p53强阳性表达6只(85.7%)。Bax强阳性表达3只(42.9%),对照组强阳性表达分别为2只(33.3%)、3只(50%)和2只(33.3%)。Bcl-2、053表达两组差异显著(P〈0.05),而Bax表达无显著差异。结论斑蝥素可明显抑制裸鼠胰腺癌移植瘤的生长,其机制可能与斑蝥素下调Bcl-2蛋白表达,上调p53蛋白表达有关。
简介:摘要天然斑蝥素源自于芫青科昆虫斑蝥。斑蝥作为传统中药昆虫类药物之一,对消化道肿瘤等实体肿瘤、机体顽癣、瘰疬、赘疣、斑秃、颜面神经麻痹等具有一定的治疗作用。西医基础研究表明,斑蝥提取物斑蝥素在体外明显干预肿瘤细胞凋亡、自噬等生物学过程,具有显著的抗肿瘤活性。天然提取的斑蝥素或斑蝥虫中药炮制品毒副作用明显,相关药品的直接使用不仅对皮肤、粘膜具有剧烈的刺激作用,也会对肝、肾、胃等主要脏器功能产生显著损害,因此限制了它在临床中的广泛应用。近年研究表明,人工制备的天然斑蝥素的化学衍生物(去甲斑蝥素、斑蝥胺、斑蝥素钠等)可显著降低毒副作用并保留天然斑蝥素的部分生物学功能,有望成为包括肿瘤在内的多种疾病的潜在有效药物。文章对斑蝥素及其衍生物在肿瘤治疗中的作用机制以及应用前景作一综述。
简介:摘要目的探讨贝伐单抗联合去甲基斑蝥素治疗卵巢癌患者的效果及对患者纤溶酶原激活物抑制因子-1(PAI-1)表达的影响。方法选取2016年1月至2018年4月本院收治的卵巢癌患者174例作为研究对象,将其随机分为研究组和对照组,各87例。对照组去甲基斑蝥素治疗,研究组则在此基础上应用贝伐单抗治疗,分析对比两组治疗效果、不良反应、生活质量以及PAI-1表达。结果研究组治疗效果显著优于对照组(P<0.05)。研究组不良反应总发生率显著低于对照组(P<0.05)。治疗前,两组生活质量评分差异无统计学意义(均P>0.05);治疗后,研究组认知水平、活动能力、社交能力、精神状态等评分显著优于对照组(均P<0.05);治疗前,两组PAI-1表达水平差异无统计学意义(P>0.05);治疗后1、3、5个月后,研究组PAI-1表达水平显著低于对照组(均P<0.05)。结论贝伐单抗联合去甲基斑蝥素治疗卵巢癌患者临床效果显著,可有效降低患者不良反应发生率,改善患者生活质量以及稳定PAI-1表达水平,可作为卵巢癌治疗的首选方案。
简介:摘要 目的: 研究去氨加压素联合氨甲环酸在人工膝关节置换围手术期减少失血的效果及安全性。
简介:摘要目的观察斑蝥酸钠维生素B6联合CapeOX方案治疗晚期胃癌的疗效。方法选取经病理学证实的Ⅲb~Ⅳ期晚期胃癌患者96例,随机分为治疗组和对照组。两组均采用CapeOX方案化疗6个周期,治疗组在化疗同时加用斑蝥酸钠维生素B6注射液每次30ml+5%GS250mL,每日1次,连用14d。结果治疗组和对照组有效率分别为41.7%和29.1%,有显著性差异(P<0.01)。治疗组白细胞减少发生率及消化道反应发生率较对照组明显减少,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组生活质量改善优于对照组。结论斑蝥酸钠维生素B6联合CapeOX方案抗癌效果显著,且不良反应小,改善生活质量明显。