简介:目的考察阿哌沙班大鼠体内药动学并评价其与药效学的相关性。方法采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间(PT)延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积(AUC_(0-∞))、半衰期(t_(1/2z))分别为(4016.07±1160.46)μg·h/L、(2.95±1.59)h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_(0-∞)、t_(1/2z)、峰浓度(C_(max))、达峰时间(t_(max))、生物利用度(F)分别为(17973.48±3145.30)μg·h/L、(1.52±0.36)h、(4949.12±615.38)μg/L、(1.00±0.71)h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性。
简介:抗新生血管治疗是一种很有效的抗血管新生化疗方法,它通过将细胞毒药物运送到新生血管内皮细胞从而破坏新形成的血管,达到间接消灭肿瘤细胞的目的。近来有报道表明,APRPG五肽可以特异性地与肿瘤新生血管结合。我们使用APRPG与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的共聚物(DSPE-PEG-APRPG)来修饰脂质体,探讨包载多柔比星的新生血管靶向的脂质体(APRPG-LP)对Lewis肺癌(LLC)肿瘤的抗肿瘤效果。结果表明,APRPG修饰的多柔比星脂质体相比于普通的多柔比星脂质体(LP),游离多柔比星溶液(FreeDOX)和生理盐水(saline),既显著地抑制了肿瘤的生长(P〈0.001).又显著地延长了荷瘤小鼠的生存时间(P〈0.01),这是由于APRPG—LP可以破坏肿瘤新生血管,更加有效地杀死肿瘤细胞。因此.APRPG—LP是一种较好的能将药物靶向输送到肿瘤新生血管部位的药物载体。
简介:摘要目的介绍中药龙胆现代研究概况,为开展龙胆的进一步研究与开发提供参考。方法以国内外有关文献为依据进行整理和归纳。结果阐述了龙胆药效学、中药制剂、中药临床等方面的研究概况。结论目前关于龙胆的中药药效学、中药临床等方面已进行了较多的研究,但对道地药材严龙胆的质量评价、商品消失的原因及其中药资源种群动态变化方面的研究,相对来说比较欠缺,值得开展研究。