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  • 简介:目的考察阿哌沙班大鼠体内药动并评价其与药效的相关性。方法采用超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间(PT)延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积(AUC_(0-∞))、半衰期(t_(1/2z))分别为(4016.07±1160.46)μg·h/L、(2.95±1.59)h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_(0-∞)、t_(1/2z)、峰浓度(C_(max))、达峰时间(t_(max))、生物利用度(F)分别为(17973.48±3145.30)μg·h/L、(1.52±0.36)h、(4949.12±615.38)μg/L、(1.00±0.71)h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性。

  • 标签: 阿哌沙班 药动学 药效学 凝血酶原时间
  • 简介:为研究宁静(壳斗科、杨柳科植物中提取的以木质素为主要成分的搽剂)的药效,以豚鼠进行皮肤过敏和刺激试验;以小鼠进行微循环试验和急性毒性试验.结果表明该药无过敏、无刺激性;小鼠涂搽宁静后,耳郭动静脉口径明显增大;小鼠口服该药的最大耐受量为80ml/kg体重.

  • 标签: 宁静搽剂 药效学 皮肤过敏试验 皮肤刺激试验 微循环试验 急性毒性试验
  • 简介:抗新生血管治疗是一种很有效的抗血管新生化疗方法,它通过将细胞毒药物运送到新生血管内皮细胞从而破坏新形成的血管,达到间接消灭肿瘤细胞的目的。近来有报道表明,APRPG五肽可以特异性地与肿瘤新生血管结合。我们使用APRPG与二硬脂酰磷脂酰乙醇胺的共聚物(DSPE-PEG-APRPG)来修饰脂质体,探讨包载多柔比星的新生血管靶向的脂质体(APRPG-LP)对Lewis肺癌(LLC)肿瘤的抗肿瘤效果。结果表明,APRPG修饰的多柔比星脂质体相比于普通的多柔比星脂质体(LP),游离多柔比星溶液(FreeDOX)和生理盐水(saline),既显著地抑制了肿瘤的生长(P〈0.001).又显著地延长了荷瘤小鼠的生存时间(P〈0.01),这是由于APRPG—LP可以破坏肿瘤新生血管,更加有效地杀死肿瘤细胞。因此.APRPG—LP是一种较好的能将药物靶向输送到肿瘤新生血管部位的药物载体。

  • 标签: 脂质体多柔比星 抗肿瘤效果 血管新生主动靶向
  • 简介:目的:观察JCH对小鼠移植性肿瘤生长的影响,以及在体外对培养的人肿瘤细胞的生长抑制作用,评价该药的抗肿瘤活性。方法:在小鼠移植性肿瘤模型,观察灌胃给予与JCH对小鼠肉瘤S180、肝癌H22及宫颈癌U14生长的影响。采用MTT法,观察JCH对体外培养的10种人肿瘤细胞株生长的抑制作用。结果两批试验结果,在小鼠S180模型,JCH600mg/kg组的抑瘤率分别为34.3%、31.8%(P〈0.05、P〈0.01),

  • 标签: 抗肿瘤活性 药效学实验 生长抑制作用 肉瘤S180 体外培养 肿瘤生长
  • 简介:目的:初步研究胃疡康的抗胃溃疡相关药理作用.方法:运用利血平诱导小鼠胃溃疡,醋酸诱导大鼠胃溃疡模型以及二甲苯、角叉菜胶、棉球等诱导的炎症模型.结果:胃疡康可减少利血平诱导的小鼠胃溃疡数,减少醋酸诱导大鼠胃溃疡的数目,胃疡康还可抑制二甲苯、角叉菜胶、棉球等诱导的炎症反应.同时胃疡康还可减少醋酸诱导的小鼠扭体数,抑制肠蠕动.结论:胃疡康具有一定的抗胃溃疡作用.

  • 标签: 诱导 抗胃溃疡 小鼠 药效学研究 棉球 利血平
  • 简介:随着细菌耐药性日益加剧,传统四环素类药物,诸如四环素、多西环素、米诺环素等的临床应用受到了很大的限制。omadacycline是一种新型9-氨甲基环素类药物(PTK0796),为米诺环素基础上进行化学基团修饰后得到的半合成化合物,目前正处于三期临床试验准备阶段。

  • 标签: 四环素类药物 药效学 体内外 米诺环素 细菌耐药性
  • 简介:摘要目的介绍中药龙胆现代研究概况,为开展龙胆的进一步研究与开发提供参考。方法以国内外有关文献为依据进行整理和归纳。结果阐述了龙胆药效、中药制剂、中药临床等方面的研究概况。结论目前关于龙胆的中药药效、中药临床等方面已进行了较多的研究,但对道地药材严龙胆的质量评价、商品消失的原因及其中药资源种群动态变化方面的研究,相对来说比较欠缺,值得开展研究。

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  • 简介:摘要目的研究川芎喷鼻剂对实验动物脑血管方面的药理效应作用。方法观察川芎喷鼻剂对家兔PT(凝血酶原时间)、APTT(部分凝血活酶时间)的影响;对大鼠微循环的影响;采用大鼠MCAO模型观察对大鼠脑内梗死面积的影响。结果川芎喷鼻剂可显著的延长血液的PT和APTT;可显著抑制大鼠肾上腺素引起的微动脉管径缩小,可显著减少大鼠脑梗死面积。结论川芎喷鼻剂具有抗凝、改善微循环和抗脑缺血作用。

  • 标签: 川芎 微循环 MCAO模型 脑缺血
  • 简介:目的探讨复方斑量胶囊抗肿瘤、增强机体免疫功能的机理,为临床应用提供药效实验依据。方法对模型实硷小鼠灌胃给药,观察复方斑量胶囊对其移植性肿瘤S180、H22的抑制作用以及对环磷酰胺免疫抑制的影响。结论复方斑量胶囊可明显抑制S180肿瘤生长,对H22腹水瘤抑制作用较弱。但时其生存期有一定延长作用;时免疫功能无明显影响。

  • 标签: 复方斑蝥胶囊 药效学 免疫功能 肿瘤生长
  • 简介:

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  • 简介:目的研究镇咳宁胶囊的功效.方法利用氨水引咳、酚红分泌及组胺致喘等试验.结果镇咳宁胶囊可延长小鼠因氨水所致的咳嗽潜伏期,减少咳嗽次数;增加小鼠呼吸道排痰量;对抗豚鼠组胺所致哮喘症状,使动物跌倒潜伏期延长.结论镇咳宁胶囊具有镇咳、祛痰及平喘作用.

  • 标签: 镇咳宁胶囊 药效学 镇咳 祛痰 平喘
  • 简介:宫瘤消能升高大鼠血清中的睾酮水平,降低雌二醇水平。对小鼠能促进其凝血、止血和抑制肝素的抗凝作用,能报制醋酸引起小鼠扭体反应,能抑制鹿角菜胶所致小鼠足肿和大鼠肉芽组织增生。

  • 标签: 宫瘤消 睾酮 雌二酮 止血 镇痛 抗炎
  • 简介:疟原虫在其生活史不同的阶段对药物的敏感性有所不同,筛选有效的抗疟药首先应研究其对疟原虫红内期的作用,然后再研究其对红外期及孢子增殖期的作用。1对红内期的作用(筛选控制疟疾症状发作药物)1.1体外培养1.1.1药物配制水溶性药物可用完全培养基配制。水难溶者可用二甲基亚砜。1.1.2培养基通常用RPMI1640或MEN,加HEPES,血清,抗生素等。

  • 标签: 药效学研究 抗疟药 鼠疟原虫 红外期 孢子增殖期 配子体
  • 简介:用小鼠建立咳嗽、炎症、疼痛等模型,观察其咳嗽次数、肿胀程度、毛细血管通透性、扭体次数等试验,结果表明美声喉泰含片对氨水引起的小鼠咳嗽有显著的镇咳作用,对醋酸刺激引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高有显著的抑制作用,对巴豆油引起小鼠耳肿胀有一定抑制作用,对醋酸引起的小鼠疼痛扭体反应有显著的抑制作用。

  • 标签: 美声喉泰含片 小鼠 镇咳 抗炎 毛细血管通透性 镇痛
  • 简介:海尔施康冲剂是由山楂,决明子,枸杞等组方组成的冲剂,抗1.0,2.5和5.0g/kg给大鼠灌胃,同时给以高脂饲料,可使血清胆固醇(TC)浓度显著下降,按2,4和6g/kg给高血脂小鼠灌胃能显著降低血清胆固醇(TC)及甘油三酯(TG),升高血清高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-ch),故认为本品具有调节血脂的作用。

  • 标签: 海尔施康冲剂 血清 胆固醇 甘油三酯 高密度脂蛋白 药效学
  • 简介:摘要以SD大鼠为观察动物,镇痛实验用热刺激甩尾法、抗炎实验用卡尺测量法。观察祛风汤对大鼠痛阈的影响,并通过观察炎症大鼠足跖厚度变化,祛风汤组与消炎痛组和空白模型组做比较,得出祛风汤具有良好的镇痛和抗炎作用的结论。

  • 标签: 祛风汤 镇痛 抗炎
  • 简介:目的观察银曲胶囊治疗高脂血症的药效作用。方法对高脂饲料喂养的大鼠和家兔灌胃给药,观察银曲胶囊治疗高血脂症的药效作用。结果与模型组比较,银曲胶囊能明显降低高脂血症动物的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的水平,中高剂量组能提高血清中的高密度脂蛋白。结论银曲胶囊对高脂血症有显著的调节作用。

  • 标签: 银曲胶囊 降血脂 药效学