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  • 简介:γ—氨基丁酸(GABA)受体是中枢神经系统中主要的抑制性神经递质作用的靶位点,是配体门控离子通道超家族成员之一。简述了GABA受体的分类,重点讨论了国内外有关GABAA受体的结构与功能的关系和与其相互作用的有关化合物,对GABA受体药理学研究的进一步深入,可以为筛选新型的躯体失能剂奠定基础。

  • 标签: 抑制性神经递质 受体 药理学 研究进展 失能性毒剂 化学武器
  • 简介:κ-银环蛇毒素(κ-bungarotoxin,κ-BGT)属于突触后神经毒素,能选择性的识别α3β2亚型的神经元烟碱乙酰胆碱受体,可作为药理学研究的工具药。由于κ—BGT分离提取比较困难,难于从自然界中大量获取,无法满足各项研究的需要,所以本文探讨在大肠杆菌和毕赤酵母表达体系中表达κ—BGT及其在实验室规模生产的可行性。

  • 标签: 表达 银环蛇毒素 乙酰胆碱受体 药理学研究 亚型 基因
  • 简介:为制备β-BGTA1链重组蛋白并进一步开展β-BGT的生物活性研究,在大肠杆菌中克隆了D—BGTA1链基因,从银环蛇毒腺中提取总RNA,经反转录PCR获得银环蛇毒素cDNA.根据β-BGTA链基因的保守序列设计引物,以银环蛇毒素cDNA为模板进行PCR扩增,将PCR产物连接到克隆载体pUCm-T,转入层coilTop10感受态细胞中,经蓝白斑筛选,PCR鉴定为阳性克隆后测序.测序证明获得了β-BGTA1链基因.测序获得的D—BGTA1链基因序列与文献报道的D—BGTA1链的基因序列一致.

  • 标签: PCR 蓝白斑筛选 阳性克隆 大肠杆菌 β-银环蛇毒素 A1链重组蛋白
  • 简介:嘧啶类抗肿瘤药物是抗代谢药物的重要组成部分,5-氟尿嘧啶(5-FU)和阿糖胞苷(Ara—C)是其中最重要的两个典型药物,分别属于尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,它们的抗肿瘤活性较好,至今仍广泛的应用于各种癌症的治疗中。但它们在临床使用中还存在一些缺点,如毒副作用大,选择性差,生物利用度低,需静脉连续给药等,

  • 标签: 抗肿瘤药 口服 抗代谢药物 治疗中 连续给药 临床使用
  • 简介:为满足科研和医学应用上的需要,用基因工程的方法制备海蛇神经毒素。首先人工合成海蛇神经毒素Erabutoxin(Eb)的基因,重组到T载体。通过PCR扩增Eb基因,用限制性内切酶把基因片段酶切成黏性末端,然后将目标基因插入表达载体pPET22b(+),电转重组质粒到宿主菌BL21(DE3),在25℃0.5mmol/LIPTG诱导培养8h收获培养物,SDS-PAGE电泳检测目标蛋白大部分存在于包涵体中,用8mol/L尿素溶解后,利用C末端的His-6与Ni^2+离子亲和层析纯化,得到单一的电泳蛋白带。

  • 标签: 海蛇神经毒素 DNA克隆 基因表达 包涵体 亲和层析
  • 简介:对从一种水生贝类软体动物中分离的3种单一成分抗肿瘤糖蛋白T,V,Y3进行了体外抗肿瘤活性,等电点,氨基酸组成和糖苷键类型分析,结果表明T,V的抗肿瘤活性,等电点,氨基酸组成比较相似,而3则与T,V有较大的差异,T,V由O-型糖苷键构成,而Y3可能由N-型糖苷键构成;糖苷键类型的差异与三者在等电点,氨基酸组成,层析行为所表现的差异类似;蛋白质糖苷化修饰形成糖蛋白与蛋白质中的丝氨酸,苏氨酸,天冬酰胺含量有密切的关系,但糖苷键类型不取决于丝氨酸,苏氨酸与天冬酰胺的相对比例。

  • 标签: 抗肿瘤糖蛋白 氨基酸组成 糖苷键构型 体外抗肿瘤活性