简介：

简介：综述了酵母乙酰乳酸合成酶（ScALS）与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆（chlorimuron-ethyl，CE）形成的复合物在0．28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶（AtALS）与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似，但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸，另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连，有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连，即两种抑制剂占据了特别的重叠位点，但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异，从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。

简介：酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1～2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

简介：

简介：用淀粉凝胶电泳对中国3个不同地理区域的小菜蛾种群和台湾敏感品系的抗性水平及脂酶进行了研究，结果发现：生物测定显示3个小菜蛾种群对杀虫双均没有明显的抗性；对阿维菌素的抗性分别为1.21倍、4.51倍和1.25倍。在Estα和Estβ基因位点，北京种群中存在11种同工酶，其中4种为α同工酶，7种β同工酶；河北种群中存在3种α同工酶，5种β同工酶；云南种群中存在3种α同工酶，3种β同工酶，3个种群酯酶基因多态性的产生可能是携带不同抗性酯酶基因的小菜蛾被动运输的结果，杀虫双对于能引起酯酶活性升高的杀虫药剂可能无交互抗性。

简介：综述了迄今为止文献报道的楝酰胺（rocaglamide,1）的全合成方法,并对每一方法反应过程中的立体化学问题作了全面分析。

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简介：以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。

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简介：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.

简介：用培养基混药法研究了槲皮素对棉铃虫羧酸酯酶，谷胱甘肽转移酶的诱导作用和对乙酰胆碱酯酶敏感度的影响，槲皮素诱导种群对甲基对硫磷的敏感度明显降低，对灭多威和溴氰菊酯的敏感度没有明显变化，诱导种群羧酸酯酶的活性提高2－3倍，谷胱甘肽转移酶活性提高近15倍，而乙酰胆碱酯酶对对氧磷的敏感度却提高了3．5倍，说明槲皮素诱导种群对甲基对硫磷的敏感度降低是由于解毒酶系和乙酰胆碱酯酶综合作用的结果。

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简介：以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。

简介：在生物体系中,二效价配体比单效价配体对受体有更强的亲和力。根据乙酰乳酸合成酶与咪唑啉酮类复合物的3D结构信息特点,设计并合成了8个对称的双甲基咪草烟类化合物,其结构经红外、核磁及元素分析等确证。初步生物活性测定结果表明：咪唑啉酮二效价簇合物对乙酰乳酸合成酶的亲和力没有增加,在100μg/mL浓度下,对油菜BrassicacampestrisL.根长抑制率与单效价化合物相当。

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简介：以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的多羟基β-二氢沉香呋喃为原料,合成了对粘虫Mythimnaseparata具有毒杀活性的苦皮藤素(Celangulin)类似物,并在活性追踪的指导下分离得到了两个具有杀虫活性的苦皮藤素类似物A和B,其结构经核磁共振谱、快原子轰击质谱、高分辨质谱等波谱学方法鉴定为2β,6α,8β,13-四异丁酰氧基-1β,4α,9α-三羟基-β-二氢沉香呋喃及1β,2β,6α,8β,13-五异丁酰氧基-4α,9α-二羟基-β-二氢沉香呋喃.化合物A和B均为新化合物,在20mg/mL的浓度下对三龄粘虫Mythimnaseparata的胃毒活性(死亡率)分别为89.5%和93.2%.

简介：砜嘧磺隆,又名玉嘧磺隆,是美国杜邦公司于20世纪80年代中期发现并开发成功的磺酰脲类除草剂品种,1997年在我国注册作为玉米苗后除草剂开始推广使用。砜嘧磺隆具有高选择性、高效、低毒等优点,是一种重要的玉米田除草剂。

简介：利用3-（N-甲基-N-甲氧基氨基）-1-芳基-1-丙酮腙与酰氯反应，合成了14个新型N-酰基-3-（N-甲基-N-甲氧基氨基）-1-芳基-1-丙酮腙化合物，其化学结构经^1H核磁共振和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明，部分化合物在50mg／L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为95％-100％；化合物c7在1000mg／L时对粘虫LeucaniaseparataWalke的致死率达100％。