简介：

简介：为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库（A）,分别与过量的2-乙氧基乙酰氯（B1）和4-氟苯甲酰氯（B2）反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明：当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

简介：研究了新型环烷基磺酰胺类化合物N-（2，4，5-三氯苯基）-2-氧代环己烷基磺酰胺（简称化合物108）对灰葡萄孢菌丝生长、孢子形成和萌发以及菌核产生等不同生育阶段的抑制作用及其对菌丝致病力和形态结构的影响。结果表明：化合物108对灰葡萄孢菌丝生长和孢子形成及孢子萌发具有明显的抑制作用，其EC50值分别为6.90、4.70和4.11μg/mL；菌核形成受到明显抑制，当药剂质量浓度达20μg/mL时，无菌核产生。经化合物108处理后的灰葡萄孢菌丝致病力下降，40μg/mL处理的菌丝致病力显著低于对照。超微结构观察结果表明，化合物108能导致灰葡萄孢菌丝萎缩、塌陷和变形，菌体细胞壁增厚、皱缩及分层。