简介：概述了乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoAcarboxylase,[EC6.4.1.2],ACC酶)在植物体内的作用以及以ACC酶为作用靶标的抑制剂的发展状况.根据抑制剂在体内与体外的抑制数据,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响.ACC酶抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮.其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC酶抑制剂已经有几十种商品化的产品.目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类ACC酶抑制剂可能成为新的除草剂热点.

简介：天然化合物蛇床子素(osthol)对草坪纹枯病菌Rhizoctoniasolani、芒果炭疽病菌Colletotrichummusae、苹果叶枯病菌Rhizoctoniasolani、辣椒疫霉病菌Phytophoracapsici、辣椒炭疽(红)病菌Collectotrumgloesporioides、番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers、油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum、小麦赤霉病菌Fusariumgraminearum、苹果轮纹病菌Macrophomakawatsukai、水稻稻瘟病菌Pyriculariagrisea、西瓜枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.niveum、棉花枯萎病菌Fusariumoxysporumf.sp.vasinfectum、棉花黄萎病菌Verticilliumdahliae等有不同的抑制活性,对大多数病菌其抑制中浓度(EC50值)在21.15～61.62μg/mL之间.以小麦赤霉病菌为研究对象,结果表明50μg/mL蛇床子素对其孢子萌发有显著的抑制作用;100μg/mL蛇床子素处理24h后,菌丝大量断裂,可溶性蛋白含量增加,菌体葡萄糖含量呈"V"型变化,几丁质水解酶活性和几丁糖含量均高于对照.

简介：组氨醇脱氢酶(HDH)是组氨酸生物合成过程中最后两步反应的催化酶.对组氨醇脱氢酶的结构、催化机理、组氨醇脱氢酶抑制剂等方面的研究动态进行了较为详细的综述.

简介：概述了原卟啉原氧化酶抑制剂类除草剂作用机理、结构-活性关系研究进展以及新品种开发情况.

简介：分别采用浸渍法和药膜法测定了辛硫磷对枸杞木虱不同发育期若虫和成虫的毒力,同时测定了辛硫磷对不同龄期枸杞木虱羧酸酯酶（CarE）活性的抑制作用及酶的动力学常数。结果表明：辛硫磷对枸杞木虱的LC_（50）值随若虫龄期的增大而升高,至成虫期再相对降低,其对5龄若虫的LC_（50）值为0.995mg/L,是对1龄若虫LC_（50）值（0.047mg/L）的21.2倍。辛硫磷对不同龄期枸杞木虱羧酸酯酶活性的抑制作用I50值及酶的Km和Vmax值也均随着试虫龄期的增大而升高,至成虫期则I50值稍有降低。研究表明,辛硫磷对枸杞木虱的毒力与对其羧酸酯酶活性的抑制作用间存在密切关系,利用辛硫磷防治枸杞木虱时,以选择龄期较低时用药为宜。

简介：采用菌丝生长速率法测定了不同温度下纳他霉素和乙霉威对灰葡萄孢Botrytiscinerea的抑制活性，同时采用药液培养法间接测定了不同温度下药剂对菌丝体糖、蛋白和电解质渗漏的影响。结果表明：纳他霉素对菌丝生长的抑制中浓度（EC如）在25℃下为37．42μg／mL，在5℃下为0．9840μg／mL，活性提高了37倍；乙霉威对供试菌的活性在5℃下较25℃提高了5倍。25℃下经纳他霉素处理8h后，菌丝体可溶性糖渗漏量为6．5mg／g，蛋白渗漏量为162μg／g，药液电导率为700μs／cm，均显著高于相同条件下的0．1％吐温-80对照和乙霉威处理。不同处理温度之间，温度越低菌丝内含物的渗漏量越少。

简介：为确定细胞色素P450酶系在白腐菌Phlebialindtneri降解有机氯类农药氯丹中的作用，在液体培养条件下，以胡椒基丁醚和1-氨基苯并三唑作为细胞色素P450的抑制剂，分析了不同浓度抑制剂对氯丹的降解、代谢产物的生成以及中间代谢物降解的影响。结果表明：与对照相比，高浓度（1．0mmol／L）胡椒基丁醚或1-氨基苯并三唑处理15d后氯丹的降解率均下降了约60％，且其代谢产物中除七氯和二氯代六氯的检出量显著增加外，其余环氧化及羟基化代谢产物均未检出；此外，添加高浓度的抑制剂可导致白腐茵降解中间代谢产物七氯及二氯代六氯的降解率下降90％以上，氧化氯丹的降解率下降70％以上，但不影响环氧七氯的降解。表明细胞色素P450可能是氯丹降解的主要酶系，其参与催化了氯丹的初始羟基化和水解、七氯和二氯代六氯的环氧化及氧化氯丹的水解等多个反应过程。

简介：戊唑醇是一种高效、广谱、内吸性强的三唑类杀菌剂。研究表明，在离体条件下其对立枯丝核菌RhizoctoniasolaniKuhn菌丝生长具有很强的抑制作用，EC50值为0．509μg／mL。无论在天然培养基（LBA）还是在半组合培养基（AEA）上，戊唑醇均会抑制菌核的产生，且菌核的产量随着药剂浓度的增加而降低；虽然其对菌核的萌发无影响，但对菌核萌发后菌丝的生长有强烈的抑制作用。温室试验结果表明，立枯丝核菌菌碟经戊唑醇处理后，其对分蘖期水稻植株的致病力随着药剂浓度的提高而下降；戊唑醇可很好地被水稻叶片和根系吸收，并输送到水稻的茎部；对水稻纹枯病具有保护和治疗作用，EC50值分别为58．03和62．53μg／mL；对立枯丝核具有较长的持效期，800μg／mL处理水稻7d后再接种的防效为41.46％。田间药效试验表明，43％的戊唑醇悬浮剂在有效剂量116．10g／hm^2下两次喷药后15d的防效达71．97％。该药剂在本试验剂量范围内对水稻安全。

简介：采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutellaxylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74～31.1倍;对菊酯类药剂的抗药性为7.41～764倍;对阿维菌素类药剂则产生了5.60～4.06×10^4倍的抗性。通过离体和活体试验测定了药剂对小菜蛾头部乙酰胆碱酯酶（AChE）的抑制作用。敌敌畏和灭多威对通海抗性品系AChE离体和活体内的抑制中浓度（I50）分别是敏感品系的209、26.5倍和2.21、2.16倍;敌敌畏对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间（IT50）小于敏感品系,分别是敏感品系的0.32和0.17倍;而灭多威对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间（IT50）则大于敏感品系,分别是敏感品系的1.37和1.74倍。

简介：以4-己基间苯二酚(4HR)为效应物,研究了其对小菜蛾酚氧化酶单酚酶和二酚酶活力的影响,旨在为寻找新型害虫控制剂提供线索.结果表明:该化合物对小菜蛾酚氧化酶单酚酶和二酚酶活力均有抑制作用,其I50值分别为0.34μmol/L和0.50μmol/L.该化合物对单酚酶活力表达的迟滞时间有明显的延长效应,对二酚酶的抑制作用表现为典型的可逆竞争性抑制类型,其抑制常数Ki为0.17μmol/L.通过研究金属离子和酶液对4-己基间苯二酚吸收峰的影响后推测,该化合物对小菜蛾酚氧化酶产生的抑制作用可能与直接影响该酶活性中心的铜离子有关.

简介：研究了曲酸对小菜蛾酚氧化酶的抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化酶的抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化酶典型的竞争型抑制剂.对以曲酸为模板,研究开发对酚氧化酶有抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

简介：近日，中国科学院成都生物研究所“对柑桔病原菌有抑制作用的植物提取物及其制备方法和用途”获国家知识产权局发明专利（专利号：ZL201310195394．6）。

简介：摘要：通过十字交叉法和血球计数板法测定了柿树炭疽病菌Collelotrichumgloeosporioides的生物学特性；采用茵丝生长速率法测定了7种常用杀菌剂对该病菌的抑制作用；选择5种市售杀菌剂进行了田间药效试验。结果表明：该病菌茵丝生长的最适温度为20～30℃，最适产孢温度为25～30℃，最适生长的pH值为5—6；在7种常用杀菌剂中，多茵灵、苯醚甲环唑、戊唑醇和氟硅唑对柿树炭疽病菌具有明显的抑制作用，EC50值分别为0．1188、0．1380、0．1599和1．2972μg／mL。田间试验结果显示，25％咪鲜胺乳油600倍液、10％苯醚甲环唑水分散粒剂l000倍液和25％戊唑醇水乳剂1500倍液的防治效果分别为89．60％、88．56％、87．82％。

简介：酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1～2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

简介：研究了新型环烷基磺酰胺类化合物N-（2，4，5-三氯苯基）-2-氧代环己烷基磺酰胺（简称化合物108）对灰葡萄孢菌丝生长、孢子形成和萌发以及菌核产生等不同生育阶段的抑制作用及其对菌丝致病力和形态结构的影响。结果表明：化合物108对灰葡萄孢菌丝生长和孢子形成及孢子萌发具有明显的抑制作用，其EC50值分别为6.90、4.70和4.11μg/mL；菌核形成受到明显抑制，当药剂质量浓度达20μg/mL时，无菌核产生。经化合物108处理后的灰葡萄孢菌丝致病力下降，40μg/mL处理的菌丝致病力显著低于对照。超微结构观察结果表明，化合物108能导致灰葡萄孢菌丝萎缩、塌陷和变形，菌体细胞壁增厚、皱缩及分层。

简介：为明确山东省棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性水平,采用毛细管微量点滴法测定了泰安、聊城和东营3个田间种群及1个敏感种群对吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺6种新烟碱类杀虫剂的敏感性,同时测定了磷酸三苯酯（TPP）、顺丁烯二酸二乙酯（DEM）和增效醚（PBO）3种酶抑制剂的增效作用。结果表明：泰安棉蚜种群对烯啶虫胺的抗性倍数为16.95,处于中等抗性水平,对吡虫啉和啶虫脒的抗性倍数分别为5.69和9.57,已产生低水平抗性,对噻虫胺、噻虫嗪和噻虫啉的抗性倍数均小于3.0,仍较敏感;聊城棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫嗪的抗性倍数分别为28.51、25.88和18.16,属中等抗性水平,对噻虫啉和噻虫胺的抗性倍数分别为6.01和6.37,已产生低水平抗性,对烯啶虫胺仍处于敏感阶段;东营棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫胺的抗性倍数分别为37.95、21.52和12.95,已产生中等水平抗性,对噻虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪的抗性倍数分别为7.07、6.38和4.75,处于低水平抗性阶段。多功能氧化酶抑制剂PBO和羧酸酯酶抑制剂TPP对6种供试新烟碱类杀虫剂的增效作用明显,谷胱甘肽-S-转移酶抑制剂DEM对这6种药剂也具有一定的增效作用。研究表明,山东省泰安等3地区棉蚜种群对6种新烟碱类杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,多功能氧化酶和羧酸酯酶可能在棉蚜对该类杀虫剂的抗性中起主要作用,谷胱甘肽-S-转移酶可能也具有一定的作用。

简介：采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法，以电性参数（Hammetσ）、疏水性参数（clogP）、立体效应参数（MR）、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量，对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明，苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中，氢键受体、立体效应（MR）参数和疏水效应（clogP）参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。

简介：