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5 个结果
  • 简介:目的研究2-硫嘧啶S上烷基取代反应。方法以2-硫嘧啶为原料,分别采用K2CO3方法和CH3ONa-CH3OH方法,合成了2位硫烷基取代产物。采用1^HNMR,IR,质谱鉴定了产物。结果高度区域选择性地、以较好的收率得到了2位硫烷基取代产物。结论CH3ONa-CH3OH方法可以高度区域选择性地合成2位硫烷基取代产物,而K2CO3方法得到多取代烷基化产物。

  • 标签: 烷基化 2-硫-6-甲基-尿嘧啶 6-甲基-3 4-二氢-吡啶并噻嗪
  • 简介:目的合成了带有保护基的氨基烷基亚磺酰双内酯,此类化合物是一种有用的化学反应中间体,并且有可能作为蛋白酶体抑制剂的药效团。方法综合使用多种有机合成反应,包括还原反应、氧化反应、Wittig烯化反应、氧化成邻二醇的反应等。结果探索出一种合成保护的氨烷基化亚磺酰双内酯化合物的方便方法,此方法也适用于合成其他取代基的五元或六元环亚磺酰双内酯。结论从四种不同的带有保护基的氨基酸合成了四个带有保护基的氨烷基亚磺酰双内酯。

  • 标签: 蛋白酶体抑制剂 保护的氨烷基亚磺酰双内酯 合成
  • 简介:目的探讨直链烷基苯磺酸钠(LAS)对雌性小鼠卵巢类固醇激素合成的影响。方法将40只妊娠小鼠随机分为研究组和对照组,各20只。研究组于妊娠第5~20天以150mg/(kg·d)LAS灌胃染毒,对照组小鼠同期每天以等量生理盐水灌胃。两组均正常分娩,观察其子代雌性小鼠发育情况至10周龄,在子代雌性小鼠发情间期处死,用酶联免疫吸附(ELISA)法检测并比较两组子代雌性小鼠血清卵泡刺激素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌二醇(E2)及睾酮(T)等类固醇激素水平,血清超氧化物歧化酶(SOD)活力及丙二醛(MDA)等氧化应激指标水平,并对其卵巢中类固醇激素急性调节蛋白(StAR)、细胞色素P450胆固醇侧链裂解酶(P450scc)mRNA表达量进行检测和比较。结果子代雌性小鼠研究组13只,对照组15只;与对照组子代雌性小鼠比较,研究组子代雌性小鼠的血清类固醇激素水平、血清SOD活力及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量均降低,血清MDA水平则升高(P〈0.05);Pearson线性相关分析结果显示,研究组子代雌性小鼠血清SOD活力与其血清类固醇激素水平及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量均呈正相关(r=0.866,0.805,0.798,0.836,0.818,0.897,P〈0.05),其血清MDA水平与其血清类固醇激素水平及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量则呈负相关(r=-0.811,-0.835,-0.872,-0.818,-0.806,-0.857,P〈0.05)。结论LAS可影响雌性小鼠卵巢类固醇激素合成,而氧化应激可能为LAS影响卵巢类固醇激素合成的机制。

  • 标签: 直链烷基苯磺酸钠 雌性 小鼠 卵巢 类固醇激素 合成
  • 简介:摘要:微生物限度检查法系检查非规定灭菌制剂及其原料辅料受微生物污染程度的方法。检查项目控制菌的检查。按照《中国药典》2022版四部的规定任何药品进行微生物限度检查时,所选方法的适用性须经确认;其要求是摸索建立方法时各试验菌控制菌检出,才可以确认采用该方法对十二烷基硫酸钠微生物控制菌检验具有适用性。

  • 标签: 薄膜过滤法 回比值
  • 简介:以L-脯氨酸为起始物设计了一类新型手性相转移催化剂,并基于对映选择性催化的结果对催化剂的结构进行优化,最终合成了8个新型手性螺环季铵盐类相转移催化剂,用于催化N-二苯亚甲基甘氨酸叔丁酯的不对称烷基化反应,高产率得到烷基化产物,ee值最高达21%。

  • 标签: L-脯氨酸 手性螺环季铵盐 相转移催化 不对称烷基化