简介：目的制备布洛芬眼用在体凝胶,并考察其体外特性,为其临床应用奠定基础。方法以泊洛沙姆407为基质制备布洛芬温度敏感在体凝胶,应用动态流变实验测定温敏凝胶相变过程的流变学性质,并采用无膜溶出模型考察其体外溶蚀及释药情况。结果泊洛沙姆407凝胶经人工泪液稀释后相变温度提高7℃左右。布洛芬在体凝胶稀释后相变温度为32℃,其相转变表现为模量和动态黏度呈指数增长,体外释药呈现良好的零级释放特征。结论布洛芬在体凝胶兼具液体剂型和凝胶剂型的优点,是一种具有良好应用前景的新型眼用制剂。

简介：目的研究甘草和大戟配伍的体外肝毒性。方法采用显微观察法和MTT法检测不同浓度的甘草单煎液、大戟单煎液、甘草一大戟合煎液和甘草一大戟单煎混合液对人肝癌细胞HepG2增殖的影响，并比较大戟单煎液、甘草一大戟合煎液和甘草．大戟单煎混合液相当浓度下细胞毒性的大小。结果大戟单用及大戟与甘草配伍均有细胞毒性，且呈剂量相关性；与大戟单煎液相比，甘草一大戟单煎混合液细胞毒性无明显差异，甘草一大戟合煎液细胞毒性减小。结论甘草和大戟配伍导致大戟的体外肝毒性减小。

简介：目的研究硝苯地平（NF）膜控型24h控释微丸的处方与工艺,并考察其体外释放特性。方法采用液相层积、丸芯上药法制备载药速释微丸,以EudragitRL100、RS100为包衣材料,流化床悬浮包衣法制备膜控型控释微丸,并对影响微丸释放的处方因素进行了考察。通过与市售渗透泵片拜新同的体外释放度的对比研究,探讨硝苯地平膜控型控释微丸的体外释药特征。结果调整EudragitRL100、RS100的比例、衣层厚度、致孔剂的用量,可以改变药物的释放速率。当EudragitRL100、RS100的比例为3∶7,包衣增重为6%时,制备的控释微丸体外释药与市售渗透泵片相似（f2=62.8）,具有良好的零级释放特性。结论以丸芯上药法,EudragitRL100、RS100为控释材料制备的NF膜控型控释微丸,具有良好的零级释放特性,结果可为硝苯地平多单元控释制剂的研究开发提供参考。

简介：目的：研究蔓荆子生物碱体外抗氧化的活性。方法：运用Fenton体系和邻苯三酚自氧化法评价蔓荆子生物碱体外抗氧化的能力,采用多元线性回归分析生物碱浓度与抗氧化活性的相关性。结果：蔓荆子生物碱对—OH和O2-清除能力与其浓度呈明显的量效关系;其生物碱浓度与对—OH清除能力呈正相关,与对O^2-清除能力呈负相关。结论：蔓荆子生物碱具有较强的抗氧化能力,是1种天然有效的抗氧化剂。

简介：目的：评价HPPH在体外对大鼠及人肝微粒CYP450酶的6种亚型酶活性的影响,预测使用HPPH可能出现的药物相互作用.方法：将注射用HPPH与CYP450酶的6种亚型的特异性探针底物非那西汀（CYP1A2）、甲苯磺丁脲（CYP2C9）、S-美芬妥因（CYP2C19）、右美沙芬（CYP2D6）、氯唑沙宗（CYP2E1）、咪达唑仑（CYP3A4）和睾酮（CYP3A4）与大鼠及人肝微粒进行孵育反应,采用HPLC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物（对乙酰氨基酚、羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、O-去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗、1＇-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮）的浓度.结果：在本实验条件下,HPPH浓度为1.00～50.00μmol·L-1时,未发现其对大鼠的CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4产生抑制作用.在本实验条件下,HPPH浓度为0.50～10.00μmol·L-1时,未发现其对人CYP1A2产生抑制作用;但对人CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1均存在抑制作用;对人CYP3A4,对底物咪达唑仑存在抑制作用,对底物睾酮未发现抑制作用.结论：HPPH对CYP450酶的抑制作用存在种属差异,在人体内HPPH与CYP450酶作用有待体内实验进一步证明.

简介：目的：探讨低压重力灌注（100cm水柱）＋导管引流在逆行输尿管镜碎石中的可行性、适用性和安全性。方法输尿管镜上镜至结石下方后放置F4导管，头端越过结石到达肾盂并保留。退镜后从导管旁再次上镜，低压重力持续灌注冲洗下进行气压弹道碎石。结果本组共58例：输尿管上段结石4例，中段17例，下段35例，输尿管石街2例，除1例输尿管口过细无法上镜而留置双J管外，其余均成功从导管旁再次上镜并达到结石下方，灌注压为100cm水柱时即可保持碎石过程中清晰视野，1例发生结石漂移至肾盏后成功碎石，碎石成功率为99．1％。术中无输尿管穿孔、粘膜撕脱发生，术后仅有轻微血尿发生，无腰痛、发热。结论低压灌注＋导管引流可安全有效的应用于输尿管镜气压弹道碎石术。

简介：目的观察高寒乳白栓菌多糖（Alpine-TLBP）的免疫调节功能及体外抗氧化活性。方法以Alpine-TLBP（50、100、200mg/kg）口服给药,测定正常小鼠胸腺指数、脾脏指数和腹腔巨噬细胞吞噬功能水平;水杨酸捕捉法测定Alpine-TLBP对·OH的清除能力;邻苯三酚自氧化法测定Alpine-TLBP对O_2的清除能力。结果在50~200mg/LAlpine-TLBP能显著增加正常小鼠的胸腺和脾脏的质量,提高脏器指数,且明显增强小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率和吞噬指数;且在50~500μg/mL具有较强的清除·OH和O2的能力,IC50分别为142.2μg/mL和203.2μg/mL,呈剂量相关性。结论Alpine-TLBP能增强正常小鼠的免疫功能,且具有较强的清除·OH和O2的能力。

简介：目的：观察姜黄素衍生物（Curc-OEG）抑制原代肝星状细胞（HSC）增殖、活化以及诱导其凋亡的作用,探讨其可能的作用机制。方法：采用IV型胶原酶、DNA酶消化SD雄性大鼠肝脏,percoll梯度离心得到纯化的肝星状细胞。细胞分离后1d分别加入0、6.25、12.5μg/mL的姜黄素衍生物,作用7d后用RT-PCR及Westernblot检测细胞α-SMA、TGF-β1、Smad2的mRNA水平和蛋白表达量。活化的肝星状细胞在第14天分别加入0、6.25、12.5、25、50、75μg/mL的姜黄素衍生物,作用24h后RT-PCR检测凋亡基因Bax、Bcl-2的mRNA水平和纤维化相关基因TGF-β1、collagenI、NF-κB及TIMP-1的mRNA水平。结果：药物作用7d后,6.25μg/mL和12.5μg/mL浓度药物处理组与对照组相比,细胞数目分别减少了56%和86%。在12.5μg/mL浓度药物作用下,原代肝星状细胞α-SMA、TGF-β1及Smad2的mRNA表达水平分别下调83%、85%及75%,蛋白表达水平分别下调94%、92%及73%（P〈0.05）。25μg/mL浓度药物作用24h后,细胞凋亡明显。在50μg/mL浓度药物作用下,活化的肝星状细胞Bax的mRNA表达水平上调约2.3倍,Bcl-2的mRNA表达水平下调约5.6倍;TGF-β1、collagenI、NF-κB及TIMP-1的mRNA表达水平分别下调90%、83%、74%、65%（P〈0.05）。结论：姜黄素衍生物可以明显抑制原代肝星状细胞的增殖和活化,促进活化的肝星状细胞凋亡及减少细胞外基质的沉积。

简介：目的研究冬虫夏草菌丝体水提醇沉物的体外抗肿瘤活性及其机制。方法采用热水浸提一醇沉法得到水提物，高效液相色谱仪测定水提醇沉物中腺苷的量；采用MTT法测定其抗肿瘤活性，利用流式细胞仪结合碘化丙锭染色法检测其对细胞周期的抑制。结果实验表明水提醇沉物能抑制人肝癌HepG2细胞株及大细胞肺癌NCI．H460细胞株的增殖，并呈浓度相关性；半数抑制浓度（IC50）值分别为（1．49±0．19）和（1．67±0．27）mg／mL。细胞周期分析表明，水提醇沉物分别阻滞HepG2及NCI．H460细胞周期于G，／M期、S期，并可诱导上述两种细胞发生凋亡。结论冬虫夏草水提醇沉物通过阻滞HepG2及NCI-H460细胞周期循环，诱导其凋亡，从而表现出良好的增殖抑制活性。为深入研究冬虫夏草菌丝体水提醇沉物抗肿瘤的机制提供了实验证据。

简介：目的对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察,为临床合理用药提供依据。方法根据盐酸二甲双胍缓释片标准（进口药品注册标准JX20010451）及相关参考文献,采用溶出度转篮法的装置进行体外释放实验,以pH6.8磷酸盐缓冲液1000mL为释放介质,转速为100r·min^-1,温度为（37±0.5）℃,用紫外分光光度法进行含量测定。分别对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片,进行体外释放试验,计算累积释放百分率,绘制释放曲线;计算f2相似因子。结果两种进口制剂的相似因子f2为93.54。不同国产制剂与进口制剂的相似因子f2依次为：47.80、48.10、49.67、66.27、47.65、70.53、67.05;各国产制剂与BIOVAIL制剂的相似因子f2依次为：49.21、49.49、51.25、67.00、49.05、68.22、67.21。结论不同国产制剂与进口制剂的体外释药行为存在明显差异。

简介：目的探讨经皮肾镜气压弹道超声碎石术治疗肾结石的临床效果及安全性。方法选取2009年1月～2011年1月本院收治住院治疗的肾结石患者56例，将其随机分为观察组和对照组各28例，观察组采用经皮肾镜气压弹道联合超声碎石术，对照组采用经皮肾镜气压弹道碎石术，评估两组患者的手术情况、一期结石清除率及有无并发症发生。结果观察组患者的平均手术时间（84．27±5．91）min、术中出血量为（80．69±7．83）ml、下床活动时间为（22．69±9．20）h、住院时间为（5．67±1．24）d、一期结石清除率为96．43％，均优于对照组的（105．36．4-6．20）min、（101．68±8．12）ml、（55．42±10．31）h、（14．02±2．43）d、82．14％，差异均有统计学意义（P〈0．05）。观察组并发症总的发生率为3．57％，明显低于对照组的10．7l％，两组差异有统计学意义（P〈0．05）。结论经皮肾镜气压弹道超声碎石术在治疗肾结石的效果和安全性方面都较好，能大大提高患者的生存质量。

简介：目的通过对血根碱离子对化合物、白屈菜红碱离子对化合物的体外抗菌活性研究,寻找具有潜在开发价值的抗菌药物。方法将血根碱、白屈菜红碱与多种有机酸制备成离子对化合物,采用试管稀释法和琼脂平板扩散法测定最低抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）,结合抑菌圈实验,比较制备前后化合物的抗菌效果。结果血根碱与苯甲酸、乳酸、富马酸等有机酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强,白屈菜红碱与乙酸、丙酸形成离子对化合物之后抗菌活性增强。结论一些结合小分子有机酸形成的离子对化合物显示出良好的抗菌效果,将生物碱制备为离子对化合物的方法为寻找新的抗菌药物提供了一种思路。

简介：目的探索知母皂苷B-Ⅱ纳米纤维膜的制备方法,为后续进行体内相关研究打好基础.方法：将知母皂苷B-Ⅱ与聚乳酸（PLLA）按照不同比例制成知母皂苷B-Ⅱ纳米纤维膜;分别采用扫描电镜、红外光谱分析、LC-MS/MS检测方法对纤维膜理化性质表征、生物相容性、缓释性能等进行测试;采用CCK-8法检测载药纳米膜缓释药物抑制胃癌细胞的增殖情况.结果：12%的知母皂苷B-Ⅱ浓度为最佳载药浓度;在制备载知母皂苷B-Ⅱ纳米纤维的过程中,静电纺丝技术能保持两种组分各自的化学特征及物理性质;知母皂苷B-Ⅱ对纤维膜的热稳定性影响不大,两者相容性较好;知母皂苷B-Ⅱ纳米纤维膜可有效释放知母皂苷B-Ⅱ,明显抑制BGC-823细胞的增殖活性,在48h、72h与对照组细胞相比较,差异具有统计学意义（P〈0.05）.结论：知母皂苷B-Ⅱ纳米纤维膜通过缓释药物可有效抑制BGC-823细胞的增殖能力.

简介：目的制备一种以壳聚糖（CS）为修饰剂氧化单壁碳纳米角（oxSWCNHs）介导的载阿霉素（DOX）的新型药物转运系统（DOX@oxSWCNHs/CS）,并考察理化性质及体外释放行为。方法制备DOX@oxSWCNHs/CS载药体系,考察体系在水、PBS、细胞培养基中的分散性,使用热重分析（TGA）、透射电镜（TEM）、紫外可见吸收光谱、荧光光谱、zeta电位对其理化性质进行考察,评价其体外释放效果。结果DOX通过π-π堆积作用装载于oxSWCNHs上,载药量达60%;用CS修饰oxSWCNHs的疏水表面,可增加oxSWCNHs在水溶液中的分散性,特别是在盐溶液中分散性。载药体系的体外释放具有pH依赖性和缓释效果。结论oxSWCNHs能够作为一种潜在的阿霉素载体达到药物的缓释效果。

简介：目的评价安体康注射液体外抑瘤作用及对荷瘤小鼠放化疗的增效作用。方法采用结晶紫比色法测定药物对人肺癌G6细胞、人胃腺癌MKN28细胞、人肝癌SMMC7721细胞的抑制作用,用IC50评测其效果。3个剂量给药组（0.45、0.90、1.80g·kg^-1）分别与环磷酰胺、顺氯氨铂、阿霉素合用,2个剂量给药组（0.90、1.80g·kg^-1）分别与60Co照射合用,与单用放化疗药物组比较瘤质量、抑瘤率、增效率。结果安体康注射液对G6、MKN28、SMMC7721细胞的IC50分别为0.381、0.365、0.371mg·mL^-1。合用药各组与相对应的放化疗药物单用组比较,平均瘤质量均小于单用药组,且差异均具有统计学意义（P〈0.05）。结论安体康注射液对G6、MKN28、SMMC7721细胞的生长有较强的抑制作用,对荷瘤小鼠环磷酰胺、顺氯氨铂、阿霉素化疗和60Co放疗有增效效应。

简介：目的探讨复方金钱草颗粒利胆作用及对胆囊平滑肌痉挛的影响。方法利用胆管引流法测定给复方金钱草颗粒前后大鼠胆汁的流量及成分；通过对豚鼠胆囊肌条的观察，探讨复方金钱草颗粒对乙酰胆碱所致胆囊平滑肌痉挛的影响。结果复方金钱草颗粒7．4g／kg剂量组可显著提高大鼠的胆汁流量，显著提高胆汁中胆红素浓度；62g／L剂量组可显著抑制由乙酰胆碱引起的豚鼠胆囊痉挛。结论复方金钱草颗粒具有利胆作用，可缓解乙酰胆碱引起的胆囊痉挛。

简介：目的探讨杠柳毒苷在体外对人乳腺癌MDA—MB．468细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的影响。方法MTT法观察杠柳毒苷对人乳腺癌MDA-MB-468细胞和人肝癌HepG2细胞增殖的抑制作用，流式细胞术观察杠柳毒苷对两种肿瘤细胞的细胞增殖周期作用。结果与对照组比较，杠柳毒苷能明显抑制两种肿瘤细胞的增殖，其抑制率与药物浓度和作用时间呈正相关。流式细胞仪检测发现，杠柳毒苷对乳腺癌MDA-MB-468细胞和肝癌HepG2细胞持续作用24h后，可以使GdG1期细胞增多，G2／M期细胞减少。结论杠柳毒苷具有抑制乳腺癌MDA-MB-468细胞和肝癌HepG2细胞增殖的作用，并可将乳腺癌MDA-MB-468细胞和肝癌HepG2细胞的细胞生长周期阻滞在G0／G1期。

简介：

简介：目的：观察右美托咪定辅助腰硬联合麻醉在经皮肾镜碎石术中的麻醉效果。方法选择择期经皮肾镜碎石术患者80例，随机分成两组，每组各40例。A组为右美托咪定辅助腰硬联合麻醉组，B组为单纯腰硬联合麻醉组。观察记录两组手术中麻醉前（T0）、麻醉平面固定后（T1）、体位变为俯卧位后10min（T2）、俯卧位后40min（T3）、手术结束时（T4）的HR、MAP、RR、SpO2。结果A组T2、T3、T4时点与T0相比差异有统计学意义（P〈0.05），两组HR值在T2~T4段内相比差异有统计学意义（P〈0.05），两组MAP、RR、SpO2比较差异均无统计学意义（P〉0.05）。两组患者术中出现的不良反应术中躁动、寒颤发生率和术后恶心呕吐发生率差异有统计学意义（P〈0.05）。结论右美托咪定辅助腰硬联合麻醉应用于经皮肾镜碎石术具有对血流动力学影响小，镇静镇痛效果更完善，能有效预防麻醉后肌颤及术后恶心呕吐，保证手术的顺利完成。

简介：目的研究土槿乙酸B（PLAB）的体外抗真菌活性和对白色念珠菌细胞膜中麦角甾醇生物合成的影响.方法：采用微量液体稀释法研究PLAB的体外抗白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌的活性.将白色念珠菌经不同浓度PLAB及氟康唑作用28h后,经过皂化、提取未皂化脂,采用高效液相色谱法测定其麦角甾醇的含量变化.结果：PLAB对白色念珠菌、新生隐球菌、絮状表皮癣菌这三株菌株的MIC50分别为16、32、16μg·mL-1.PLAB能使白色念珠菌中的麦角甾醇含量下降（P〈0.05）,且含量变化呈明显的剂量依赖性.结论：PLAB具有较强的抗真菌作用,通过抑制真菌的麦角甾醇生物合成而发挥高效抗真菌活性.