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  • 简介:目的:激动刺激下受体向细胞内的运动是很多G蛋白偶联受体的特征行为,本研究旨在探讨α1A-肾上腺受体(α1A-AR)在激动肾上腺(PE)作用下的内化运动。方法和结果:利用全内反射显微镜TIR-FM技术及拉曼光谱分析,发现活细胞膜下表面荧光标记的α1A-AR在PE作用下出现内化运动,撤去PE后一部分受体又回复到膜上。

  • 标签: α1A-肾上腺素受体 激动剂 细胞内 运动特征
  • 简介:目的:评价多巴胺受体部分激动临床应用的疗效与安全性.方法:复习国内外近年文献,对多巴胺受体部分激动的研究进展与临床试验作一概述.结果与结论:多巴胺受体部分激动治疗精神分裂症是有效、安全的.具有D2和5-HT1A受体部分激动活性的阿立哌唑的发展,证实了部分激动治疗精神分裂症的价值.与安慰相比,阿立哌唑对阳性和阴性症状更有效,其疗效与氟哌啶醇和利培酮相当.此外,其安全性和耐受性较好,很少引起锥体外系反应和催乳素水平升高.

  • 标签: 部分激动剂 多巴胺受体 临床应用评价 阳性和阴性症状 精神分裂症 锥体外系反应
  • 简介:摘要:糖尿病为代谢性疾病,该病是多种原因引起的一种慢性病,近几年,我国糖尿病的患病人数日渐增多,且日渐趋向于流行状态,已经成为了公共卫生问题中非常重要的一个。现阶段,在科学技术的不断发展下,对于管理糖尿病的理念也是持续改变着,重视对患者心肾结局的全面改善,同时也要控制血糖水平,在上述治疗中,胰高血糖样肽-1受体激动存在重要作用。本文总结和分析了临床2型糖尿病管理中实施该类药物治疗的概况、减重、降糖效果等多个方面,希望临床医疗人员在制定糖尿病治疗的计划中具有合理用药的参考依据。

  • 标签: 应用分析 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 糖尿病 临床疗效 流行趋势
  • 简介:Pemafibrate(Parmodia)是高效的过氧化物酶体增殖激活受体α(PPARα)激动,通过选择性结合PPARα受体调控PPARα的表达,从而增加高密度脂蛋白的含量和降低血浆中的三酰甘油水平。该药由日本兴和集团研制,并在2017年7月3日被批准上市,在日本用于治疗高血脂症。就Pemafibrate的化学性质、作用机制、药动学和临床研究等进行概述,以期为临床用药提供帮助。

  • 标签: pemafibrate 过氧化物酶体增殖激活受体α激动剂 高血脂症
  • 简介:目的拟肾上腺药物有肾上腺神经或肾上腺受体兴奋相似作用,在心肺复苏或休克急危重症中常常使用。拟肾上腺药大多数直接兴奋肾上腺受体而发挥作用,少数促进肾上腺神经末稍释放递质,间接发挥作用。拟肾上腺药物的化学结构与肾上腺相似,为苯乙胺类,但基因不同,对α和β受体或其它受体的选择性和体内过程特点不同,因而在作用侧重,强弱,时间等方面各有不同。

  • 标签: 拟肾上腺素药物 Α受体 Β受体 多巴胺受体 心肺复苏 休克
  • 简介:中国是世界上乙肝患者最多的国家,现有抗乙肝病毒(HBV)的药物只能抑制病毒,不能实现完全治愈。维沙莫德(GS-9620)是由美国吉利德公司开发的一种选择性Toll样受体7(TLR7)激动,其可通过激活TLR7识别入侵的病毒,触发先天免疫反应抑制病毒复制,同时触发适应性免疫反应杀死被感染的细胞。虽然其Ⅱ期临床研究未达到预期,但GS-9620与现有抗病毒药物相结合,可能给现有治疗方案带来全新的变革。同时,GS-9620在抗HIV-1的临床前实验中表现良好,2项HIV-1相关的临床试验现已被开展。笔者就GS-9620的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。

  • 标签: GS-9620 TLR7激动剂 HBV
  • 简介:目的以医疗保健失效模式和效应分析(HFMEA)法对儿童肾上腺用药风险进行调查并研究其防范策略。方法组建项目团队,收集国内外报道的儿童使用肾上腺的不良事件、临床安全用药监测网用药错误数据库数据、问卷调查及实地考察获取的资料,利用HFMEA法收集肾上腺使用过程中各环节的风险点,对其严重程度(S)、发生频度(O)和发现指数(D)进行评分(分值范围均为1.0~5.0分),确定风险优先级数(RPN),筛选出RPN值较高或严重程度达到5.0分的风险点,制定针对性的防范策略。结果通过检索国内外数据库、临床安全用药监测网用药错误数据库,收集问卷调查及实地考察获取的资料,经综合评价共获得信息系统、医师处方、药师调配及护士给药环节33个风险点,进一步筛选出RPN值较高或严重程度达到5.0分的风险点14个,其中信息系统、医师处方、药师调配及护士给药环节风险点分别2、4、4、4个。根据筛选出的风险点,制定了14条防范策略,其中强制性策略6条,推荐性策略4条,条件性策略4条。结论利用HFMEA法发现了儿童肾上腺用药过程中的风险点,建立了统一的管理规范。

  • 标签: 医疗保健失效模式和效应分析 肾上腺素 风险管理
  • 简介:本研究选择了5个TLR7激动作为训练集,使用DiscoveryStudio软件包构建了TLR7激动的药效团模型。最终获得的最优药效团模型Hypo2由一个氢键受体、一个氢键给体和两个疏水中心组成,对训练集和测试集具有较好的预测能力。此外,将Hypo2作为提问结构搜索由79个不同活性的TLR7激动(0.2–5000nM)组成的化合物库,该模型能有效将数据库中高活性的TLR7激动识别为目标化合物。分子对接研究进一步验证了该药效团模型的合理性。本研究获得的TLR7激动药效团模型有助于发现新型TLR7激动

  • 标签: TOLL样受体7 激动剂 药效团模型 分子对接
  • 简介:[摘要] 目的:对比吸入糖皮质激素联合茶碱与联合吸入短效β2受体激动治疗哮喘的效果。方法:选取本卫生院2021年7月~2023年6月收治的哮喘患者72例,采用信封双盲法分为对照组36例与试验组36例。对照组给予吸入糖皮质激素联合茶碱治疗,试验组给予吸入糖皮质激素联合短效β2受体激动治疗。对比两组的肺功能指标和不良反应。结果:1)治疗前,两组患者的FEV1、FVC、PEF指标无明显差异(P>0.05);治疗后各指标明显增大,试验组测定值大于对照组(P<0.05)。2)在不良反应上,试验组总发生率8.33%低于对照组的27.78%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:吸入糖皮质激素联合短效β2受体激动治疗哮喘的效果优于联合茶碱,能减少不良反应、进一步改善肺功能,具有推广价值。

  • 标签: 哮喘 糖皮质激素 氨茶碱 特布他林 肺功能
  • 简介:【摘要】目的:针对阿替卡因肾上腺在拔牙中的临床应用效果展开分析。方法:选取我院2018年12月-2019年12月期间收治的68例拔牙患者作为研究对象,随机分为对照组和研究组,各34例,对照组使用利多卡因进行麻醉,研究组给予阿替卡因肾上腺麻醉,使用视觉模拟评分(VAS)比较两组患者疼痛情况,使用我院自制的满意度调查表比较两组患者拔牙满意度。结果:研究组VAS评分明显低于对照组,拔牙满意度高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:在拔牙手术应用阿替卡因肾上腺进行局部麻醉,可有效缓解患者疼痛感,并提升患者满意度,具有应用与推广价值。

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  • 简介:目的探讨在不同平面布比卡因腰麻时,局麻药中加入肾上腺对麻醉效果的影响。方法选择腰麻下手术患者85例,随机分为肾上腺组A(腹部手术),肾上腺组B(下肢手术),布比卡因组A(腹部手术),布比卡因组B(下肢手术)。腰麻穿刺成功後注入0.6%布比卡因15mg(0.75%布比卡因2ml+10%葡萄糖0.5ml),肾上腺组另加入肾上腺0.1mg。检测注药後血压,感觉阻滞时间,阻滞持续时间,恶心呕吐以及寒战例数。结果A组肾上腺组较单纯应用布比卡因组血压波动小,感觉阻滞时间长较少发生恶心呕吐及寒战。B组之间无明显差异。结论肾上腺在高位腰麻时可有效减轻、减缓局麻药对血流动力学的干扰,减少恶心呕吐及寒战例数,延长阻滞持续时间。

  • 标签: 肾上腺素 布比卡因 腰麻
  • 简介:摘要:目的 分析在对心源性休克患者展开质量的过程中运用多巴胺与去甲肾上腺进行治疗的效果。方法 在本院2020年2月至2021年5月所接诊的患者中选取80例为对象,通过组内盲选的方式,取其中的40例,以多巴胺进行治疗,即对照组,余下患者则以去甲肾上腺进行治疗,即观察组。分析患者的恢复情况。结果 结合对两组患者病死率、心律失常发生率以及不良反应情况对比,观察组均存在优势,P

  • 标签: 多巴胺 去甲肾上腺素 心源性休克
  • 简介:目的观察长效β2受体激动(沙美特罗)、吸入型糖皮质激素(丙酸氟替卡松)联合应用对支气管哮喘的治疗作用。方法38例轻、中度支气管哮喘发作期患者随机分成两组:治疗组18例,对照组20例,在其他常规治疗相同基础上,采用治疗组:丙酸氟替卡松(FP)每日500微克或250微克,每日2次咖沙美特罗50微克,每日2次。对照组:丙酸氟替卡松500微克,每日2次。结果治疗组:咳喘显著缓解时间为(294±0.83)天。喘鸣音基本消失时间为(5.57±2.84)天;对照组:分别为(3.91±1.43)天;(7.23±3.76)天,两组差异有显著性意义(p<0.05)。结论支气管哮喘发作时,联合使用长效β2受体激动与糖皮质激素吸入量疗效显著。

  • 标签: 长效Β2受体激动剂 糖皮质激素 联合治疗 支气管哮喘 联合用药 气道炎症
  • 简介:胰高糖样肽-1(glucagon-likepeptide-1,GLP-1)受体激动、钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodiumglucosecotransporter2,SGLT2)抑制剂作为2型糖尿病降糖治疗的新药,目前已广泛用于临床。本文总结了这两类药物的安全性,即对低血糖与糖尿病酮症酸中毒的影响,以及对各个系统,即心血管系统、消化系统、泌尿生殖系统、骨骼系统及甲状腺等可能产生的影响,可在临床中指导安全用药,最大限度地发挥这两类药物在2型糖尿病治疗中的优势。

  • 标签: GLP-1 受体激动剂 SGLT-2 抑制剂糖尿病 2型 药物安全性 综述
  • 简介:目的探讨β3-肾上腺受体(β3-AR)Trp64Arg变异在广东汉族人的分布情况。方法应用聚合酶链反应技术对123例正常人肾上腺受体基因Trp64Arg进行扩增并进行图谱分析。结果广东汉族人β3-肾上腺受体基因第64住密码子点突变,其中野生型纯合子频率为69.11%,杂合子频率为27.6%,突变型纯合子频率为3.25%。突变等住基因频率为0.1707。结论广东汉族人群存在出Trp64Arg基因多态性,不同种族间存在差异。

  • 标签: Β3-肾上腺素能受体基因 广东汉族人 纯合子 突变频率 突变型 正常人
  • 简介:摘要:盐酸肾上腺注射液是一种广泛用于临床的药物,其质量控制和检验方法对于确保患者用药安全至关重要。本文旨在总结盐酸肾上腺注射液的质量控制标准和常见的检验方法,以帮助药品生产企业和监管部门确保该药品的质量和有效性。

  • 标签: 盐酸肾上腺素注射液 质量控制 检验方法
  • 简介:目的探讨去甲肾上腺和垂体后叶对脓毒症休克患者细胞因子水平的影响,为临床使用去甲肾上腺及垂体后叶提供理论依据。方法回顾性分析2012年1月-2014年12月入住某院急诊重症监护病房的脓毒症休克患者病历资料,按照血管活性药(去甲肾上腺和垂体后叶)使用情况将入选患者分为对照组(未使用血管活性药物)、去甲肾上腺组和垂体后叶组,比较两组患者急性生理学与慢性健康评分Ⅱ(APACHEⅡ)、细胞因子肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介1(IL-1)、白细胞介6(IL-6)水平及28d病死率。结果三组患者入院时APACHEⅡ评分差异无统计学意义;和对照组相比,去甲肾上腺和垂体后叶均能降低脓毒症患者早期细胞因子浓度,去甲肾上腺降低脓毒症休克患者细胞因子水平的作用比垂体后叶更明显;三组患者的28d病死率差异无统计学意义。结论去甲肾上腺和垂体后叶能降低脓毒症休克患者早期细胞因子水平,但对28d病死率无影响。

  • 标签: 去甲肾上腺素 垂体后叶素 脓毒症休克 细胞因子 病死率