简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合物重要来源的微生物次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生物药物的重点.针对微生物来源先导化合物发现流程的主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生物代谢产物筛选联盟的可能性.
简介:自然界存在的微生物种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现与研制新药的丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后一系列抗生素的发现与应用是生物医药领域的突破性进展,在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大的作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药的应用,进一步扩大了微生物药物研制的领域。近年来从微生物产物中仍持续发现为数众多的新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。
简介:从天然药物中寻找高效低毒的抗HIV/AIDS活性化合物和先导化合物是国内外新药研制中非常活跃的领域之一,也应该是我国近期创制新药的一条捷径.来源于动植物、海洋生物、微生物以及人体等中的许多天然化合物具有抗HIV活性.本文仅对天然来源的多肽和蛋白类化合物抗HIV的研究简要综述.
简介:目的:分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法:优化发酵条件,进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理,从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2,并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-100—2的化学结构;生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性.结论:链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素,与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.
简介:对活血化瘀中药三棱不同基源荆三棱和黑三棱块茎的化学成分和药理作用研究进展进行整理,为合理开发利用两种药用资源提供参考。两种三棱主要含有机酸、异香豆素、茋、黄酮等类等成分,其中,异香豆素类和茋类是三棱的特征性成分;两种三棱都具有抗炎、抗肿瘤、抑制血管生成和保护肝纤维化等作用。异香豆素类黑三棱素B是一个选择性TLR2和TLR4拮抗剂,具有多种活性。两种三棱有相似的物质基础和药理活性,为不同科属的两种植物块茎同为三棱药用近千年的历史提供依据。
简介:生药学是研究天然药物的一门学科。生药的含义有两层:1.指生物来源的药物,因此国外的生药学不包括矿物药;2.是生货、原药的意思,即以其原始状态或经过简单的加工处理就直接利用。广义的生药学涉及所有天然药物的知识,包括天然药物的历史、资源、采收加工、制备、鉴定、化学成分、药理活性、质量评价及其利用。狭义的生药学则主要涉及生药的资源、鉴定、质量评价研究。
简介:《中国天然药物》继入编北大图书馆2008年版《中文核心期刊要目总览》后再传佳绩,荣获2009年"中国科协精品期刊"荣誉称号,表明《中国天然药物》在期刊声誉、影响因子与被引频次、学术影响力与国际化要素各方面已跻身我国高质量高影响期刊之列。
微生物来源先导化合物的研究策略
来源于微生物的创新药物研究与开发
天然来源具有抗HIV活性的多肽和蛋白类化合物
微生物来源抗肿瘤活性化合物SIPI-100—2的研究
中药三棱不同来源植物荆三棱和黑三棱的现代研究进展
缅怀徐国钧先生,开创生药学研究的新局面
《中国天然药物》荣获2009年中国科协精品期刊荣誉称号