简介:三氧化二砷(arsenictrioxide,As2O3)俗称砒霜,始载于宋《开宝本草》,其味苦酸,有毒,归脾、肺、肝经,具有蚀疮、去腐、杀虫、劫痰定喘、劫疟之功。砷是一种广泛存在于人类生活环境中的致癌物质,与包括皮肤癌、肺癌和膀胱癌在内的多种恶性肿瘤相关。近年来,As2O3被成功应用于治疗急性早幼粒细胞性白血病(acutepromyelocyticleukemia,APL)。此外,砷可以诱导多种恶性肿瘤细胞凋亡。单甲基亚砷酸(MMAIII)是As2O3甲基化的活性代谢产物,大量研究表明MMAIII具有比As_2O_3更强的生物学活性。
简介:目的探讨菝葜鞣质抗肺癌活性及其作用机制,为菝葜临床用于治疗肿瘤疾患提供科学实验依据。方法采用细胞计数仪测定给药后肺癌细胞的死亡率、流式细胞仪检测细胞周期分布及细胞凋亡率、WestrnBlot检测Bcl-2、Bax及CyclinD2蛋白的表达水平。结果菝葜鞣质可升高肺癌细胞死亡率、诱导细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期;随着给药浓度的增加,Bcl-2、CyclinD2表达水平下降,Bax的表达水平无明显变化。结论菝葜鞣质具有抗肺癌活性,其作用机制可能是通过下调Bcl-2及CyclinD2的表达促进A549细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期。
简介:目的:优化通关藤总皂苷的提取纯化工艺,测定通关藤总皂苷的抗肿瘤活性。方法:采用正交试验,以总皂苷收率作为指标优化通关藤总皂苷的最佳提取工艺;采用动态吸附实验,分别考察了5种不同型号的大孔树脂(D101,AB-8,ZTC-1,NKA-9,D3520)对通关藤总皂苷的吸附和解吸性能,并以吸附量、洗脱量为考察指标,对通关藤总皂苷的纯化工艺进行了筛选,以通关藤苷A为对照,采用紫外分光光度法测定通关藤总皂苷的含量;采用MTT法检测通关藤总皂苷的抗肿瘤活性。结果:通关藤总皂苷的最佳提取工艺为:加入10倍量70%乙醇,加热回流提取3次,每次2h。ZTC-1具有最佳吸附与解析参数,最佳纯化工艺为:取通关藤粗提取物,加相当于生药量15倍的蒸馏水溶解,离心,取上清液,通过ZTC-1树脂柱,依次用水、50%乙醇洗脱至无色,弃去,再用70%乙醇洗脱1.5BV,收集洗脱液,减压浓缩至无醇味,冷冻干燥,即得通关藤总皂苷。通关藤总皂苷对人肝癌细胞Hepg2具有抑制作用,高浓度组与空白对照组比较差异具有统计学意义(P〈0.05)。当提取物浓度大于0.312mg/mL时,人肝癌细胞Hepg2的增殖即受到抑制,且随着药物剂量的增大其差异更为显著。结论:所得提取纯化工艺简单可行,具有很好的应用前景,为通关藤总皂苷的深度开发提供依据。