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  • 简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。

  • 标签: 喹唑啉酮 喹唑啉 苯氧基苯乙酸 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂